Fuente pexacer

Pexacerfont ( INN , ^[1] anteriormente conocido como BMS-562,086 ) es un fármaco desarrollado por Bristol-Myers Squibb que actúa como antagonista del CRF ₁ .

El factor liberador de corticotropina (CRF), también conocido como hormona liberadora de corticotropina , es una hormona peptídica endógena que se libera en respuesta a diversos factores desencadenantes, como el estrés crónico . Esto desencadena la liberación de corticotropina (ACTH), otra hormona que participa en la respuesta fisiológica al estrés. Se cree que la liberación crónica de CRF y ACTH está implicada directa o indirectamente en muchos de los efectos fisiológicos nocivos del estrés crónico, como la liberación excesiva de glucocorticoides , la diabetes mellitus , la osteoporosis , las úlceras de estómago ^{[ cita requerida ]} , la ansiedad , la depresión y el desarrollo de hipertensión arterial y los consiguientes problemas cardiovasculares. ^[2]

Pexacerfont es un antagonista del CRF-1 desarrollado recientemente que se encontraba en ensayos clínicos para el tratamiento de trastornos de ansiedad , ^[3] y también se ha propuesto que es útil para el tratamiento de la depresión y el síndrome del intestino irritable . ^{[ cita requerida ]}

Un reciente ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo determinó que el pexacerfont (100 mg/día) no se separó del placebo en la medida de resultado primaria (el cambio medio desde el inicio hasta el punto final en la puntuación de la Escala de Ansiedad de Hamilton ). ^[4] Estos resultados sugieren que el bloqueo del receptor CRF ₁ puede no ser un tratamiento factible para los trastornos de ansiedad en ciertas poblaciones humanas.

Véase también

Antagonistas de la hormona liberadora de corticotropina

Referencias

^ "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI). Denominaciones comunes internacionales RECOMENDADAS: Lista 59" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. pág. 60 . Consultado el 16 de julio de 2016 .
^ Zoumakis E, Rice KC, Gold PW, Chrousos GP (noviembre de 2006). "Potential uses of corticotropin-releasing hormone antagonists" (Usos potenciales de los antagonistas de la hormona liberadora de corticotropina). Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 1083 (1): 239–51. Bibcode :2006NYASA1083..239Z. doi :10.1196/annals.1367.021. PMID 17148743. S2CID 7731338.
^ Número de ensayo clínico NCT00481325 para "Estudio de Pexacerfont (BMS-562086) en el tratamiento de pacientes ambulatorios con trastorno de ansiedad generalizada" en ClinicalTrials.gov
^ Coric V, Feldman HH, Oren DA, Shekhar A, Pultz J, Dockens RC, et al. (mayo de 2010). "Ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, con comparador activo y controlado con placebo de un antagonista del receptor 1 del factor liberador de corticotropina en el trastorno de ansiedad generalizada". Depresión y ansiedad . 27 (5): 417–25. doi : 10.1002/da.20695 . PMID 20455246. S2CID 5370614.

[1] "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI). Denominaciones comunes internacionales RECOMENDADAS: Lista 59" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. pág. 60 . Consultado el 16 de julio de 2016 .

[2] Zoumakis E, Rice KC, Gold PW, Chrousos GP (noviembre de 2006). "Potential uses of corticotropin-releasing hormone antagonists" (Usos potenciales de los antagonistas de la hormona liberadora de corticotropina). Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 1083 (1): 239–51. Bibcode :2006NYASA1083..239Z. doi :10.1196/annals.1367.021. PMID 17148743. S2CID 7731338.

[3] Número de ensayo clínico NCT00481325 para "Estudio de Pexacerfont (BMS-562086) en el tratamiento de pacientes ambulatorios con trastorno de ansiedad generalizada" en ClinicalTrials.gov

[4] Coric V, Feldman HH, Oren DA, Shekhar A, Pultz J, Dockens RC, et al. (mayo de 2010). "Ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, con comparador activo y controlado con placebo de un antagonista del receptor 1 del factor liberador de corticotropina en el trastorno de ansiedad generalizada". Depresión y ansiedad . 27 (5): 417–25. doi : 10.1002/da.20695 . PMID 20455246. S2CID 5370614.