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El polisulfato de pentosano , que se vende bajo la marca Elmiron, entre otras, es un medicamento utilizado para el tratamiento de la cistitis intersticial . [1] Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1996. [1] [2] [3]
Usos médicos
El polisulfato de pentosano sódico está indicado para el alivio del dolor de vejiga o el malestar asociado con la cistitis intersticial. [1]
Efectos adversos
Los pacientes que han tomado polisulfato de pentosano por vía oral informan una variedad de efectos secundarios, principalmente molestias gastrointestinales como diarrea , ardor de estómago y dolor de estómago. [4] También se han reportado pérdida de cabello , dolor de cabeza , sarpullido e insomnio . [4] Debido a los efectos anticoagulantes de Elmiron, algunos pacientes informan que se les forman hematomas con mayor facilidad. En algunos casos, se les pide a los pacientes que dejen de tomar el medicamento antes de cualquier procedimiento quirúrgico importante para reducir la probabilidad de sangrado. Un informe reciente basado en la observación clínica plantea la hipótesis de que la exposición crónica al polisulfato de pentosano puede causar toxicidad retiniana , imitando la distrofia de patrón pigmentario. [2] [5] [6] [7]
Mecanismo de acción
En el caso de la cistitis intersticial, se cree que el polisulfato de pentosano actúa proporcionando una capa protectora a la pared dañada de la vejiga . El polisulfato de pentosano tiene una estructura similar a la capa natural de glicosaminoglicano del revestimiento interno de la vejiga y puede reemplazar o reparar el revestimiento, reduciendo su permeabilidad. [5]
Historia
La sal de calcio del polisulfato de pentosano fue uno de los primeros fármacos modificadores de la enfermedad de la osteoartritis (DMOAD) informados. [6]
Sociedad y cultura
Nombres
El nombre IUPAC para el polisulfato de pentosano es [(2R,3R,4S,5R)-2-hidroxi-5-[(2S,3R,4S,5R)-5-hidroxi-3,4-disulfooxioxan-2-il]oxi-3-sulfooxioxan-4-il] hidrógeno sulfato. [8]
Hay 40 sinónimos listados para polisulfato de pentosano en PubChem, incluidos BAY-946, HOE-946, poliéster sulfúrico de pentosano, sulfato de polipentosa, xilano polisulfatado, PZ-68, SP-54, xilano SP54 y sulfato de xilano. [9]
Entre las marcas comerciales se incluyen Elmiron (como sal sódica), Hemoclar, Anarthron, Fibrase, Fibrocid, Thrombocid y SP54. Las cápsulas de polisulfato de pentosano se venden en la India con las marcas Comfora, Pentossan-100, Cystopen y For-IC. En el campo veterinario, el polisulfato de pentosano se vende como Cartrophen Vet y Sylvet de Biopharm Australia, Pentosan de Naturevet Australia, Anarthron de Randlab Australia y Zydax de Parnell. [10]
Investigación
Osteoartritis
El polisulfato de pentosano se ha estudiado en la osteoartritis de rodilla , aunque la evidencia que apoya dicho uso es pobre hasta 2003. [11] Hay cierta evidencia teórica de que debería ayudar. [12]
Encefalopatías espongiformes transmisibles
El polisulfato de pentosano se está estudiando como un posible tratamiento de la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob (ECJ). La justificación de este tratamiento no estaba clara, pero posteriormente se demostró en células de neuroblastoma de ratón infectadas con priones que el polisulfato de pentosano podía reducir rápidamente los niveles de priones anormales (scrapie) sin afectar la isoforma celular normal. [13] Como el polisulfato de pentosano puede unirse a la isoforma celular de la proteína priónica, puede estabilizar esta forma y evitar su conversión a la isoforma patológica (scrapie). [14]
La prensa informó sobre el tratamiento [15] de un paciente en Irlanda del Norte y de otros seis pacientes en Gran Bretaña continental. [16]
Usos veterinarios
Perros
Read et al. (1996) [17] utilizaron tres dosis diferentes de polisulfato de pentosano sódico para tratar a 40 perros geriátricos con signos clínicos bien establecidos de osteoartritis crónica (OA) con una inyección subcutánea. La dosis de 3 mg/kg fue la más eficaz. En un estudio realizado con 10 perros ancianos con osteoartritis a los que se les administró polisulfato de pentosano cálcico (3 mg/kg por vía intramuscular) una vez por semana durante cuatro semanas, se encontró que la mejoría de los síntomas (observada a las 1, 2, 3 y 7 semanas después del inicio de la terapia) se correlacionaba con los índices plasmáticos de actividad fibrinolítica y los perfiles lipídicos. [18] En un estudio en perros con OA secundaria a deficiencia del ligamento cruzado craneal, aunque no se identificaron diferencias ni en el resultado funcional ni en la progresión radiográfica utilizando el polisulfato de pentosano cálcico oral en comparación con placebo, hubo niveles significativamente más bajos de productos de degradación de proteoglicanos en el líquido sinovial de las articulaciones osteoartríticas. [19] Se probó la eficacia del polisulfato de pentosano de sodio subcutáneo (3 mg/kg) en 40 perros con inestabilidad del ligamento cruzado craneal y se encontró que acelera la recuperación, medida por fuerzas de reacción al suelo mejoradas más rápidamente , durante 48 semanas. [20]
Caballos
El zycosan para caballos es un compuesto similar a la heparina y es el primer producto de pentosano inyectable que recibe la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA). [21]
En diciembre de 2022, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el polisulfato de pentosano (Zycosan) para el control de los signos clínicos asociados con la osteoartritis en caballos. [21] Zycosan es solo para uso intramuscular en caballos y no para uso en humanos. [21] Zycosan está patrocinado por Anzac Animal Health LLC, con sede en Maryland Heights, Missouri. [21]
En Australia se está utilizando polisulfato de pentosano para esta osteoartritis. Cuando se administró a caballos de carreras purasangres con osteoartritis crónica (2 a 3 mg/kg, intramuscularmente, una vez por semana durante 4 semanas, y luego según sea necesario), el tratamiento con polisulfato de pentosano mejoró pero no eliminó los signos clínicos de la enfermedad articular. [22] La fibrilación del cartílago articular se redujo sustancialmente con un tratamiento similar con NaPPS intramuscularmente en nueve caballos con osteoartritis carpiana inducida experimentalmente. [23]
Referencias
- ^ abcde "Elmiron- cápsula de pentosano polisulfato sódico recubierta de gelatina". DailyMed . 10 de noviembre de 2022 . Consultado el 21 de diciembre de 2022 .
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Este artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
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