Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Moxonidina

La moxonidina ( DCI ) es un fármaco antihipertensivo agonista del receptor alfa-2/imidazolina de nueva generación, autorizado para el tratamiento de la hipertensión esencial lev...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

La moxonidina ( DCI ) es un fármaco antihipertensivo agonista del receptor alfa-2/imidazolina de nueva generación, autorizado para el tratamiento de la hipertensión esencial leve a moderada . [ 5 ] [ 6 ] Puede ser útil cuando las tiazidas , los betabloqueantes , los inhibidores de la ECA y los bloqueadores de los canales de calcio no son apropiados o no han logrado controlar la presión arterial. Además, demuestra efectos favorables sobre los parámetros del síndrome de resistencia a la insulina , aparentemente independientemente de la reducción de la presión arterial. También es un liberador de la hormona del crecimiento . [ 7 ] Es fabricada por Solvay Pharmaceuticals (adquirida por Abbott en 2009) bajo las marcas Physiotens y Moxon.

Mecanismo de acción

La moxonidina es un agonista selectivo del subtipo 1 del receptor de imidazolina ( I1 ). [ 5 ] Este subtipo de receptor se encuentra tanto en las áreas presoras ventrolaterales rostrales como en las áreas depresoras ventromediales del bulbo raquídeo . Por lo tanto, la moxonidina provoca una disminución de la actividad del sistema nervioso simpático y, en consecuencia, una disminución de la presión arterial .

En comparación con los antihipertensivos de acción central más antiguos, la moxonidina se une con mucha mayor afinidad al receptor de imidazolina I1 que al receptor α2 . Por el contrario, la clonidina se une a ambos receptores con una afinidad casi igual. La moxonidina tiene una afinidad por I1 33 veces mayor que por α2 , en comparación con la clonidina, cuya afinidad es solo cuatro veces mayor. [ 8 ]

Además, la moxonidina también puede promover la excreción de sodio , mejorar la resistencia a la insulina y la tolerancia a la glucosa , y proteger contra el daño a los órganos diana causado por la hipertensión, como la enfermedad renal y la hipertrofia cardíaca .

Propiedades farmacodinámicas

Efectos sobre la resistencia a la insulina

En todos los modelos animales de resistencia a la insulina, la moxonidina tuvo efectos notables en el desarrollo de la resistencia a la insulina, la hiperinsulinemia y la alteración de la homeostasis de la glucosa. Dada la importancia de la resistencia a la insulina como factor de riesgo de enfermedad cardiovascular, resulta de gran relevancia que se haya demostrado que mejora la sensibilidad a la insulina.

Contraindicaciones

Está contraindicado en caso de antecedentes de angioedema ; trastornos de la conducción cardíaca (p. ej. , síndrome del seno enfermo , bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado ); bradicardia ; insuficiencia cardíaca grave o enfermedad coronaria . También: síndrome de Raynaud , claudicación intermitente , epilepsia , depresión, enfermedad de Parkinson , glaucoma . No se recomienda su uso durante el embarazo. La moxonidina pasa a la leche materna.

Debe evitarse el uso de moxonidina en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave. También debe evitarse la interrupción brusca del fármaco. Si es necesario suspender el tratamiento concomitante con un betabloqueante, primero debe suspenderse el betabloqueante y, después de unos días, la moxonidina. El alcohol puede potenciar los efectos hipotensores de la moxonidina.

Se ha observado un exceso de mortalidad en pacientes con insuficiencia cardíaca sintomática en el estudio MOXCON. [ 9 ] Sin embargo, el ensayo MOXCON utilizó una dosis muy alta de 3,0  mg diarios, que está muy por encima de la dosis normal de 0,2–0,6  mg diarios.

Efectos adversos

Entre los efectos secundarios más destacables se incluyen sequedad de boca, dolor de cabeza, fatiga, mareos, edema facial intermitente, náuseas, trastornos del sueño (raramente sedación), astenia , vasodilatación y, raramente, reacciones cutáneas.

