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Nortilidina

La nortilidina [ 1 ] es el principal metabolito activo de la tilidina . Se forma a partir de la tilidina por desmetilación en el hígado . El racemato tiene efectos analgésicos o...

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La nortilidina [ 1 ] es el principal metabolito activo de la tilidina . Se forma a partir de la tilidina por desmetilación en el hígado . El racemato tiene efectos analgésicos opioides aproximadamente equivalentes en potencia a los de la morfina. [ 2 ] El isómero (1R , 2S ) tiene actividad antagonista del NMDA . El fármaco también actúa como inhibidor de la recaptación de dopamina . [ 3 ] También se conoce el éster invertido de la nortilidina, así como el análogo correspondiente con el anillo de ciclohexeno reemplazado por ciclopentano, [ 4 ] que tienen propiedades casi idénticas a las de la nortilidina. [ 5 ]

Usar

La nortilidina se ha vendido como droga de diseño , habiéndose identificado por primera vez en Polonia en mayo de 2020. [ 6 ] [ 7 ]

Véase también

  • Desmetramadol , otro metabolito opioide con mecanismos analgésicos adicionales (no opioides), que también se ha vendido como droga de diseño.
  • Tapentadol

Referencias

  1. ↑ US 3792080 , "Proceso para ciclohexenos sustituidos y sus productos" 
  2. ↑ Hajda JP, Jähnchen E, Oie S, Trenk D (noviembre de 2002). "Metabolismo de primer paso secuencial de la nortilidina: el metabolito activo del fármaco opioide sintético tilidina". Journal of Clinical Pharmacology . 42 (11): 1257– 61. doi : 10.1177/009127002762491352 . PMID 12412825. S2CID 12390653 .  
  3. ↑ Schifano F, Orsolini L, Duccio Papanti G, Corkery JM (febrero de 2015). "Nuevas sustancias psicoactivas de interés para la psiquiatría" . World Psychiatry . 14 (1): 15– 26. doi : 10.1002/wps.20174 . PMC 4329884. PMID 25655145 .  
  4. ↑ US 4291059 , "Compuestos cicloaromáticos, sus propiedades analgésicas y método de uso como analgésico" 
  5. ↑ Comunicación personal con Derek P. Reynolds
  6. ↑ «Informe de situación del Sistema de Alerta Temprana de la UE. Informe de situación 2». Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías (OEDT) . 10 de agosto de 2020.{{cite web}}: Falta o está vacío |url=( ayuda )
  7. ↑ Catalani V, Arillotta D, Corkery JM, Guirguis A, Vento A, Schifano F (2020). "Identificación de sustancias psicoactivas nuevas/emergentes en tiempos de COVID-19; un enfoque basado en la web" . Frontiers in Psychiatry . 11 632405. doi : 10.3389/fpsyt.2020.632405 . PMC 7900492. PMID 33633599 .  
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