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P2Y 12

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El P2Y12 es un quimiorreceptor para el difosfato de adenosina (ADP) [ 5 ] [ 6 ] que pertenece a la clase Gi de un grupo de receptores purinérgicos acoplados a proteína G (GPCR) . [ 7 ] Esta familia de receptores P2Y tiene varios subtipos de receptores con diferente selectividad farmacológica, que en algunos casos se superpone, para varios nucleótidos de adenosina y uridina . El receptor P2Y12 está involucrado en la agregación plaquetaria y, por lo tanto, es una diana biológica para el tratamiento de tromboembolias y otros trastornos de la coagulación. Se han identificado dos variantes de transcripción que codifican la misma isoforma para este gen. [ 8 ]

En el campo de la señalización purinérgica , la proteína P2Y12 en la periferia se encuentra principalmente, aunque no exclusivamente, en la superficie de las plaquetas sanguíneas , y es un regulador importante en la coagulación sanguínea . [ 9 ] En el sistema nervioso central, este receptor se ha encontrado expresado exclusivamente en la microglía , donde es necesario para las acciones microgliales fisiológicas y patológicas, como la monitorización de las funciones neuronales y la neuroprotección microglial. [ 10 ]

antagonistas de P2Y 12

Los fármacos clopidogrel (Plavix), prasugrel (Efient, Effient), ticagrelor (Brilinta) y cangrelor (Kengreal) se unen a este receptor y se comercializan como agentes antiplaquetarios . [ 5 ]

Para el síndrome coronario agudo

La combinación de un inhibidor de P2Y12 y aspirina , denominada tratamiento antiplaquetario dual, sigue siendo el tratamiento de primera línea para el síndrome coronario agudo . Un ensayo aleatorizado de 2019 sugirió que prasugrel es superior a ticagrelor. [ 11 ]

Tratamiento antiplaquetario del STEMI

En pacientes sometidos a intervención coronaria percutánea primaria (ICP) por infarto de miocardio con elevación del segmento ST (STEMI), las guías de EE. UU. [ 12 ] , Europa [ 13 ] y Canadá [ 14 ] recomiendan que se administre un inhibidor de P2Y 12 lo antes posible, aunque no está claro si la administración de estos medicamentos antes de que el paciente llegue al hospital confiere beneficios adicionales en comparación con la administración en el hospital. [ 14 ]

Por otro lado, los inhibidores de P2Y12 no modifican el riesgo de muerte cuando se administran como tratamiento previo a la ICP de rutina en personas que han sufrido un infarto de miocardio sin elevación del segmento ST ( IMSEST ). Sin embargo, se recomienda administrar un inhibidor de P2Y12 junto con aspirina durante un máximo de 12 meses a la mayoría de los pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST. No obstante, aumentan el riesgo de hemorragia y disminuyen el riesgo de otros problemas cardiovasculares. Por lo tanto, su uso rutinario en este contexto es de dudoso valor. [ 15 ]

Un metaanálisis en red de 37 estudios que incluyeron a 88.402 pacientes con STEMI y 5.077 pacientes con eventos cardíacos adversos mayores (MACE) encontró que el uso de prasugrel se asoció con una menor mortalidad y MACE que otros fármacos de esta clase (clopidogrel y ticagrelor). [ 16 ]

