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PHA-543,613

PHA-543,613 es un fármaco que actúa como un agonista potente y selectivo del subtipo α7 de receptores nicotínicos de acetilcolina neuronales , con un alto nivel de penetración c...

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PHA-543,613 es un fármaco que actúa como un agonista potente y selectivo del subtipo α7 de receptores nicotínicos de acetilcolina neuronales , con un alto nivel de penetración cerebral y buena biodisponibilidad oral. Se encuentra en desarrollo como posible tratamiento para los déficits cognitivos en la esquizofrenia . [ 1 ] Reduce la excitotoxicidad [ 2 ] y protege las neuronas dopaminérgicas estriatales en modelos de ratas. [ 3 ] También potencia la mejora cognitiva de la memantina , [ 4 ] [ 5 ] disminuye la liberación de dinorfina [ 6 ] e inhibe la GSK-B3. [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Wishka DG, Walker DP, Yates KM, Reitz SC, Jia S, Myers JK, et  al. (julio de 2006). "Descubrimiento de N-[(3R)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il]furo[2,3-c]piridina-5-carboxamida, un agonista del receptor nicotínico de acetilcolina alfa7, para el tratamiento potencial de los déficits cognitivos en la esquizofrenia: síntesis y relación estructura-actividad". Journal of Medicinal Chemistry . 49 (14): 4425–36 . doi : 10.1021/jm0602413 . PMID 16821801 . 
  2. ^ Foucault-Fruchard L, Doméné A, Page G, Windsor M, Emond P, Rodrigues N, Dollé F, Damont A, Buron F, Routier S, Chalon S, Antier D (julio de 2017). "Efecto neuroprotector del agonista del receptor nicotínico alfa 7 PHA 543613 en un modelo de rata adulta excitotóxica in vivo" . Neurociencia . 356 : 52– 63. doi : 10.1016/j.neuroscience.2017.05.019 . PMID 28527955 . S2CID 4827887 .  
  3. ↑ Sérrière S, Doméné A, Vercouillie J, Mothes C, Bodard S, Rodrigues N, Guilloteau D, Routier S, Page G, Chalon S (2015). "Evaluación de la protección de las neuronas dopaminérgicas mediante un agonista del receptor nicotínico α7, PHA 543613, utilizando [ ( 18)F ] LBT-999 en un modelo de rata con enfermedad de Parkinson" . Frontiers in Medicine . 2 : 61. doi : 10.3389/fmed.2015.00061 . PMC 4556971. PMID 26389120 .  
  4. ↑ Bruszt N, Bali ZK, Tadepalli SA, Nagy LV, Hernádi I (agosto de 2021). "Potenciación de los efectos potenciadores cognitivos del medicamento para la enfermedad de Alzheimer memantina por el agonista del receptor nicotínico de acetilcolina alfa7 PHA-543613 en la tarea del laberinto acuático de Morris" . Psicofarmacología . 238 (11): 3273– 3281. doi : 10.1007/s00213-021-05942-4 . PMC 8605977. PMID 34387707 .  
  5. ↑ Bali ZK, Bruszt N, Tadepalli SA, Csurgyók R, Nagy LV, Tompa M, Hernádi I (2019). "Los efectos potenciadores cognitivos de dosis bajas de memantina son facilitados por un agonista del receptor nicotínico de acetilcolina alfa7 en la amnesia inducida por escopolamina en ratas" . Frontiers in Pharmacology . 10 73. doi : 10.3389/fphar.2019.00073 . PMC 6371842. PMID 30804787 .  
  6. ↑ Ji L, Chen Y, Wei H, Feng H, Chang R, Yu D, Wang X, Gong X, Zhang M (julio de 2019). "La activación de los receptores alfa7 de acetilcolina reduce el dolor neuropático al disminuir la liberación de dinorfina A de la microglía". Brain Research . 1715 : 57–65 . doi : 10.1016/j.brainres.2019.03.016 . PMID 30898676. S2CID 81981843 .  
  7. ↑ Krafft PR, Altay O, Rolland WB, Duris K, Lekic T, Tang J, Zhang JH (marzo de 2012). " El agonismo del receptor nicotínico de acetilcolina α7 confiere neuroprotección a través de la inhibición de GSK-3β en un modelo de ratón de hemorragia intracerebral" . Stroke . 43 (3): 844– 50. doi : 10.1161/STROKEAHA.111.639989 . PMC 3293395. PMID 22207510 .