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Nafarelina

Nafarelin , que se vende bajo la marca Synarel , entre otras, es un medicamento agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH) que se utiliza en el tratam...

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Nafarelin , que se vende bajo la marca Synarel , entre otras, es un medicamento agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH) que se utiliza en el tratamiento de la endometriosis y la pubertad precoz . [1] [2] También se utiliza para tratar los fibromas uterinos , para controlar la estimulación ovárica en la fertilización in vitro (FIV) y como parte de la terapia hormonal transgénero . [3] [4] [5] [6] El medicamento se utiliza como aerosol nasal dos o tres veces al día. [1] [2] [7]

Los efectos secundarios de la nafarelina están relacionados con la privación de hormonas sexuales e incluyen síntomas de niveles bajos de testosterona y niveles bajos de estrógeno como sofocos , disfunción sexual , atrofia vaginal y osteoporosis . [2] La nafarelina es un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH) y actúa impidiendo la producción de hormonas sexuales por las gónadas . [1] [2] Puede reducir los niveles de hormonas sexuales en un 95% en ambos sexos. [1] [2] La nafarelina es un péptido y un análogo de GnRH.Información sobre herramientas sobre la hormona liberadora de gonadotropina. [8]

La nafarelina se introdujo para uso médico en 1990. [9] [1] [10] Está disponible ampliamente en todo el mundo, incluso en América del Norte , Europa y otros lugares del mundo. [11] [12] El medicamento es uno de los dos únicos análogos de GnRH de uso médico que están disponibles como aerosoles nasales, el otro es la buserelina . [13]

Usos médicos

La nafarelina está aprobada y se utiliza en el tratamiento de la endometriosis y la pubertad precoz . [2] [1] También se utiliza en el tratamiento de los fibromas uterinos . [3] [14] El medicamento se utiliza para controlar la estimulación ovárica en la fertilización in vitro (FIV). [4] [15] La nafarelina se utiliza como bloqueador de la pubertad en jóvenes transgénero y para suprimir los niveles de testosterona en mujeres transgénero . [16] [5] [17] [6 ] [18] La nafarelina también se puede utilizar para tratar el hirsutismo y el síndrome de ovario poliquístico al reducir los niveles de gonadotropina y andrógenos . [1] [14] [19] Es eficaz en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna . [1]

Dosis

La nafarelina se utiliza para tratar la pubertad precoz en una dosis de 1.600 a 1.800 μg por día. [2] La dosis de 1.600 μg/día se logra mediante dos pulverizaciones (400 μg en total) en cada fosa nasal por la mañana (cuatro pulverizaciones, 800 μg en total) y dos pulverizaciones (400 μg en total) en cada fosa nasal por la noche (cuatro pulverizaciones, 800 μg en total). [2] Si 1.600 μg/día no son suficientes para una supresión puberal adecuada, se puede utilizar en su lugar la dosis de 1.800 μg/día. Esto se logra mediante tres pulverizaciones (600 μg en total) en fosas nasales alternas tres veces al día (nueve pulverizaciones por día en total). [2] Al administrar las pulverizaciones, la cabeza debe estar ligeramente inclinada hacia atrás y deben transcurrir 30 segundos entre cada pulverización. [2] Un frasco de aerosol nasal de nafarelina (marca Synarel) dura aproximadamente 7 días con una dosis de 1600 μg/día. [2]

La nafarelina se utiliza para tratar la endometriosis en dosis bajas de 400 a 800 μg por día. [2] Esto se logra con una o dos pulverizaciones (200 o 400 μg en total) en fosas nasales alternas, una por la mañana y otra por la noche (dos a cuatro pulverizaciones por día en total). [2] Un frasco de aerosol nasal de nafarelina (nombre comercial Synarel) dura aproximadamente 30 días con una dosis de 400 μg/día. [2]

Formularios disponibles

La nafarelina está disponible en forma de aerosol nasal al 0,2 % para usar una, dos o tres veces al día. [20] [2] [1] Cada frasco de aerosol nasal de nafarelina (nombre comercial Synarel) contiene alrededor de 60 pulverizaciones que liberan aproximadamente 200 μg de nafarelina en 100 μL de solución por pulsación. [2] La nafarelina no está disponible para su uso por ninguna otra vía que no sea la administración intranasal . [21]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la nafarelina están relacionados con la deficiencia de hormonas sexuales e incluyen sofocos , sequedad vaginal , dolores de cabeza , cambios de humor y disfunción sexual . La nafarelina causa disfunción eréctil en más de la mitad de los hombres con hiperplasia prostática benigna tratados con ella. [22] Algunas personas pueden experimentar acné , dolor muscular , reducción del tamaño de los senos e irritación nasal . Estos efectos secundarios son reversibles y deberían desaparecer después de suspender la medicación. [23] Hay un informe de caso de hipercalemia grave durante la terapia con nafarelina en una mujer con fibromas uterinos. [24] Se desconoce el mecanismo. [24]