Seguridad

Los estudios toxicológicos rutinarios no han aportado pruebas de que la moxonidina tenga potencial teratogénico, mutagénico o carcinogénico. No se han encontrado indicios de efectos adversos graves en órganos o sistemas orgánicos, y no se ha demostrado que el fármaco tenga efectos perjudiciales sobre el crecimiento y desarrollo perinatal o postnatal.

interacciones medicamentosas

La administración concomitante de moxonidina y un diurético tiazídico como la hidroclorotiazida produjo un efecto antihipertensivo sinérgico. [ 10 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Weimann HJ, Rudolph M (1992). "Farmacocinética clínica de la moxonidina" . Journal of Cardiovascular Pharmacology . 20 (Supl. 4): S37– S41. doi : 10.1097/00005344-199220004-00008 .
  2. 1 2 3 "Información del producto Physiotens Tablets (moxonidina)" (PDF) . Abbott Australasia Pty Ltd, 32-34 Lord Street, Botany NSW 2019, Australia . Consultado el 1 de septiembre de 2016 .
  3. ↑ He MM, Abraham TL, Lindsay TJ, Schaefer HC, Pouliquen IJ, Payne C, et al. (marzo de 2003). "Metabolismo y disposición del agente antihipertensivo moxonidina en humanos". Drug Metabolism and Disposition . 31 (3): 334– 342. doi : 10.1124/dmd.31.3.334 . PMID 12584161 .  
  4. ↑ Farsang, C (2001). "Moxonidina: Perfil clínico" (PDF) . Revista de Cardiología Clínica y Básica. Revista Científica Internacional Independiente . 4 (3): 197– 299. Recuperado el 1 de septiembre de 2016 .
  5. 1 2 Fenton C, Keating GM, Lyseng-Williamson KA (2006). "Moxonidina: una revisión de su uso en la hipertensión esencial". Drugs . 66 ( 4): 477– 496. doi : 10.2165/00003495-200666040-00006 . PMID 16597164. S2CID 195691757 .  
  6. ↑ Fairbanks CA, Wilcox GL (julio de 1999). "La moxonidina, un agonista selectivo de los receptores alfa2-adrenérgicos e imidazolínicos, produce antinocicepción espinal en ratones" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 290 (1): 403– 412. doi : 10.1016/S0022-3565(24)34914-6 . PMID 10381806 . 
  7. ↑ Bamberger CM, Mönig H, Mill G, Gödde E, Schulte HM (1995). "Secreción de hormona del crecimiento en respuesta al nuevo agente antihipertensivo de acción central moxonidina en sujetos humanos normales: comparación con clonidina y GHRH". Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes . 103 (3): 205– 208. doi : 10.1055/s-0029-1211351 . PMID 7584524 . 
  8. ↑ Prichard BN, Owens CW, Graham BR (agosto de 1997). "Farmacología y uso clínico de la moxonidina, un nuevo agente antihipertensivo simpaticolítico de acción central". Journal of Human Hypertension . 11 (Supl. 1): S29– S45. PMID 9321737 . 
  9. ↑ Cohn JN, Pfeffer MA, Rouleau J, Sharpe N, Swedberg K, Straub M, et al. (octubre de 2003). "Efecto adverso sobre la mortalidad de la inhibición simpática central con moxonidina de liberación sostenida en pacientes con insuficiencia cardíaca (MOXCON)" . European Journal of Heart Failure . 5 (5): 659– 667. doi : 10.1016/S1388-9842(03)00163-6 . PMID 14607206. S2CID 45883678 .   
  10. ↑ Frei M, Küster L, Gardosch von Krosigk PP, Koch HF, Küppers H (1994). "Moxonidina e hidroclorotiazida en combinación: un efecto antihipertensivo sinérgico" . Journal of Cardiovascular Pharmacology . 24 (Supl. 1): S25– S28. doi : 10.1097/00005344-199424001-00005 . PMID 7533223 . 
  • Logotipo de Wikimedia CommonsContenido multimedia relacionado con la moxonidina en Wikimedia Commons.