Hispanopedia WikiEl nefiracetam es un fármaco nootrópico de la familia de los racetam . Las investigaciones preliminares sugieren que puede poseer ciertas propiedades antidemencia en ratas. [2]
Efectos
Las acciones citoprotectoras del nefiracetam están mediadas por la mejora de los sistemas neuronales GABAérgicos , colinérgicos y monoaminérgicos . [ cita requerida ] Los estudios preliminares sugieren que mejora la apatía y la motivación en pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular. También puede mostrar efectos antiamnésicos para el tipo Alzheimer y el tipo cerebrovascular de demencia. [3] [4] Además, la investigación en modelos animales sugiere efectos antiamnésicos contra una serie de sustancias que deterioran la memoria, entre ellas: etanol, clorodiazepóxido, escopolamina, bicuculina, picrotoxina y cicloheximida. [5]
Farmacología
A diferencia de otros racetams, el nefiracetam muestra una alta afinidad por el receptor GABA A ( CI 50 ) = 8,5 nM), donde se presume que es un agonista . [6] [7] Fue capaz de inhibir potentemente el 80% de la unión del muscimol al receptor GABA A , aunque no logró desplazar el 20% restante de la unión específica del muscimol. [6] [7] El nefiracetam puede revertir la amnesia causada por los antagonistas del receptor GABA A picrotoxina y bicuculina en ratones, aunque no logró prevenir las convulsiones inducidas por estos fármacos. [7]
Preocupaciones
Los estudios sobre el consumo a largo plazo de nefiracetam en humanos y primates han demostrado que no tiene toxicidad. [8] [9] Sin embargo, los animales que metabolizan el nefiracetam de forma diferente a los humanos y primates corren el riesgo de sufrir toxicidad renal y testicular . [10] [11] Los perros en particular son particularmente sensibles, lo que se ha demostrado que es causado por un metabolito específico, el M-18, que no se forma en humanos. [12] Se necesitaron dosis más altas que las de los perros para causar toxicidad testicular en ratas, aunque no se observó toxicidad en monos. Además, no ha habido evidencia de toxicidad durante los ensayos clínicos. [8] [9]
Véase también
Referencias
- ^ Fujimaki Y, Sudo K, Hakusui H, Tachizawa H, Murasaki M (septiembre de 1992). "Farmacocinética de dosis única y múltiple de nefiracetam, un nuevo agente nootrópico, en voluntarios sanos". La Revista de Farmacia y Farmacología . 44 (9): 750–754. doi :10.1111/j.2042-7158.1992.tb05513.x. PMID 1360528. S2CID 25913554.
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