Articulo de referencia

PNU-181731

PNU-181731 es un fármaco que actúa como agonista en los receptores de serotonina 5-HT 2 , [ 1 ] [ 2 ] con la mayor afinidad de unión para el subtipo 5-HT 2C a 4,8 nM, y una afin...

PNU-181731 es un fármaco que actúa como agonista en los receptores de serotonina 5-HT 2 , [ 1 ] [ 2 ] con la mayor afinidad de unión para el subtipo 5-HT 2C a 4,8 nM, y una afinidad más débil para el 5-HT 2A de 18 nM. Tiene efectos ansiolíticos en estudios con animales con una potencia de aproximadamente una décima parte de la del alprazolam y no se observaron ataxia significativa ni otros efectos secundarios. [ 3 ] Es una isotriptamina ciclada relacionada con los ibogalogos .

Véase también

Referencias

  1. US 6734301 , Ennis ME, et al., "Compuestos de 2,3,4,5-tetrahidro-1H-[1,4]diazepino[1,7-a]indol.", publicado el 11 de mayo de 2004, asignado a Pharmacia and Upjohn Co Inc. 
  2. US 8158617 , Shirai J, et al., "Compuesto heterocíclico fusionado y su uso", publicado el 17 de abril de 2012, asignado a Takeda Pharmaceutical Co Ltd. 
  3. Ennis MD, Hoffman RL, Ghazal NB, Olson RM, Knauer CS, Chio CL, et  al. (julio de 2003). "2,3,4,5-tetrahidro- y 2,3,4,5,11,11a-hexahidro-1H-[1,4]diazepino[1,7-a]indoles: nuevos modelos para agonistas de 5-HT(2C)". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 13 (14): 2369– 72. doi : 10.1016/S0960-894X(03)00403-7 . PMID 12824036 .