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NTX-1955

NTX-1955 , también conocido como RO-7308480 , es un modulador alostérico positivo selectivo del receptor GABA A que contiene la subunidad γ1 y que se encuentra en desarrollo par...

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NTX-1955 , también conocido como RO-7308480 , es un modulador alostérico positivo selectivo del receptor GABA A que contiene la subunidad γ1 y que se encuentra en desarrollo para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada . [ 1 ] [ 3 ] [ 2 ] [ 4 ] [ 5 ] Se administra por vía oral . [ 1 ] [ 2 ]

Las benzodiazepinas clásicas son moduladores alostéricos positivos del receptor GABA A que actúan principalmente sobre los receptores GABA A que contienen la subunidad γ 2. [ 6 ] [ 5 ] Las subunidades γ 2 del receptor GABA A son las subunidades del receptor GABA A que se expresan con mayor abundancia en el cerebro y están presentes en al menos el 90% de todos los receptores GABA A en el prosencéfalo . [ 6 ] Además, muestran una alta expresión en la amígdala y se han implicado ampliamente en la supresión de la ansiedad a través de acciones en esta área. [ 6 ] [ 7 ] Por el contrario, NTX-1955 es un modulador alostérico positivo selectivo de los receptores GABA A que contienen la subunidad γ 1 . [ 4 ] [ 5 ] Aunque los receptores GABA A que contienen la subunidad γ 2 son dominantes en esta área, [ 6 ] [ 7 ] los receptores GABA A que contienen la subunidad γ 1 también se expresan en gran medida en la amígdala central , y se ha descubierto que los moduladores alostéricos positivos selectivos de estos receptores producen efectos ansiolíticos sin efectos secundarios como sedación y deterioro cognitivo y motor en animales. [ 5 ] [ 8 ] Por lo tanto, se cree que la selectividad para los receptores GABA A que contienen la subunidad γ 1 puede conferir una mejor tolerabilidad en comparación con los fármacos existentes como las benzodiazepinas. [ 4 ] [ 5 ] Debido a su novedoso mecanismo de acción , NTX-1955 es un medicamento potencialmente innovador . [ 4 ] [ 5 ]

NTX-1955 fue desarrollado originalmente por Roche y está siendo desarrollado por Newleos Therapeutics. [ 1 ] [ 3 ] A abril de 2026, se encuentra en ensayos clínicos de fase 1 para el trastorno de ansiedad generalizada, habiéndose completado varios ensayos de fase 1. [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] También hubo interés en NTX-1955 para el posible tratamiento del trastorno de ansiedad social . [ 4 ] La estructura química de NTX-1955 aún no parece haber sido divulgada, pero se dice que está estructuralmente relacionada con las benzodiazepinas. [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 "NTX 1955" . AdisInsight . 15 de abril de 2026. Consultado el 6 de junio de 2026 .
  2. 1 2 3 "Perfil del fármaco NTX-1955" . Ozmosi . 1 de enero de 1900. Consultado el 6 de junio de 2026 .
  3. 1 2 3 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre RO-7308480 con Synapse" . Synapse . 30 de mayo de 2026. Recuperado el 6 de junio de 2026 .
  4. 1 2 3 4 5 6 Masson, Gabrielle (13 de febrero de 2025). "El fondo VC Longwood presenta una empresa de neurobiotecnología con 93 millones de dólares y activos con licencia de Roche" . Fierce Biotech . Recuperado el 6 de junio de 2026 .
  5. 1 2 3 4 5 6 Maria-Clemencia Hernandez (10 de septiembre de 2025). Un nuevo enfoque para el tratamiento de la ansiedad: descubrimiento de moduladores alostéricos positivos selectivos de GABAA γ1 para la modulación dirigida de circuitos extendidos de la amígdala (PDF) . XVII Congreso Mundial de Psiquiatría Biológica (WCBP), del 9 al 12 de septiembre, Berlín, Alemania.
  6. 1 2 3 4 Babaev O, Piletti Chatain C, Krueger-Burg D (abril de 2018). "Inhibición en el circuito de ansiedad de la amígdala" . Exp Mol Med . 50 (4): 1– 16. doi : 10.1038/s12276-018-0063-8 . PMC 5938054. PMID 29628509. La subunidad GABAAR más abundante en el SNC es la subunidad γ2, que se estima que está presente en al menos el 90% de todos los GABAAR en el prosencéfalo4,83. La subunidad γ2 se expresa en gran medida en toda la amígdala de roedores84 y humanos85, y varias líneas de evidencia respaldan un papel clave para los γ2-GABAAR en el circuito de ansiedad (véase también la Tabla 2). En primer lugar, las benzodiazepinas se unen a la interfaz entre las subunidades α y γ, y solo los receptores GABAAR que contienen la subunidad γ2 (γ2-GABAAR) son sensibles a las benzodiazepinas clásicas4. [...]  
  7. ^ Song JJ, Curtis MA, Faull RL, Waldvogel HJ (diciembre de 2022). "La distribución regional y celular de las subunidades del receptor GABAA en la amígdala humana". J Chem Neuroanat . 126 102185. doi : 10.1016/j.jchemneu.2022.102185 . PMID 36374781 . 
  8. ^ Esmaeili A, Lynch JW, Sah P (enero de 2009). "Los receptores GABAA que contienen subunidades gamma1 contribuyen a la transmisión inhibidora en la amígdala central". J Neurofisiol . 101 (1): 341– 349. doi : 10.1152/jn.90991.2008 . PMID 19004994 . 
  9. ↑ https://www.oryzon.com/sites/default/files/documents/2025-02/INVEST%20SECURITIES%20-%20FLASH%20ORYZON%20GENOMICS%20-%2020250221_EN.pdf "NTX-1955 es un modulador alostérico positivo selectivo del receptor GABAA-γ1 para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada. Su estructura está relacionada con las benzodiazepinas, pero tiene la ventaja de actuar únicamente sobre una subunidad específica del receptor GABA que se encuentra en la amígdala y no en el cerebro. Esta selectividad ayuda a evitar los efectos adversos típicamente asociados con las benzodiazepinas, como los problemas de seguridad y el potencial de abuso."