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QH-II-66

QH-II-66 [ 1 ] (QH-ii-066) es un fármaco sedante derivado de las benzodiazepinas . [ 2 ] Produce algunos de los mismos efectos que otras benzodiazepinas, pero es mucho más selec...

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QH-II-66 [ 1 ] (QH-ii-066) es un fármaco sedante derivado de las benzodiazepinas . [ 2 ] Produce algunos de los mismos efectos que otras benzodiazepinas, pero es mucho más selectivo que la mayoría de los demás fármacos de esta clase y, por lo tanto, produce algo menos sedación y ataxia que otros fármacos relacionados como el diazepam y el triazolam , aunque conserva efectos anticonvulsivos . [ 3 ]

QH-ii-066 es un agonista GABA A altamente selectivo para subtipos , diseñado para unirse selectivamente al subtipo α 5 de receptores GABA A. [ 4 ]

El subtipo α 5 (y en menor medida el subtipo α 1 ) del receptor GABA A son dos de los objetivos más importantes en el cerebro que producen los efectos del alcohol , [ 5 ] y por lo tanto uno de los propósitos para los que se desarrolló QH-ii-066 fue reproducir los efectos GABAérgicos del alcohol por separado de sus otras acciones. [ 6 ]

QH-ii-066 reproduce algunos de los efectos del alcohol, como la sedación y la ataxia, pero no aumenta el apetito, ya que este efecto parece ser producido por el subtipo α1 del GABA A en lugar del α5 . [ 7 ] El agonista inverso Ro15-4513 , que bloquea el subtipo α5 del GABA A , revierte los efectos del alcohol, lo que sugiere que este subtipo también es importante en la producción de los efectos subjetivos de la intoxicación alcohólica. [ 8 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ US 2010004226 , Cook JM, Hao H, Huang S, Sarma PV, Zhang C, "Agentes ansiolíticos y anticonvulsivos estereoespecíficos con efectos relajantes musculares, sedantes-hipnóticos y atáxicos reducidos", publicado el 7 de enero de 2010 
  2. ↑ Huang Q, He X, Ma C, Liu R, Yu S, Dayer CA, et  al. (enero de 2000). "Modelos de farmacóforo/receptor para los subtipos de GABA A /BzR (α 1 β 3 γ 2 , α 5 β 3 γ 2 , y α 6 β 3 γ 2 ) mediante un enfoque integral de mapeo de ligandos". Journal of Medicinal Chemistry . 43 (1): 71– 95. doi : 10.1021/jm990341r . PMID 10633039 . 
  3. ↑ US 7119196 , Cook JM, Huang Q, He X, Li X, Yu J, Han D, Lelas S, McElroy JF, "Agentes ansiolíticos con efectos sedantes y atáxicos reducidos", publicado el 10 de septiembre de 2006, asignado a WiSys Technology Foundation Inc. 
  4. ↑ Huang Q, Zhang W, Liu R, McKernan RM, Cook JM (1996). "Benzo-benzodiazepinas fusionadas empleadas como sondas topológicas para el estudio de subtipos de receptores de benzodiazepinas". Medicinal Chemistry Research . 6 (3): 384– 391.
  5. ^ Platt DM, Duggan A, Spealman RD, Cook JM, Li X, Yin W, Rowlett JK (mayo de 2005). "Contribución de los subtipos de receptores alfa 1GABAA y alfa 5GABAA a los efectos del estímulo discriminativo del etanol en monos ardilla". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 313 (2): 658– 67. doi : 10.1124/jpet.104.080275 . PMID 15650112 . S2CID 97681615 .  
  6. ↑ Hodge CW, Grant KA, Becker HC, Besheer J, Crissman AM, Platt DM, et al. (febrero de 2006). " Comprender cómo el cerebro percibe el alcohol: base neurobiológica de la discriminación del etanol" . Alcoholism: Clinical and Experimental Research . 30 (2): 203– 13. doi : 10.1111/j.1530-0277.2006.00024.x . PMC 11583313. PMID 16441269 .   
  7. ↑ Duke AN, Platt DM, Cook JM, Huang S, Yin W, Mattingly BA, Rowlett JK (agosto de 2006). "Aumento del consumo de gránulos de sacarosa inducido por fármacos de tipo benzodiazepina en monos ardilla: papel de los subtipos de receptores GABAA". Psicofarmacología . 187 ( 3): 321–30 . doi : 10.1007/s00213-006-0431-2 . PMID 16783540. S2CID 32950492 .  
  8. ↑ Wallner M, Hanchar HJ, Olsen RW (mayo de 2006). "Las acciones del alcohol en dosis bajas sobre los receptores GABAA alfa4beta3delta se revierten con el antagonista conductual del alcohol Ro15-4513" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 103 (22): 8540– 5. Bibcode : 2006PNAS..103.8540W . doi : 10.1073/pnas.0600194103 . PMC 1482527. PMID 16698930 .