Picamilon

Picamilon (también conocido como N -nicotinoil-GABA , pycamilon y pikamilon ) es un fármaco formado por la combinación sintética de niacina y ácido γ-aminobutírico (GABA). Fue desarrollado en la Unión Soviética en 1969 ^{[ 3 ]} y posteriormente estudiado en Rusia ^{[ 4 ]} y Japón como profármaco del GABA. ^{[ 5 ]}

En Rusia, el picamilón se vende como medicamento con receta. Los derechos del fármaco pertenecen a la empresa farmacéutica rusa NPK ECHO ("НПК ЭХО"). No está aprobado para su venta en Estados Unidos y se ha considerado un adulterante en suplementos dietéticos , ^{[ 6 ]} lo que obligó a cinco empresas estadounidenses a retirar sus productos con picamilón del mercado en noviembre de 2015. ^{[ 7 ]} Sin embargo, tan recientemente como en 2020, se ha encontrado picamilón en dosis farmacéuticas en suplementos de venta libre en Estados Unidos. ^{[ 8 ]}

En Estados Unidos, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) dictaminó en 2015 que el picamilón no se ajusta a ninguna de las categorías de ingredientes dietéticos de la Ley de Salud y Educación sobre Suplementos Dietéticos de 1994 , ^{[ 7 ] [ 9 ]} a saber, que no es una vitamina ; un mineral dietético ; una hierba u otro producto botánico ; un aminoácido ; una sustancia dietética para uso humano para complementar la dieta aumentando la ingesta dietética total; o un concentrado, metabolito, constituyente, extracto o combinación de cualquier ingrediente descrito anteriormente que se hubiera comercializado en Estados Unidos antes de 1994. A pesar del dictamen de la FDA, el picamilón sigue siendo un ingrediente en suplementos comercializados como nootrópicos en Estados Unidos. ^{[ 8 ]}

Un estudio ruso de 1991 mostró que el picamilón atravesaba la barrera hematoencefálica en gatos y aumentaba el flujo sanguíneo cerebral. ^{[ 10 ]} Trabajos posteriores mostraron que cruza la barrera hematoencefálica en ratones y ratas. ^{[ 11 ]} Se cree que el picamilón se hidroliza en GABA y niacina, de forma similar a como se hidroliza el nicotinato de tocoferilo (nicotinato de vitamina E). ^{[ 12 ]} El GABA en el cerebro activaría los receptores GABA , lo que en teoría debería tener un efecto ansiolítico . ^{[ 13 ]} El segundo componente liberado, la niacina , es un vasodilatador . ^{[ 14 ] [ 15 ]} Un estudio de ensayo de 2023 mostró que el picamilón en sí mismo es inactivo contra 50 objetivos biológicos, incluidos los receptores GABA, a pesar de ser un análogo del GABA . ^{[ 16 ]}

Las concentraciones plasmáticas de picamilón generalmente se encuentran en el rango de 500–3000 μg /L durante las primeras horas después de dosis orales únicas de 50–200  mg. ^{[ 2 ]} Presenta farmacocinética lineal con una semivida de 1–2 horas. ^{[ 2 ]} Como se mencionó anteriormente, el fármaco se hidroliza a GABA y ácido nicotínico. La excreción urinaria del fármaco original y los dos metabolitos representa hasta el 79% de una dosis única. ^{[ 2 ]}

• Lista de medicamentos rusos
• N -Benzoil-GABA
• Pivagabina
• Cetil-GABA

• nicotinoil-GABA en los Encabezamientos de Materias Médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.