Referencias

  1. 1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000169313 – Ensembl , mayo de 2017
  2. 1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000036353 – Ensembl , mayo de 2017
  3. ↑ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  4. ↑ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .
  5. 1 2 Hollopeter G, Jantzen HM, Vincent D, Li G, England L, Ramakrishnan V, et al. (enero de 2001). "Identificación del receptor de ADP plaquetario al que se dirigen los fármacos antitrombóticos". Nature . 409 (6817): 202– 7. Bibcode : 2001Natur.409..202H . doi : 10.1038/35051599 . PMID 11196645 . S2CID 4423579 .   
  6. ↑ Nicholas RA (septiembre de 2001). "Identificación del receptor P2Y(12): un nuevo miembro de la familia de receptores P2Y activados por nucleótidos extracelulares" . Farmacología molecular . 60 (3): 416–20 . PMID 11502870. Archivado del original el 7 de octubre de 2008. Consultado el 7 de septiembre de 2007 . 
  7. ↑ Murugappa S, Kunapuli SP (mayo de 2006). "El papel de los receptores de ADP en la función plaquetaria" . Frontiers in Bioscience . 11 (1): 1977–86 . doi : 10.2741/1939 . PMID 16368572 . 
  8. ↑ "Entrez Gene: P2RY12 receptor purinérgico P2Y, acoplado a proteína G, 12" .
  9. ↑ Dorsam RT, Kunapuli SP (febrero de 2004). "Papel central del receptor P2Y12 en la activación plaquetaria" . The Journal of Clinical Investigation . 113 (3): 340– 5. doi : 10.1172/JCI20986 . PMC 324551. PMID 14755328 .  
  10. ^ Cserép C, Pósfai B, Lénárt N, Fekete R, László ZI, Lele Z, et al. (Enero de 2020). "La microglia monitorea y protege la función neuronal a través de uniones purinérgicas somáticas especializadas" . Ciencia . 367 (6477): 528– 537. Bibcode : 2020Sci...367..528C . doi : 10.1126/ciencia.aax6752 . PMID 31831638 . S2CID 209343260 .   
  11. ↑ Schüpke S, Neumann FJ, Menichelli M, Mayer K, Bernlochner I, Wöhrle J, et al. (octubre de 2019). "Ticagrelor o prasugrel en pacientes con síndromes coronarios agudos" . The New England Journal of Medicine . 381 (16): 1524– 1534. doi : 10.1056/NEJMoa1908973 . PMID 31475799 .  
  12. ↑ O'Gara PT, Kushner FG, Ascheim DD, Casey DE, Chung MK, de Lemos JA, et al. (American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines) (enero de 2013). "Guía ACCF/AHA de 2013 para el manejo del infarto de miocardio con elevación del segmento ST: un informe del American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines" . Circulation . 127 (4): e362-425. doi : 10.1161/CIR.0b013e3182742cf6 . PMID 23247304 .  
  13. ↑ Ibanez B, James S, Agewall S, Antunes MJ, Bucciarelli-Ducci C, Bueno H, et al. (ESC Scientific Document Group) (enero de 2018). "Guías ESC 2017 para el manejo del infarto agudo de miocardio en pacientes que presentan elevación del segmento ST: Grupo de trabajo para el manejo del infarto agudo de miocardio en pacientes que presentan elevación del segmento ST de la Sociedad Europea de Cardiología (ESC)" . European Heart Journal . 39 (2): 119–177 . doi : 10.1093/eurheartj/ehx393 . PMID 28886621 .  
  14. 1 2 Wong GC, Welsford M, Ainsworth C, Abuzeid W, Fordyce CB, Greene J, et al. (miembros del Panel Secundario) (febrero de 2019). "Guías de la Sociedad Cardiovascular Canadiense/Asociación Canadiense de Cardiología Intervencionista de 2019 sobre el manejo agudo del infarto de miocardio con elevación del segmento ST: actualización enfocada en la regionalización y la reperfusión" . The Canadian Journal of Cardiology . 35 (2): 107– 132. doi : 10.1016/j.cjca.2018.11.031 . PMID 30760415 .  
  15. ↑ Bellemain-Appaix A, Kerneis M, O'Connor SA, Silvain J, Cucherat M, Beygui F, et al. (octubre de 2014). "Reevaluación del pretratamiento con tienopiridina en pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST: una revisión sistemática y metaanálisis" . BMJ . 349 ( agosto 06 2) g6269. doi : 10.1136/bmj.g6269 . PMC 4208629. PMID 25954988 .   
  16. ↑ Rafique AM, Nayyar P, Wang TY, Mehran R, Baber U, Berger PB, et al. (mayo de 2016). "Inhibidor óptimo de P2Y12 en pacientes con infarto de miocardio con elevación del segmento ST sometidos a intervención coronaria percutánea primaria: un metaanálisis en red" . JACC. Cardiovascular Interventions . 9 (10): 1036–46 . doi : 10.1016/j.jcin.2016.02.013 . PMID 27198684 .  

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .