Hispanopedia WikiLa pipamperona ( DCI , USAN , BAN ), vendida bajo la marca Dipiperon , es un antipsicótico típico de la familia de las butirofenonas que se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia [ 2 ] [ 3 ] y como ayuda para dormir en casos de depresión. [ 4 ] Se comercializa o se ha comercializado bajo nombres comerciales como Dipiperon , Dipiperal , Piperonil , Piperonyl y Propitan . [ 3 ] La pipamperona fue descubierta en Janssen Pharmaceutica en 1961 y entró en ensayos clínicos en Estados Unidos en 1963. [ 5 ]
Usos médicos
La pipamperona fue desarrollada para su uso como antipsicótico en el tratamiento de la esquizofrenia .
La pipamperona podría ser útil como antídoto contra los alucinógenos o "bloqueador de viajes" para prevenir los efectos de los psicodélicos serotoninérgicos como la psilocibina . [ 6 ]
Farmacología
La pipamperona actúa como antagonista de los receptores 5-HT 2A , [ 7 ] 5-HT 2B , [ 8 ] 5-HT 2C [ 9 ] D 2 , [ 7 ] D 3 , [ 10 ] D 4 , [ 7 ] [ 11 ] α 1 -adrenérgico , [ 10 ] y α 2 -adrenérgico . [ 10 ] Muestra una afinidad mucho mayor por los receptores 5-HT 2A y D 4 que por el receptor D 2 (15 veces mayor en el caso del receptor D 4 , e incluso mayor en el caso del receptor 5-HT 2A ), [ 7 ] [ 10 ] [ 12 ] siendo considerada "altamente selectiva" para los dos primeros sitios a dosis bajas. [ 12 ] [ 13 ] La pipamperona tiene una afinidad baja y probablemente insignificante por los receptores H 1 y mACh , así como por otros receptores de serotonina y dopamina . [ 10 ]
Se considera que la pipamperona fue precursora de los antipsicóticos atípicos , si no un antipsicótico atípico en sí misma, debido a su marcado antagonismo de la serotonina . [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] También se utiliza para normalizar el estado de ánimo y los patrones de sueño, y tiene efectos ansiolíticos en pacientes neuróticos. [ 17 ]
Efectos antidepresivos
Se ha descubierto que la pipamperona en dosis bajas (5 mg dos veces al día) acelera y potencia el efecto antidepresivo del citalopram (40 mg una vez al día), en una combinación (citalopram/pipamperona) denominada PipCit (nombre en clave PNB-01 ). [ 12 ] [ 19 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras bajo Control Especial ] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
- ↑ Morton IK, Hall JM (31 de octubre de 1999). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 222–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
- 1 2 Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp. 985–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ Ansoms C, Backer-Dierick GD, Vereecken JL (febrero de 1977). "Trastornos del sueño en pacientes con depresión mental grave: evaluación doble ciego controlada con placebo del valor de la pipamperona (Dipiperon)". Acta Psychiatrica Scandinavica . 55 (2): 116– 122. doi : 10.1111/j.1600-0447.1977.tb00147.x . PMID 320830 . S2CID 40758854 .
- ↑ Healy D (1 de julio de 2009). La creación de la psicofarmacología . Harvard University Press. págs. 251–. ISBN 978-0-674-03845-5.
- ↑ Halman A, Kong G, Sarris J, Perkins D (enero de 2024). "Interacciones farmacológicas que involucran psicodélicos clásicos: una revisión sistemática" . J Psychopharmacol . 38 (1): 3–18 . doi : 10.1177/02698811231211219 . PMC 10851641. PMID 37982394 .
- 1 2 3 4 Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, et al. (marzo de 1996). " Risperidona comparada con fármacos antipsicóticos nuevos y de referencia: unión a receptores in vitro e in vivo". Psicofarmacología . 124 ( 1–2 ): 57–73 . doi : 10.1007/bf02245606 . PMID 8935801. S2CID 12028979 .
- ↑ Wainscott DB, Lucaites VL, Kursar JD, Baez M, Nelson DL (febrero de 1996). "Caracterización farmacológica del receptor humano 5-hidroxitriptamina2B: evidencia de diferencias entre especies" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 276 (2): 720– 727. doi : 10.1016/S0022-3565(25)12346-X . PMID 8632342 .
