enantato de prasterona

El enantato de prasterona , también conocido como enantato de dehidroepiandrosterona ( DHEA-E ) y vendido en combinación con valerato de estradiol bajo la marca Gynodian Depot, entre otras, es un medicamento androgénico , estrogénico y neuroesteroide débil que se utiliza como componente de la terapia hormonal menopáusica para tratar los síntomas de la menopausia en mujeres. ^{[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]} Está disponible únicamente como una preparación inyectable en combinación con valerato de estradiol . ^{[ 3 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]} El medicamento se administra mediante inyección intramuscular, generalmente una vez cada 4 semanas. ^{[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]}

El enantato de prasterona es un andrógeno , estrógeno y neuroesteroide sintético . ^{[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]} Es un éster esteroideo y un profármaco de larga duración de la prasterona (dehidroepiandrosterona; DHEA) en el cuerpo. ^{[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]} La prasterona es una prohormona natural de andrógenos y estrógenos y, por lo tanto, es un agonista de los receptores de andrógenos y estrógenos , los objetivos biológicos respectivos de andrógenos como la testosterona y estrógenos como el estradiol . ^{[ 14 ] [ 15 ]} La prasterona también tiene una variedad de actividades propias, incluyendo actividades neuroesteroides y otras. ^{[ 15 ]} Una inyección de enantato de prasterona tiene una duración de acción en términos de niveles elevados de prasterona de aproximadamente 18 días. ^{[ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]}

La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona se desarrolló ya en 1966 y se introdujo para uso médico en 1975. ^{[ 16 ] [ 17 ]} La formulación se comercializa ampliamente en toda Europa y también está disponible en varios países latinoamericanos y en Egipto . ^{[ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ]} No está disponible en ningún país de habla predominantemente inglesa . ^{[ 11 ] [ 19 ]}

La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona se utiliza en la terapia hormonal menopáusica para tratar los síntomas de la menopausia en mujeres perimenopáusicas y posmenopáusicas . ^{[ 3 ] [ 16 ]} El valerato de estradiol actúa como estrógeno en la preparación, mientras que el enantato de prasterona está destinado a actuar como un andrógeno débil. ^{[ 3 ] [ 16 ]} Se cree que la inclusión de enantato de prasterona en la formulación puede proporcionar beneficios psicotrópicos adicionales. ^{[ 16 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]}

El enantato de prasterona está disponible únicamente como una formulación combinada de 4 mg de valerato de estradiol y 200 mg de enantato de prasterona en aceite para inyección intramuscular de depósito . ^{[ 12 ] [ 13 ] [ 11 ]}

El enantato de prasterona, en combinación con valerato de estradiol en las dosis utilizadas clínicamente, no tiene efectos secundarios masculinizantes . ^{[ 16 ]} Esto contrasta con las combinaciones de estrógenos con otros andrógenos , como los ésteres de testosterona . ^{[ 16 ]}

A continuación se presenta una lista de posibles efectos secundarios que pueden ocurrir con medicamentos que contienen valerato de estradiol/enantato de prasterona. Esta lista no es exhaustiva. Estos efectos secundarios son posibles, pero no siempre ocurren. Algunos pueden ser raros pero graves. Consulte a su médico si observa alguno de los siguientes efectos secundarios, especialmente si persisten.

Dismenorrea Vaginitis Cáncer de ovario Hiperplasia endometrial Cáncer de endometrio Cáncer de mama Accidente cerebrovascular Aumento de la presión arterial Embolia pulmonar Náuseas Vómitos Calambres abdominales Hinchazón Ictericia colestásica Prurito Erupción cutánea Mareos

El valerato de estradiol/enantato de prasterona también puede causar efectos secundarios no mencionados aquí. ^{[ 23 ]}

La farmacocinética del enantato de prasterona se ha evaluado en varios estudios. ^{[ 2 ] [ 25 ]}

El enantato de prasterona es un profármaco de la prasterona en el cuerpo. ^{[ 3 ] [ 1 ] [ 2 ]} Se hidroliza completamente en prasterona y ácido heptanoico (ácido enántico) tras su absorción desde el depósito tisular después de la inyección intramuscular. ^{[ 1 ]}

Los niveles de DHEA alcanzan un pico de aproximadamente 9 ng/mL entre 1 y 4 días después de una inyección de enantato de prasterona. ^{[ 1 ]} Posteriormente, los niveles de DHEA vuelven a los valores basales aproximadamente 18 días después de la inyección. ^{[ 1 ]} El enantato de prasterona tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 9 días. ^{[ 1 ]} La semivida plasmática de DHEA/enantato de prasterona después de una inyección intravenosa es de aproximadamente 44 minutos. ^{[ 1 ]} Las semividas de los metabolitos de DHEA varían hasta 3,6 días. ^{[ 1 ]}

En 30 días, se elimina el 91% de una dosis de enantato de prasterona . ^{[ 1 ]} Aproximadamente el 94% se excreta en la orina y el 6% en las heces . ^{[ 1 ]} El enantato de prasterona se elimina principalmente en forma de metabolitos y conjugados . ^{[ 1 ]}

El enantato de prasterona, también conocido como 5-dehidroepiandrosterona 3β-enantato o como androst-5-en-3β-ol-17-ona 3β-heptanoato, es un esteroide androstano sintético y el éster heptanoato (enantato) C3β de la prasterona (5-dehidroepiandrosterona). ^{[ 26 ] [ 27 ] [ 18 ]}

El enantato de prasterona fue patentado por Schering en 1968 y 1971. ^{[ 13 ] [ 18 ]} La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona fue desarrollada y comercializada por Schering, se probó clínicamente por primera vez en 1966, se describió por primera vez en la literatura científica en 1972 y se introdujo por primera vez para uso médico en abril de 1975. ^{[ 16 ] [ 17 ] [ 28 ] [ 13 ]}

La principal marca comercial de la combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona es Gynodian Depot. ^{[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ]} Otras marcas comerciales de esta formulación incluyen Binodian Depot, Cidodian Depot, Klimax y Supligol NF. ^{[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ]}

La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona se comercializa ampliamente en toda Europa y también está disponible en varios países latinoamericanos y en Egipto . ^{[ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ]} En Europa, está disponible en Austria , la República Checa , Alemania , Italia , Polonia , Rusia , España y Suiza . ^{[ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ]} En Latinoamérica, está disponible en Argentina , Chile , México y Venezuela . ^{[ 11 ] [ 19 ]} El medicamento no está disponible en ningún país de habla predominantemente inglesa , incluidos Estados Unidos , Canadá , Reino Unido , Irlanda , Australia , Nueva Zelanda o Sudáfrica . ^{[ 11 ] [ 19 ]}

• valerato de estradiol/enantato de prasterona