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Articulo de referencia

Netarsudil

Netarsudil , vendido entre otros bajo la marca Rhopressa , es un medicamento para el tratamiento del glaucoma . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] En Estados Unidos, en diciembre de 2017, la Adm...

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Netarsudil , vendido entre otros bajo la marca Rhopressa , es un medicamento para el tratamiento del glaucoma . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] En Estados Unidos, en diciembre de 2017, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó una solución oftálmica al 0,02 % para la reducción de la presión intraocular elevada en personas con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular . [ 4 ] [ 5 ] La Agencia Europea de Medicamentos la aprobó en 2019 para los mismos usos bajo la marca Rhokiinsa . [ 2 ]

La FDA lo considera un medicamento de primera clase . [ 6 ]

Contraindicaciones

Netarsudil no tiene contraindicaciones aparte de la hipersensibilidad conocida al fármaco. [ 2 ] [ 7 ]

Efectos adversos

Los efectos secundarios más comunes son la hiperemia (aumento del flujo sanguíneo asociado con enrojecimiento, en el 51% de los pacientes) en la conjuntiva , la córnea verticillata (depósitos del fármaco en la córnea , en el 17%) y el dolor ocular (en el 17%). Todos los demás efectos secundarios ocurren en menos del 10% de las personas. Las reacciones de hipersensibilidad ocurren en menos del 1%. [ 2 ] [ 8 ]

Sobredosis

Es improbable que se produzca una sobredosis de netarsudil porque las concentraciones en el cuerpo son tan bajas que generalmente no son detectables. [ 8 ]

Interacciones

No se han realizado estudios de interacción. La etiqueta europea recomienda aplicar otras gotas oftálmicas al menos cinco minutos antes y pomadas oftálmicas al menos cinco minutos después de las gotas de netarsudil. [ 2 ] [ 7 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de este fármaco no está del todo claro. Inhibe la enzima rho quinasa . Esto parece aumentar la salida del humor acuoso a través de la malla trabecular y también reducir la presión en las venas de la capa epiescleral . El fármaco también inhibe el transportador de norepinefrina . [ 2 ] [ 7 ]

Farmacocinética

Tras su instilación en el ojo, el netarsudil es hidrolizado por las esterasas de la córnea en AR-13503, que es el metabolito activo . Las concentraciones alcanzadas en el plasma sanguíneo son tan bajas que generalmente no son detectables. A juzgar por los estudios en modelos animales, el fármaco actúa durante al menos 24 horas. Su semivida de eliminación es de 16 a 17 horas (en conejos). [ 7 ]

AR-13503, el metabolito activo

Química

El fármaco se utiliza en forma de sal, mesilato de netarsudil , que es un polvo cristalino de color blanco a amarillo claro. Es un ácido débil y moderadamente higroscópico , fácilmente soluble en agua y soluble en metanol . [ 9 ]

Véase también

  • Netarsudil/latanoprost , un fármaco combinado.

Referencias

  1. 1 2 "Rhopressa- solución/gotas de netarsudil" . DailyMed . Consultado el 2 de mayo de 2021 .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 "Rhokiinsa EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 16 de septiembre de 2019. Consultado el 27 de septiembre de 2020 .
  3. ↑ Dasso L, Al-Khaled T, Sonty S, Aref AA (2018). "Perfil de la solución oftálmica de netarsudil y su potencial en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto: evidencia hasta la fecha" . Clinical Ophthalmology . 12. Auckland, NZ: 1939–1944 . doi : 10.2147/OPTH.S154001 . PMC 6177382. PMID 30323550 .  
  4. ↑ "Solución oftálmica de Rhopressa (netarsudil)" . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) . 29 de enero de 2018. Consultado el 3 de junio de 2020 .
  5. ↑ "Aerie (AERI) obtiene la aprobación anticipada de la FDA para su fármaco principal, Rhopressa" . 19 de diciembre de 2017.
  6. ↑ Aprobaciones de nuevas terapias farmacológicas 2017 (PDF) . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) (Informe). Enero de 2018. Consultado el 16 de septiembre de 2020 .
  7. 1 2 3 4 "Monografía de mesilato de netarsudil para profesionales" . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. 16 de noviembre de 2020. Recuperado el 2 de mayo de 2021 .
  8. 1 2 "Información del producto Rhokiinsa" (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 2 de diciembre de 2019.
  9. ↑ "Rhokiinsa: EPAR – Informe público de evaluación" (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos . 3 de diciembre de 2019.
  • Netarsudil . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 3 de junio de 2020.
  • Mesilato de netarsudil . Portal de información farmacológica . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 28 de octubre de 2021.