Cetil-GABA

El cetil-GABA , o CEGABA , también conocido como 4-aminobutanoato de hexadecilo o éster cetílico del ácido γ-aminobutírico (GABA) , es un agonista del receptor GABA que se ha utilizado en la investigación científica . ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]} Es el éster cetílico (hexadecílico) del principal neurotransmisor inhibidor , el ácido γ-aminobutírico (GABA). ^{[ 1 ] [ 2 ]}

El fármaco es un profármaco de GABA de penetración central y activo por vía oral con una potencia profundamente aumentada y se ha demostrado que aumenta los niveles de GABA en el cerebro. ^{[ 1 ] [ 2 ]} Mientras que el GABA en sí mismo no puede cruzar fácilmente la barrera hematoencefálica , el cetil-GABA es lipofílico y puede cruzar fácilmente al cerebro. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 4 ]} Además, tiene una duración más larga que el GABA, lo que se cree que se debe a la escisión retardada del éster . ^{[ 2 ]} El cetil-GABA produce sedación y efectos anticonvulsivos en roedores. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]} Además, inhibe el comportamiento muricida en ratones de manera similar al muscimol . ^{[ 5 ] [ 6 ]} El fármaco es aproximadamente 500 veces más potente que el GABA en base molar como anticonvulsivo y en términos de elevación de GABA cerebral en roedores. ^{[ 1 ] [ 2 ]} Se dice que es altamente potente in vivo , siendo superado en potencia solo por muscimol y gaboxadol en un estudio. ^{[ 2 ]}

El cetil-GABA se describe como un " fármaco similar al jabón " y como bastante tóxico por vía intravenosa e intraperitoneal en roedores, pero bien tolerado cuando se administra por vía oral . ^{[ 1 ]}

El cetil-GABA fue descrito por primera vez en la literatura científica en 1978. ^{[ 5 ] [ 6 ]} Era de interés como un posible anticonvulsivo para uso terapéutico en el tratamiento de la epilepsia , pero nunca se comercializó. ^{[ 2 ]}

• agonista del receptor GABA
• profármaco de neurotransmisor
• Pivagabina
• Picamilon
• Progabide
• Tolgabide
• Valiloxibato