Melperona

Melperona ( Bunil ( PT ) , Buronil ( AT , BE , CZ , DK , FI ^† , NL ^† , NO ^† , SE ) , Eunerpan ( DE ) ) ^{[ 3 ]} es un antipsicótico atípico de la clase química de las butirofenonas , lo que lo relaciona estructuralmente con el antipsicótico típico haloperidol . Se empezó a usar clínicamente en la década de 1960. ^{[ 4 ]}

Se ha probado en casos de esquizofrenia resistentes al tratamiento con cierto éxito (aunque limitado). ^{[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]} También se ha informado de su eficacia en el tratamiento de la L-DOPA y otras formas de psicosis en la enfermedad de Parkinson ^{[ 8 ]} (aunque un estudio multicéntrico, doble ciego y controlado con placebo realizado en 2012 no respaldó estos hallazgos ^{[ 9 ]} ). También se sabe que posee propiedades ansiolíticas. ^{[ 10 ]} Se comercializa en los siguientes países: ^{[ 3 ] [ 11 ]}

Se informa que la melperona produce un aumento de peso significativamente menor que la clozapina y aproximadamente el mismo aumento de peso que los antipsicóticos típicos . ^{[ 12 ]} También se afirma que produce una secreción de prolactina similar a la de la clozapina (que es prácticamente nula). ^{[ 13 ]} Asimismo, se afirma que produce efectos sedantes ^{[ 14 ]} y prolongación del intervalo QT. ^{[ 15 ]} También se sabe que produce menos efectos secundarios extrapiramidales que el antipsicótico de primera generación (típico) , el tiotixeno . ^{[ 16 ]} También puede producir sequedad bucal (generalmente relativamente leve). ^{[ 17 ]}

Otros efectos adversos comunes incluyen ^{[ 2 ] [ 18 ] [ 19 ]}

Los efectos adversos raros incluyen ^{[ 2 ] [ 18 ] [ 19 ]}

• discinesia tardía
• síndrome neuroléptico maligno
• Discrasias sanguíneas (pancitopenia, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, etc.)

Los efectos adversos de frecuencia desconocida incluyen ^{[ 2 ] [ 18 ] [ 19 ]}

Se informa que la melperona es un inhibidor de CYP2D6 . ^{[ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]}

La melperona se une al receptor de dopamina D2 _, al igual que todos los demás antipsicóticos utilizados clínicamente, pero lo hace con una afinidad muy baja y, por lo tanto, puede disociar rápidamente del receptor D2, _lo que potencialmente le confiere el perfil de un antipsicótico atípico. ^{[ 23 ]}

Para el último paso de la síntesis, la cadena lateral 4-Cloro-4'-Fluorobutirofenona [3874-54-2] ( 1 ) se une a 4-Metilpiperidina (4-Pipecolina) [626-58-4] ( 2 ).

• Pipamperone

• Sustancia de PubChem
• Número de ensayo clínico NCT00125138 para "Melperona (un antipsicótico) en pacientes con psicosis asociada a la enfermedad de Parkinson" en ClinicalTrials.gov.