Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Quazepam

Quazepam , vendido bajo la marca Doral entre otras, es un fármaco derivado de benzodiazepina de acción relativamente prolongada desarrollado por Schering Corporation en la décad...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

Quazepam , vendido bajo la marca Doral entre otras, es un fármaco derivado de benzodiazepina de acción relativamente prolongada desarrollado por Schering Corporation en la década de 1970. [2] Quazepam se utiliza para el tratamiento del insomnio , incluida la inducción y el mantenimiento del sueño. [3] Quazepam induce deterioro de la función motora y tiene propiedades hipnóticas y anticonvulsivas relativamente (y exclusivamente) selectivas con un potencial de sobredosis considerablemente menor que otras benzodiazepinas (debido a su novedosa selectividad de subtipo de receptor). [4] [5] Quazepam es un hipnótico eficaz que induce y mantiene el sueño sin alterar la arquitectura del sueño . [6]

Fue patentado en 1970 y entró en uso médico en 1985. [7]

Usos médicos

El quazepam se utiliza para el tratamiento a corto plazo del insomnio relacionado con la inducción del sueño o problemas de mantenimiento del sueño y ha demostrado superioridad sobre otras benzodiazepinas, como el temazepam . Tuvo una menor incidencia de efectos secundarios que el temazepam, incluyendo menos sedación, amnesia y deterioro motor . [8] [9] [10] [11] La dosis habitual es de 7,5 a 15 mg por vía oral antes de acostarse. [12]

El quazepam es eficaz como premedicación antes de la cirugía. [13]

Efectos secundarios

El quazepam tiene menos efectos secundarios que otras benzodiazepinas y menos potencial para inducir tolerancia y efectos de rebote . [14] [15] El quazepam tiene significativamente menos potencial para inducir depresión respiratoria o afectar negativamente la coordinación motora que otras benzodiazepinas . [16] El diferente perfil de efectos secundarios del quazepam puede deberse a su perfil de unión más selectivo a los receptores de benzodiazepinas tipo 1. [17] [18]

En septiembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) exigió que se actualizara la advertencia en recuadro de todos los medicamentos con benzodiazepinas para describir los riesgos de abuso, mal uso, adicción, dependencia física y reacciones de abstinencia de manera uniforme en todos los medicamentos de la clase. [23]

Tolerancia y dependencia

Puede producirse tolerancia al quazepam, pero más lentamente que la observada con otras benzodiazepinas como el triazolam . [24] El quazepam causa significativamente menos tolerancia al fármaco y síntomas de abstinencia, incluyendo menos insomnio de rebote tras la interrupción en comparación con otras benzodiazepinas. [25] [26] [27] [28] El quazepam puede causar menos efectos de rebote que otros fármacos no benzodiazepínicos selectivos del receptor de benzodiazepinas tipo 1 debido a su vida media más larga. [29] Los hipnóticos de acción corta a menudo causan ansiedad de rebote al día siguiente. El quazepam, debido a su perfil farmacológico, no causa efectos de rebote de abstinencia al día siguiente durante el tratamiento. [30]

Sin embargo, no se pueden sacar conclusiones firmes sobre si el uso a largo plazo de quazepam no produce tolerancia, ya que se han realizado pocos ensayos clínicos a largo plazo, si es que hay alguno, que se extiendan más allá de las 4 semanas de uso crónico. [31] El quazepam debe retirarse gradualmente si se usa más allá de las 4 semanas de uso para evitar el riesgo de desarrollar un síndrome de abstinencia grave de benzodiazepinas . La administración de dosis muy altas durante períodos prolongados de tiempo, hasta 52 semanas, de quazepam en estudios con animales provocó síntomas de abstinencia graves tras la interrupción abrupta, incluyendo excitabilidad, hiperactividad , convulsiones y la muerte de dos de los monos debido a convulsiones relacionadas con la abstinencia. Sin embargo, murieron más monos en los monos tratados con diazepam. [32] Además, ahora se ha documentado en la literatura médica que uno de los principales metabolitos del quazepam, el N -desalquil-2-oxoquazepam ( N -desalquilflurazepam ), que es de acción prolongada y propenso a la acumulación, se une de manera no selectiva a los receptores de benzodiazepinas, por lo que el quazepam puede no diferir tanto farmacológicamente de otras benzodiazepinas. [33]

