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NAS-181

NAS-181 , también conocido como MCOMM , es un antagonista selectivo del receptor de serotonina 5-HT 1B en roedores que se utiliza en investigación científica . [ 1 ] [ 2 ] En an...

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NAS-181 , también conocido como MCOMM , es un antagonista selectivo del receptor de serotonina 5-HT 1B en roedores que se utiliza en investigación científica . [ 1 ] [ 2 ]

En animales, se ha descubierto que el NAS-181 aumenta significativamente los niveles de acetilcolina en la corteza frontal y el hipocampo . [ 3 ] [ 4 ] Se ha descubierto que bloquea el deterioro de la memoria inducido por el agente antimuscarínico escopolamina y por el antagonista del receptor NMDA dizocilpina (MK-801). [ 5 ] [ 6 ] También se ha descubierto que la inyección de NAS-181 directamente en el núcleo accumbens revierte el comportamiento prosocial inducido por el agente liberador de serotonina MDMA en animales. [ 7 ]

NAS-181 fue descrito por primera vez en la literatura científica en 1998. [ 8 ] El fármaco fue descubierto por investigadores de Astra Arcus. [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Alexander SP, Christopoulos A, Davenport AP, Kelly E, Mathie A, Peters JA, et  al. (diciembre de 2019). "LA GUÍA CONCISA DE FARMACOLOGÍA 2019/20: receptores acoplados a proteínas G" . British Journal of Pharmacology . 176 Suppl 1 (Suppl 1): S21– S141. doi : 10.1111/bph.14748 . PMC 6844580. PMID 31710717 .  
  2. 1 2 Slassi A (junio de 2002). "Avances recientes en antagonistas y agonistas del receptor 5-HT1B/1D y sus posibles aplicaciones terapéuticas". Current Topics in Medicinal Chemistry . 2 (6): 559– 574. doi : 10.2174/1568026023393903 . PMID 12052194 . 
  3. ↑ Tiger M, Varnäs K, Okubo Y, Lundberg J (mayo de 2018). "El receptor 5-HT 1B : un objetivo potencial para el tratamiento antidepresivo " . Psicofarmacología . 235 (5): 1317– 1334. doi : 10.1007/s00213-018-4872-1 . PMC 5919989. PMID 29546551 .  
  4. ↑ Hu XJ, Wang FH, Stenfors C, Ogren SO, Kehr J (septiembre de 2007). "Efectos del antagonista del receptor 5-HT1B NAS-181 sobre los niveles extracelulares de acetilcolina, glutamato y GABA en la corteza frontal y el hipocampo ventral de ratas despiertas: un estudio de microdiálisis". European Neuropsychopharmacology . 17 (9): 580– 586. doi : 10.1016/j.euroneuro.2006.12.002 . PMID 17234388 . 
  5. ↑ Seyedabadi M, Fakhfouri G, Ramezani V, Mehr SE, Rahimian R (marzo de 2014). "El papel de la serotonina en la memoria: interacciones con neurotransmisores y señalización descendente". Experimental Brain Research . 232 (3): 723– 738. doi : 10.1007/s00221-013-3818-4 . PMID 24430027 . 
  6. ↑ Ruf BM, Bhagwagar Z (noviembre de 2009). "El receptor 5-HT1B: una nueva diana para la fisiopatología de la depresión". Current Drug Targets . 10 (11): 1118– 1138. doi : 10.2174/138945009789735192 . PMID 19702551 . 
  7. ↑ Heifets BD, Salgado JS, Taylor MD, Hoerbelt P, Cardozo Pinto DF, Steinberg EE, et al. (diciembre de 2019). " Mecanismos neuronales distintos para las propiedades prosociales y gratificantes de la MDMA" . Science Translational Medicine . 11 (522). doi : 10.1126/scitranslmed.aaw6435 . PMC 7123941. PMID 31826983 .   
  8. ↑ Berg S, Larsson LG, Rényi L, Ross SB, Thorberg SO, Thorell-Svantesson G (mayo de 1998). "(R)-(+)-2-[[[3-(morfolinometil)-2H-cromen-8-il]oxi]metil] morfolina metanosulfonato: un nuevo antagonista selectivo del receptor 5-hidroxitriptamina1B de rata". Journal of Medicinal Chemistry . 41 (11): 1934– 1942. doi : 10.1021/jm970806i . PMID 9599242 .