- ↑ Prinssen EP, Koek W, Kleven MS (enero de 2000). "Los efectos de los antipsicóticos con afinidad por el receptor 5-HT(2C) en ensayos conductuales selectivos para las propiedades antagonistas del receptor 5-HT(2C) de los compuestos". European Journal of Pharmacology . 388 (1): 57– 67. doi : 10.1016/s0014-2999(99)00859-6 . PMID 10657547 .
- 1 2 3 4 5 Leyson JE (6 de diciembre de 2012). "Perfil de receptores de antipsicóticos" . En Ellenbroek BA, Cools AR (eds.). Antipsicóticos atípicos . Birkhäuser. págs. 62–. ISBN 978-3-0348-8448-8.
- ^ Van Craenenbroeck K, Gellynck E, Lintermans B, Leysen JE, Van Tol HH, Haegeman G, Vanhoenacker P (diciembre de 2006). "Influencia del fármaco antipsicótico pipamperona en la expresión del receptor de dopamina D4". Ciencias de la vida . 80 (1): 74– 81. doi : 10.1016/j.lfs.2006.08.024 . PMID 16978659 .
- 1 2 3 Wade AG, Crawford GM, Nemeroff CB, Schatzberg AF, Schlaepfer T, McConnachie A, et al. (octubre de 2011). "Citalopram más pipamperona en dosis bajas versus citalopram más placebo en pacientes con trastorno depresivo mayor: un estudio aleatorizado, doble ciego, de 8 semanas sobre la magnitud y el momento de la respuesta clínica" (PDF) . Psychological Medicine . 41 (10): 2089–2097 . doi : 10.1017/S0033291711000158 . PMID 21349239. S2CID 19189492 .
- ↑ Abi-Dargham A, Krystal J (22 de junio de 2000). «Receptores de serotonina como dianas de los antipsicóticos» . En Lidow MS (ed.). Receptores de neurotransmisores en la acción de los antipsicóticos . CRC Press. págs. 88–. ISBN 978-1-4200-4177-4.
- ↑ Awouters FH, Lewi PJ (2007). "Cuarenta años de investigación sobre fármacos antipsicóticos, desde el haloperidol hasta la paliperidona, con el Dr. Paul Janssen". Arzneimittel -Forschung . 57 (10): 625– 632. doi : 10.1055/s-0031-1296660 . PMID 18074755. S2CID 5713281 .
- ^ Vanden Bussche G, Gelders YG, Heylen SL (1990). "[Desarrollo de nuevos fármacos antipsicóticos]". Acta Psiquiatrica y Psicológica de América Latina (en español). 36 ( 1– 2): 13– 25. PMID 2127339 .
- ↑ Niemegeers CJ, Awouters F, Janssen PA (1990). "[Antagonismo de la serotonina implicado en el efecto antipsicótico. Confirmación con ritanserina y risperidona]". L'Encéphale (en francés). 16 (2): 147– 151. PMID 1693560 .
- ↑ Agentes psicotrópicos: Parte I: Antipsicóticos y antidepresivos . Springer Science & Business Media. 6 de diciembre de 2012. ISBN 9783642675386.
- ↑ Bart A. Ellenbroek, Alexander R. Cools (eds.) (6 de diciembre de 2012). Antipsicóticos atípicos. Basilea: Birkhäuser, pp. 62 y siguientes. ISBN 978-3-0348-8448-8.
- ↑ Kirk R (febrero de 2010). "Ensayos clínicos en SNC: octava conferencia anual de SMi". IDrugs . 13 (2): 66– 69. PMID 20127552 .
- antagonistas del receptor 5-HT2A
- antagonistas del receptor 5-HT2B
- antagonistas del receptor 5-HT2C
- Bloqueadores alfa-1
- bloqueadores alfa-2
- Carboxamidas
- Inventos belgas
- Antipsicóticos butirofenona
- antagonistas D2
- antagonistas de D3
- antagonistas D4
- Janssen Pharmaceutica
- compuestos de 4-fluorofenilo
- Piperidinas
- Antipsicóticos típicos
