Pharm-136 , también conocido como 7-metil-10-hidroxinoribogaminalog , es un agonista del receptor de serotonina 5-HT2 y una droga psicodélica de la familia de los ibogalogs . [ 1 ] [ 2 ]
Farmacología
Farmacodinámica
Pharm-136 actúa como un potente agonista del receptor de serotonina 5 -HT2 , con valores de EC50 concentración efectiva media máxima (Emax eficacia máxima) de 0,6 nM ( 102 % ) en el receptor de serotonina 5-HT2A , 3,5 nM (52%) en el receptor de serotonina 5-HT2B y 0,5 nM (101%) en el receptor de serotonina 5-HT2C . [ 1 ] [ 2 ] El fármaco mostró una potencia agonista mucho menor o fue inactivo en todos los demás receptores de serotonina . [ 2 ] Como agonista del receptor de serotonina 5- HT2A in vitro , Pharm-136 mostró una potencia 29 veces mayor, así como una mayor eficacia (101% frente a 80%) que la psilocina . [ 2 ]
El fármaco produce la respuesta de sacudida de cabeza , un indicador conductual de los efectos psicodélicos, en roedores. [ 2 ] Su dosis efectiva media (DE 50 ) fue de 3,6 mg/kg, en comparación con 0,38 mg/kg (9,5 veces menor) en el caso de la psilocibina . [ 2 ]
Farmacocinética
Se ha estudiado la farmacocinética preclínica de Pharm-136. [ 2 ]
Química
Pharm-136 es un derivado de ibogalog (azepinoindol) y un análogo de triptamina ciclado del psicoplastógeno no alucinógeno 7-metilpsilocina . [ 1 ] [ 2 ]
Síntesis
Se ha descrito la síntesis química de Pharm-136. [ 2 ]
Historia
Pharm-136 fue patentado por Bright Minds Biosciences en 2023. [ 1 ] [ 2 ] Existe interés en Pharm-136 por su potencial uso terapéutico. [ 1 ] [ 2 ]
Véase también
Referencias
- 1 2 3 4 5 6 Sabnis RW (agosto de 2025). "Nuevos azepinoindoles como agonistas 5-HT2C para el tratamiento de la depresión, la drogadicción, el alcoholismo, el TEPT y el dolor neuropático". ACS Medicinal Chemistry Letters . 16 (8) acsmedchemlett.5c00426: 1507– 1508. doi : 10.1021/acsmedchemlett.5c00426 . PMC 12358981. PMID 40832530 .
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 WO 2023212811 , Kozikowski A, Tueckmantel W, "Azepinoindoles y métodos de preparación de los mismos", publicado el 9 de noviembre de 2023, asignado a Bright Minds Biosciences Inc.
- ↑ "Agonista 5-HT2C-11 3006787-99-8" . www.medchemexpress.com .
- Medicamentos sin código ATC asignado.
- agonistas 5-HT2A
- agonistas 5-HT2B
- agonistas 5-HT2C
- Hidroxiarenos
- Ibogalos
- Compuestos metílicos
- Triptaminas psicodélicas