OPK-88004

OPK-88004 (anteriormente conocido como LY-2452473 o TT-701 ) es un derivado indólico no esteroide que actúa como modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM). OPKO Health lo ha investigado para el tratamiento de la disfunción eréctil y los síntomas asociados con la hiperplasia benigna de próstata . ^[1]^[2]^[3]

Investigación

El compuesto avanzó a un ensayo de fase II en hiperplasia prostática benigna , pero se interrumpió debido a la dificultad para medir el tamaño de la próstata, el objetivo principal del ensayo. ^[4]

También se probó en un estudio para mejorar la calidad de vida de pacientes con cáncer de próstata . Aunque no provocó la progresión de la enfermedad ni aumentó la masa corporal magra , el fármaco no mejoró la función sexual. ^[3]

Véase también

Referencias

^ Yi P, Rehmel JF, Cassidy K, Hadden C, Campanale K, Patel N, Johnson J (diciembre de 2012). "Disposición y metabolismo de LY2452473, un modulador selectivo del receptor de andrógenos, en humanos". Metabolismo y disposición de fármacos . 40 (12): 2354– 2364. doi :10.1124/dmd.112.047613. PMID 22961682. S2CID 6942291.
^ Noey EL, Yang Z, Li Y, Yu H, Richey RN, Merritt JM, et al. (junio de 2017). "Orígenes de la regioselectividad en la síntesis de indol de Fischer de un modulador selectivo del receptor de andrógenos". The Journal of Organic Chemistry . 82 (11): 5904– 5909. doi :10.1021/acs.joc.7b00878. PMID 28467062.
^ ab Pencina KM, Burnett AL, Storer TW, Guo W, Li Z, Kibel AS, et al. (julio de 2021). "Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (OPK-88004) en sobrevivientes de cáncer de próstata: un ensayo aleatorizado". Revista de endocrinología clínica y metabolismo . 106 (8): 2171– 2186. doi :10.1210/clinem/dgab361. PMC 8277210. PMID 34019661 .
^ Christiansen AR, Lipshultz LI, Hotaling JM, Pastuszak AW (marzo de 2020). "Moduladores selectivos del receptor de andrógenos: ¿el futuro de la terapia con andrógenos?". Translational Andrology and Urology . 9 (Suppl 2): S135 – S148 . doi : 10.21037/tau.2019.11.02 . PMC 7108998 . PMID 32257854.

[pmid22961682-1] Yi P, Rehmel JF, Cassidy K, Hadden C, Campanale K, Patel N, Johnson J (diciembre de 2012). "Disposición y metabolismo de LY2452473, un modulador selectivo del receptor de andrógenos, en humanos". Metabolismo y disposición de fármacos . 40 (12): 2354– 2364. doi :10.1124/dmd.112.047613. PMID 22961682. S2CID 6942291.

[pmid28467062-2] Noey EL, Yang Z, Li Y, Yu H, Richey RN, Merritt JM, et al. (junio de 2017). "Orígenes de la regioselectividad en la síntesis de indol de Fischer de un modulador selectivo del receptor de andrógenos". The Journal of Organic Chemistry . 82 (11): 5904– 5909. doi :10.1021/acs.joc.7b00878. PMID 28467062.

[Pencina-3] Pencina KM, Burnett AL, Storer TW, Guo W, Li Z, Kibel AS, et al. (julio de 2021). "Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (OPK-88004) en sobrevivientes de cáncer de próstata: un ensayo aleatorizado". Revista de endocrinología clínica y metabolismo . 106 (8): 2171– 2186. doi :10.1210/clinem/dgab361. PMC 8277210. PMID 34019661 .

[trans-4] Christiansen AR, Lipshultz LI, Hotaling JM, Pastuszak AW (marzo de 2020). "Moduladores selectivos del receptor de andrógenos: ¿el futuro de la terapia con andrógenos?". Translational Andrology and Urology . 9 (Suppl 2): S135 – S148 . doi : 10.21037/tau.2019.11.02 . PMC 7108998 . PMID 32257854.