Farmacología

Farmacodinamia

La nafarelina es un agonista de la GnRH , o un agonista del receptor de la GnRH , el objetivo biológico de la GnRH . [1] [2] Funciona activando continuamente el receptor de la GnRH, lo que produce una profunda desensibilización del receptor, de modo que deja de funcionar. [1] [2] Como resultado, la nafarelina suprime la secreción inducida por la GnRH de las gonadotropinas , la hormona luteinizante y la hormona folículo estimulante , de la glándula pituitaria . [1] [2] Esto, a su vez, produce una profunda supresión de la producción de hormonas sexuales gonadales , así como una supresión reversible de la fertilidad . [1] [2]

Farmacocinética

La biodisponibilidad de la nafarelina con administración intranasal es de 2,8% en promedio, con un rango de 1,2 a 5,6%. [2] La unión a proteínas plasmáticas de la nafarelina es del 80%. [2] Se metaboliza principalmente por peptidasas y no por enzimas del citocromo P450 . [2] La vida media de eliminación de la nafarelina es de 2,5 a 3,0 horas por administración intranasal, mientras que la vida media de la nafarelina y sus metabolitos por inyección subcutánea es de 85,5 horas. [2] La nafarelina se elimina del 44 al 55% en la orina y del 18,5 al 44,2% en las heces . [2]

Química

La nafarelina es un análogo de GnRH o un análogo sintético de GnRH. [1] [2] [21] Es un decapéptido y también se conoce como [6- D -(2-naftil)alanina]-GnRH. [21] [25] La nafarelina se comercializa para uso médico tanto en su forma de base libre (nafarelina) como en su forma de sal de acetato (acetato de nafarelina). [12]

Historia

La nafarelina se introdujo para uso médico en 1990. [9] [1] [10]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Nafarelina es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacionaly PROHIBIRDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, mientras que la nafaréline es su DCFInformación sobre herramientas Denominación Comuna Francesay el acetato de nafarelina es su USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, BANCODescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, y ENEDescripción emergente Nombre aceptado en japonés. [26] [12] [27] [11] También se le conoce por su antiguo nombre de código de desarrollo RS-94991 o RS-94991-298 . [26] [12] [27] [11]

Nombres de marca

Las principales marcas comerciales de nafarelina son Synarel y Synarela. [12] [11] También se ha comercializado con otras marcas comerciales, entre ellas Synrelin, Synrelina, Nafarelil 0,2% y Nasanyl 0,2%. [12] [11]

Disponibilidad

La nafarelina está disponible ampliamente en todo el mundo, incluidos Estados Unidos , Canadá , el Reino Unido , Irlanda , otros países europeos , Australia , Israel , Argentina , Brasil , México y Japón . [12] [11]

Véase también

Referencias

  1. ^ abcdefghijklmnop Chrisp P, Goa KL (abril de 1990). "Nafarelina. Una revisión de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas, y potencial clínico en condiciones relacionadas con las hormonas sexuales". Drugs . 39 (4): 523–551. doi :10.2165/00003495-199039040-00005. PMID  2140979.
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  3. ^ ab Minaguchi H, Wong JM, Snabes MC (junio de 2000). "Uso clínico de nafarelina en el tratamiento de leiomiomas. Una revisión de la literatura". The Journal of Reproductive Medicine . 45 (6): 481–489. PMID  10900582.
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Lectura adicional

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  • Chrisp P, Goa KL (abril de 1990). "Nafarelina. Una revisión de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas, y potencial clínico en afecciones relacionadas con las hormonas sexuales". Drugs . 39 (4): 523–551. doi :10.2165/00003495-199039040-00005. PMID  2140979.
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  • Minaguchi H, Wong JM, Snabes MC (junio de 2000). "Uso clínico de nafarelina en el tratamiento de leiomiomas. Una revisión de la literatura". The Journal of Reproductive Medicine . 45 (6): 481–489. PMID  10900582.
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