Hispanopedia WikiLa noretandrolona , que se vende bajo las marcas Nilevar y Pronabol , entre otras, es un medicamento esteroide anabólico y andrógeno (AAS) que se ha utilizado para promover el crecimiento muscular y tratar quemaduras graves , traumatismos físicos y anemia aplásica , pero que en su mayor parte se ha descontinuado. [2] [3] [4] Sin embargo , todavía está disponible para su uso en Francia . [3] [4] Se toma por vía oral . [3]
Los efectos secundarios de la noretandrolona incluyen síntomas de masculinización como acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios en la voz y aumento del deseo sexual . [3] También puede causar efectos estrogénicos como retención de líquidos , sensibilidad en los senos y agrandamiento de los senos en los hombres y daño hepático . [3] El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). [3] [5] Tiene fuertes efectos anabólicos en relación con sus efectos androgénicos . [3] El fármaco también tiene fuertes efectos progestágenos . [3]
La noretandrolona se descubrió en 1953 y se introdujo para uso médico en 1956. [6] [7] Fue el primer AAS con una separación favorable de efecto anabólico y androgénico que se comercializó. [7] [8] El fármaco se retiró en gran parte en la década de 1980 debido a preocupaciones por daño hepático. [9] Además de su uso médico, la noretandrolona se ha utilizado para mejorar el físico y el rendimiento . [3] La droga es una sustancia controlada en muchos países y, por lo tanto, el uso no médico es generalmente ilícito. [3]
Usos médicos
La noretandrolona se ha utilizado en el tratamiento del desgaste muscular , [9] en pacientes con quemaduras graves, después de traumatismos graves y para ciertas formas de anemia aplásica , entre otras indicaciones. [3]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la noretandrolona incluyen virilización , entre otros. [3] Tiene efectos estrogénicos y puede causar ginecomastia y retención de líquidos . [3] Al igual que con todos los AAS 17α-alquilados , el uso a largo plazo de noretandrolona en dosis altas puede provocar hepatotoxicidad, incluidas enzimas hepáticas elevadas y cirrosis . [10]
Farmacología
Farmacodinamia
La noretandrolona es un esteroide andrógeno y anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos , el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona . [3] Tiene una alta proporción de actividad anabólica a androgénica . [3] De manera análoga al caso de la nandrolona y la 5α-dihidronandrolona , la 5α-dihidronoretandrolona , el metabolito 5α-reducido de la noretandrolona, muestra una afinidad disminuida por el receptor de andrógenos en relación con la noretandrolona. [3] [11] Esto probablemente esté relacionado con la alta proporción de actividad anabólica a androgénica observada con la noretandrolona. [3] [11] La noretandrolona tiene una actividad estrogénica relativamente alta a través de la transformación por la aromatasa en el potente estrógeno etilestradiol . [3] También tiene una fuerte actividad progestágena . [3] La potencia progestágena de la noretandrolona es similar a la de la noretisterona en términos de cambios endometriales en las mujeres. [12] Además, la noretandrolona es hepatotóxica . [3]
Farmacocinética
Se ha revisado la farmacocinética de la noretandrolona. [13]
Química
La noretandrolona, también conocida como 17α-etil-19-nortestosterona o como 17α-etilestr-4-en-17β-ol-3-ona, es un esteroide sintético estrano y un derivado 17α-alquilado de la testosterona y la 19-nortestosterona (nandrolona). [2] [3] Está estrechamente relacionada con la normetandrona (17α-metil-19-nortestosterona) y con el etilestrenol (3-deketo-17α-etil-19-nortestosterona). [2] [3]
Síntesis
Se han publicado síntesis químicas de noretandrolona. [13]
Historia
La noretandrolona se sintetizó en GD Searle & Company en 1953 y se estudió originalmente como progestina , junto con la noretisterona y el noretinodrel , pero finalmente no se comercializó como tal. [6] En 1955, se volvió a examinar para determinar su actividad similar a la de la testosterona y se descubrió que tenía una actividad anabólica similar a la de la testosterona, pero solo un dieciseisavo de la potencia androgénica . [6] [9] La noretandrolona se introdujo para uso médico como un AAS en 1956 y fue el primer "esteroide anabólico", o AAS con una separación favorable del efecto anabólico y androgénico, que se comercializó. [7] [8] Le siguió la noretandrolona como progestina en 1957 y el más conocido AAS fenilpropionato de nandrolona en 1959. [14] [8] La noretandrolona se introdujo en los Estados Unidos a finales de los años 1950 bajo la marca Nilevar, pero se interrumpió en este país en los años 1960 debido a las ventas limitadas. [3] Aunque también se introdujo en Europa y en otros mercados, [3] se retiró en muchos países en los años 1980 debido a las preocupaciones por la ictericia colestásica . [9] Hoy en día, el fármaco sigue estando disponible solo en Francia . [3] [4]
Sociedad y cultura
Nombres genéricos
Noretandrolona es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacionaly PROHIBIRDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña. [2] [4] También se le ha denominado noretandrolona , etilnandrolona y etilnortestosterona , así como por su nombre de código de desarrollo CB-8022 . [2] [4]
Nombres de marca
La noretandrolona se comercializa bajo las marcas Nilevar y Pronabol. [2] [3] [4]
Disponibilidad
La noretandrolona está disponible actualmente sólo en Francia . [4] [15]
Investigación
Se ha estudiado el uso de noretandrolona en la anticoncepción hormonal masculina . [16] [17] [18]
Referencias
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