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Fosfato de miproxifeno

El fosfato de miproxifeno (antiguo nombre en clave de desarrollo TAT-59 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo del grupo trifeniletileno [ 1 ...

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El fosfato de miproxifeno (antiguo nombre en clave de desarrollo TAT-59 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo del grupo trifeniletileno [ 1 ] que estaba en desarrollo en Japón para el tratamiento del cáncer de mama , pero fue abandonado y nunca se comercializó. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Alcanzó la fase III de ensayos clínicos para esta indicación antes de que se interrumpiera el desarrollo. [ 2 ] [ 5 ] El fármaco es un éster de fosfato y profármaco de miproxifeno (DP-TAT-59) con solubilidad en agua mejorada que era más adecuado para el desarrollo clínico. [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ] [ 7 ] Se ha descubierto que el miproxifeno es de 3 a 10 veces más potente que el tamoxifeno en la inhibición del crecimiento de células de cáncer de mama en modelos in vitro . [ 2 ] [ 5 ] [ 4 ] Es un derivado del afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno) en el que está presente un grupo 4-isopropilo adicional en el anillo β-fenilo . [ 8 ]

Referencias

  1. ↑ Miller WR, Ingle JN (8 de marzo de 2002). Terapia endocrina en el cáncer de mama . CRC Press. págs.  53–. ISBN 978-0-203-90983-6.
  2. 1 2 3 4 "Miproxifeno" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  3. ^ Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (12 de marzo de 2007). Profármacos: desafíos y recompensas . Medios de ciencia y negocios de Springer. págs. 168-169 . ISBN  978-0-387-49782-2.
  4. 1 2 Kelloff GJ, Hawk ET, Sigman CC (17 de agosto de 2008). Quimioprevención del cáncer: Volumen 2: Estrategias para la quimioprevención del cáncer . Springer. págs. 251–. ISBN  978-1-59259-768-0.
  5. 1 2 3 Ottow E, Weinmann H (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como dianas farmacológicas . John Wiley & Sons. págs. 90–. ISBN  978-3-527-62330-3.
  6. ^ Stromgaard K, Krogsgaard-Larsen P, Madsen U (19 de agosto de 2016). Libro de texto sobre diseño y descubrimiento de fármacos, quinta edición . Prensa CRC. págs. 162–. ISBN  978-1-4987-0279-9.
  7. ↑ Yang HC, Yeh WK, McCarthy JR (22 de noviembre de 2013). Tecnologías enzimáticas: actores pluripotentes en el descubrimiento de agentes terapéuticos . Wiley. págs. 166–. ISBN  978-1-118-73989-1.
  8. ↑ Oettel M, Schillinger E (6 de diciembre de 2012). Estrógenos y antiestrógenos I: Fisiología y mecanismos de acción de los estrógenos y antiestrógenos . Springer Science & Business Media. págs. 58–60 . ISBN  978-3-642-58616-3.
  • "Miproxifeno" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.