Pseudofenmetrazina

La pseudofenmetrazina es un compuesto psicoestimulante de la clase de las morfolinas . Es el análogo N - desmetilado y cis - configurado de la fendimetrazina así como el estereoisómero cis -configurado de la fenmetrazina . ^[1] Además, junto con la fenmetrazina, se cree que es uno de los metabolitos activos de la fendimetrazina, que en sí misma es inactiva y se comporta simplemente como un profármaco . ^[2] En relación con la fenmetrazina, la pseudofenmetrazina tiene una potencia bastante baja , actuando como un modesto agente liberador de norepinefrina ( EC50 = 514 nM), mientras que su enantiómero (+)- es un _débil liberador de dopamina (EC50 ₌ 1,457 nM) mientras que su enantiómero (−)- es un débil inhibidor de la recaptación de dopamina (Ki ₌ 2,691 nM); ^{[2] [3]} Juntos como una mezcla racémica con los dos enantiómeros combinados, la pseudofenmetrazina se comporta en general más como un inhibidor de la recaptación de dopamina (K _i = 2630 nM), ^{[2] [3]} posiblemente debido a que el enantiómero (+) bloquea la captación del enantiómero (−) en las neuronas dopaminérgicas y, por lo tanto, evita que induzca la liberación de dopamina. Ningún enantiómero tiene un efecto significativo sobre la recaptación o liberación de serotonina (ambos, K _i = >10 000 nM y EC ₅₀ = >10 000 nM, respectivamente). ^{[2] [3]}

• Fenmetrazina
• Fendimetrazina