β-Carbolina

La β-carbolina , también conocida como norharman , norharmano o 9H - pirido[3,4-b]indol , es un compuesto químico tricíclico y un alcaloide . ^{[ 1 ]} Es la estructura base de las β-carbolinas sustituidas , un amplio grupo de alcaloides y compuestos sintéticos . ^{[ 1 ]} La β-carbolina puede considerarse una triptamina ciclada . ^{[ 1 ]} Se ha descubierto que este compuesto posee diversas actividades farmacológicas , incluyendo efectos mutagénicos sobre el ADN , interacciones con el receptor de imidazolina , inhibición de la recaptación de serotonina , inhibición de la monoaminooxidasa , inhibición de la enzima citocromo P450 e inhibición de otras enzimas, entre otras. ^{[ 1 ]}

La β-carbolina es un inhibidor reversible débil de la monoaminooxidasa A (RIMA), con una concentración inhibitoria media máxima ( _CI50 ) de 1700 nM. ^{[ 2 ]} También es un inhibidor débil de la recaptación de dopamina (DRI), con una CI50 de 3040 _nM en el transportador de dopamina (DAT). ^{[ 2 ]} El fármaco muestra una afinidad débil por los receptores de serotonina 5-HT2B _y 5 -HT2C ₍ Ki ₌ 738 nM y 2522 nM, respectivamente), pero no por el receptor de serotonina 5-HT2A ₍ Ki ₌ >10 000 nM). ^{[ 3 ]}     

• β-carbolina sustituida
• Triptolina
• γ-Carbolina

• Diseño de isómeros de β-carbolina