Olmesartán

Olmesartán , vendido bajo la marca Benicar, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la presión arterial alta ( hipertensión ). ^{[ 1 ] [ 2 ]} Se toma por vía oral (se ingiere). ^{[ 2 ]} Existen versiones disponibles como la combinación de olmesartán/hidroclorotiazida y olmesartán/amlodipino . ^{[ 2 ]} También está disponible como profármaco , olmesartán medoxomilo.

Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, dolores de cabeza , diarrea y dolor de espalda. ^{[ 2 ]} Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas renales , presión arterial baja y angioedema . ^{[ 2 ]} Su uso durante el embarazo puede dañar al feto y no se recomienda su uso durante la lactancia . ^{[ 3 ]} Es un antagonista del receptor de angiotensina II y actúa bloqueando los efectos de la angiotensina II . ^{[ 2 ]}

Fue patentado en 1991 y comenzó a usarse en medicina en 2002. ^{[ 4 ]} Está disponible como medicamento genérico . ^{[ 5 ]} En 2023, fue el 96.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 7  millones de recetas. ^{[ 6 ] [ 7 ]}

En Estados Unidos, el olmesartán está indicado para el tratamiento de la hipertensión en personas de seis años de edad o mayores para reducir la presión arterial. ^{[ 1 ]}

Olmesartán se utiliza para el tratamiento de la hipertensión. Puede utilizarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. ^{[ 8 ]}

Las contraindicaciones para el tratamiento con olmesartán incluyen la obstrucción biliar . Otra contraindicación importante es el embarazo; informes en la literatura científica revelan malformaciones fetales en mujeres embarazadas que toman fármacos derivados de sartanes. ^{[ 9 ]}

La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) ha determinado que los beneficios del olmesartán siguen superando sus riesgos potenciales cuando se utiliza para el tratamiento de personas con presión arterial alta según la etiqueta del medicamento. ^{[ 10 ] [ 11 ]}

La incidencia de efectos adversos con olmesartán se informa como similar a la del placebo; el único efecto adverso que ocurrió en >1% de los pacientes tratados con él y más frecuentemente que con placebo fue mareo (3% vs 1%). Raramente, olmesartán puede causar problemas gastrointestinales graves llamados enteropatía inducida por olmesartán. Los síntomas, que incluyen náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de peso y anomalías electrolíticas , son comunes entre quienes tienen enfermedad celíaca . ^{[ 12 ]} Estudios recientes sugirieron que esta forma de enteropatía similar al esprúe podría ser causada por la inhibición de TGF-β , una citocina polipeptídica que mantiene la homeostasis intestinal . Sin embargo, todavía no está claro por qué esta acción nunca se observó con otros ARA II. ^{[ 13 ]} En estudios de antagonistas del receptor de angiotensina II como olmesartán, se ha informado que los pacientes con estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral tienen aumentos en la creatinina sérica o nitrógeno ureico en sangre . No se ha utilizado olmesartán medoxomilo a largo plazo en pacientes con estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral, pero se pueden esperar resultados similares. ^{[ 1 ]}

El olmesartán medoxomilo, un profármaco éster de medoxomilo , se hidroliza completa y rápidamente a su forma ácida activa, el olmesartán. ^{[ 14 ]}

Fue patentado en 1991 y comenzó a usarse en medicina en 2002. ^{[ 4 ]}

El olmesartán ha demostrado beneficios potenciales en la reducción de la progresión de la acumulación de aterosclerosis en las arterias. En grandes estudios aleatorizados controlados con placebo o con fármacos activos, realizados en participantes con hipertensión, angina estable o diabetes tipo 2, se ha demostrado que el tratamiento a largo plazo con olmesartán reduce los niveles de marcadores de inflamación vascular. ^{[ 18 ]} Este efecto también se observó en un modelo de prueba con primates con colesterol alto. ^{[ 19 ]}