Precauciones especiales

Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se utilizan durante el embarazo, en niños, en personas dependientes del alcohol o de las drogas y en personas con trastornos psiquiátricos comórbidos . [34]

El quazepam y sus metabolitos activos se excretan en la leche materna . [35]

En los ancianos puede producirse una acumulación de uno de los metabolitos activos del quazepam, el N -desalquilflurazepam . En estos pacientes puede ser necesaria una dosis menor. [36]

Anciano

El quazepam es más tolerable para los pacientes de edad avanzada en comparación con el flurazepam debido a sus menores alteraciones al día siguiente. [37] Sin embargo, otro estudio mostró alteraciones marcadas al día siguiente después de la administración repetida debido a la acumulación de quazepam y sus metabolitos de acción prolongada. Por lo tanto, la literatura médica muestra conflictos sobre el perfil de efectos secundarios del quazepam. [38] Un estudio adicional mostró alteraciones significativas del equilibrio combinadas con una postura inestable después de la administración de quazepam en sujetos de prueba. [39] Una revisión exhaustiva de la literatura médica sobre el manejo del insomnio y los ancianos encontró que existe evidencia considerable de la efectividad y durabilidad de los tratamientos no farmacológicos para el insomnio en adultos de todas las edades y que estas intervenciones están infrautilizadas. En comparación con las benzodiazepinas, incluido el quazepam, los sedantes /hipnóticos no benzodiazepínicos parecieron ofrecer pocas, si es que alguna, ventajas clínicas significativas en eficacia o tolerabilidad en personas de edad avanzada. Se ha descubierto que los agentes más nuevos con mecanismos de acción novedosos y perfiles de seguridad mejorados, como los agonistas de la melatonina, son prometedores para el tratamiento del insomnio crónico en personas mayores. El uso a largo plazo de sedantes/hipnóticos para el insomnio carece de una base de evidencia y tradicionalmente se ha desalentado por razones que incluyen preocupaciones sobre posibles efectos adversos de los medicamentos como deterioro cognitivo ( amnesia anterógrada ), sedación diurna, falta de coordinación motora y mayor riesgo de accidentes automovilísticos y caídas. Además, aún queda por determinar la eficacia y seguridad del uso a largo plazo de estos agentes. Se concluyó que se necesita más investigación para evaluar los efectos a largo plazo del tratamiento y la estrategia de manejo más adecuada para las personas mayores con insomnio crónico. [40]

Interacciones

Es probable que la tasa de absorción se reduzca significativamente si el quazepam se toma en ayunas, lo que reduce el efecto hipnótico del quazepam. Si han pasado 3 horas o más desde la ingesta de alimentos, se debe ingerir algún alimento antes de tomar quazepam. [41] [42]

Farmacología

Quazepam es un tipo de benzodiazepina trifluoroalquilada. Quazepam es único entre las benzodiazepinas porque se dirige selectivamente a los receptores de la subunidad GABA A α 1 , que son responsables de inducir el sueño. Su mecanismo de acción es muy similar al zolpidem y al zaleplón en su farmacología y puede sustituir con éxito a estos últimos en estudios con animales. [43] [44] [45]

