Org 27569 es un fármaco que actúa como un potente y selectivo modulador alostérico negativo del receptor cannabinoide CB1 . Estudios in vitro sugieren que se une a un sitio regulador en el receptor CB1, provocando un cambio conformacional que aumenta la afinidad de unión de los agonistas de CB1 , como CP 55,940 , a la vez que disminuye la afinidad de unión de los antagonistas o agonistas inversos de CB1, como rimonabant . Sin embargo, si bien Org 27569 aumenta la capacidad de los agonistas de CB1 para unirse al receptor, disminuye su eficacia para estimular la señalización de segundos mensajeros una vez unidos, por lo que en la práctica se comporta como un antagonista insuperable de la función del receptor CB1 . [ 1 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Price MR, Baillie GL, Thomas A, Stevenson LA, Easson M, Goodwin R, McLean A, McIntosh L, Goodwin G, Walker G, Westwood P, Marrs J, Thomson F, Cowley P, Christopoulos A, Pertwee RG, Ross RA (noviembre de 2005). "Modulación alostérica del receptor cannabinoide CB1". Farmacología molecular . 68 (5): 1484– 95. doi : 10.1124 / mol.105.016162 . PMID 16113085. S2CID 17648541 .
- Cannabinoides
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