Verucerfont

Verucerfont ( GSK-561,679 ) es un fármaco desarrollado por GlaxoSmithKline que actúa como antagonista del CRF-1 . El factor liberador de corticotropina (CRF), también conocido como hormona liberadora de corticotropina , es una hormona peptídica endógena que se libera en respuesta a diversos factores desencadenantes, como el estrés crónico , y activa los dos receptores de la hormona liberadora de corticotropina CRH-1 y CRH-2. Esto desencadena la liberación de corticotropina (ACTH), otra hormona que interviene en la respuesta fisiológica al estrés.

Verucerfont bloquea el receptor CRH-1 y, por lo tanto, reduce la liberación de ACTH después del estrés crónico. Se está investigando como un posible tratamiento para el alcoholismo , ya que el estrés crónico suele ser un factor tanto en el desarrollo del alcoholismo como en la recaída en alcohólicos en recuperación. Ha mostrado resultados prometedores en estudios con animales. ^[1] Sin embargo, los ensayos en humanos han demostrado que, si bien los efectos neuroendocrinos se trasladan a los modelos animales, los efectos anti-ansia de alcohol no lo hacen. ^[2]

Véase también

Referencias

^ Zorrilla EP, Heilig M, de Wit H, Shaham Y (marzo de 2013). "Perspectivas conductuales, biológicas y químicas sobre la utilización de antagonistas del receptor CRF(1) para tratar el alcoholismo". Dependencia de drogas y alcohol . 128 (3): 175–86. doi :10.1016/j.drugalcdep.2012.12.017. PMC 3596012. PMID 23294766 .
^ Schwandt ML, Cortes CR, Kwako LE, et al. (abril de 2016). "El antagonista CRF1 Verucerfont en mujeres dependientes del alcohol con ansiedad: traducción de efectos neuroendocrinos, pero no de efectos anti-antojo". Neuropsicofarmacología . 41 (12): 2818–2829. doi :10.1038/npp.2016.61. PMC 5061889 . PMID 27109623.

[1] Zorrilla EP, Heilig M, de Wit H, Shaham Y (marzo de 2013). "Perspectivas conductuales, biológicas y químicas sobre la utilización de antagonistas del receptor CRF(1) para tratar el alcoholismo". Dependencia de drogas y alcohol . 128 (3): 175–86. doi :10.1016/j.drugalcdep.2012.12.017. PMC 3596012. PMID 23294766 .

[2] Schwandt ML, Cortes CR, Kwako LE, et al. (abril de 2016). "El antagonista CRF1 Verucerfont en mujeres dependientes del alcohol con ansiedad: traducción de efectos neuroendocrinos, pero no de efectos anti-antojo". Neuropsicofarmacología . 41 (12): 2818–2829. doi :10.1038/npp.2016.61. PMC 5061889 . PMID 27109623.