El quazepam es selectivo para los receptores de benzodiazepinas de tipo I que contienen la subunidad α 1 , similar a otros fármacos como el zaleplon y el zolpidem . Como resultado, el quazepam tiene pocas o ninguna propiedad relajante muscular . La mayoría de las otras benzodiazepinas no son selectivas y se unen a los receptores GABA A de tipo 1 y a los receptores GABA A de tipo 2. Los receptores GABA A de tipo 1 incluyen la subunidad α 1 que contiene receptores GABA A , que son responsables de las propiedades hipnóticas del fármaco. Los receptores de tipo 2 incluyen las subunidades α 2 , α 3 y α 5 , que son responsables de la acción ansiolítica , la amnesia y las propiedades relajantes musculares. [46] [47] Por lo tanto, el quazepam puede tener menos efectos secundarios que otras benzodiazepinas, pero tiene una vida media muy larga de 25 horas, lo que reduce sus beneficios como hipnótico debido a la probable sedación al día siguiente. También tiene dos metabolitos activos con vidas medias de 28 y 79 horas. El quazepam también puede causar menos tolerancia al fármaco que otras benzodiazepinas como el temazepam y el triazolam , quizás debido a su selectividad de subtipo. [48] [49] [50] [51] Sin embargo, la vida media más larga del quazepam puede tener la ventaja de causar menos insomnio de rebote que las no benzodiazepinas selectivas de subtipo de acción más corta . [9] [29] Sin embargo, uno de los principales metabolitos del quazepam, el N -desmetil-2-oxoquazepam (también conocido como N -desalquilflurazepam), se une de forma no selectiva a los receptores GABA A de tipo 1 y tipo 2. El metabolito N -desmetil-2-oxoquazepam también tiene una vida media muy larga y probablemente contribuye a los efectos farmacológicos del quazepam. [52]

Farmacocinética

2-Oxoquazepam, un importante metabolito activo del quazepam
2-Oxoquazepam, un importante metabolito activo del quazepam.

El quazepam tiene una vida media de absorción de 0,4 horas con un pico en los niveles plasmáticos después de 1,75 horas. Se elimina tanto por vía renal como a través de las heces. [53] Los metabolitos activos del quazepam son 2-oxoquazepam y N -desalquil-2-oxoquazepam. El metabolito N -desalquil-2-oxoquazepam tiene una actividad farmacológica limitada en comparación con el compuesto original quazepam y el metabolito activo 2-oxoquazepam. [ cita requerida ] El quazepam y su principal metabolito activo 2-oxoquazepam muestran ambos una alta selectividad por los receptores GABA A tipo 1. [54] [55] [56] [57] El rango de vida media de eliminación del quazepam es entre 27 y 41 horas. [31]

Mecanismo de acción

El quazepam modula receptores GABA A específicos a través del sitio de benzodiazepina en el receptor GABA A. Esta modulación mejora las acciones del GABA, lo que provoca un aumento en la frecuencia de apertura del canal de iones cloruro, lo que resulta en un mayor flujo de iones cloruro hacia los receptores GABA A. El quazepam, único entre los fármacos benzodiazepínicos, se dirige selectivamente a los receptores de benzodiazepina tipo 1, lo que resulta en una latencia de sueño reducida y la promoción del sueño. [58] [59] [60] El quazepam también tiene algunas propiedades anticonvulsivas . [61]

EEG y sueño

El quazepam tiene potentes propiedades para inducir y mantener el sueño. [62] [63] Estudios tanto en animales como en humanos han demostrado que los cambios en el EEG inducidos por el quazepam se asemejan a los patrones normales de sueño, mientras que otras benzodiazepinas alteran el sueño normal. El quazepam promueve el sueño de ondas lentas . [64] [65] Este efecto positivo del quazepam en la arquitectura del sueño puede deberse a su alta selectividad por los receptores de benzodiazepinas tipo 1, como se ha demostrado en estudios en animales y humanos. Esto hace que el quazepam sea único en la familia de fármacos de las benzodiazepinas . [66] [67]

Abuso de drogas

El quazepam es un fármaco que puede ser objeto de abuso. Se pueden dar dos tipos de abuso: el abuso recreativo, en el que el fármaco se consume para conseguir un estado de euforia, o el abuso continuado del mismo a largo plazo en contra del consejo médico. [68]

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ Patente de EE.UU. 3845039
  3. ^ Mendels J (febrero de 1994). "Evaluación de la seguridad y eficacia del quazepam para el tratamiento del insomnio en pacientes psiquiátricos ambulatorios". The Journal of Clinical Psychiatry . 55 (2): 60– 65. PMID  7915708.
  4. ^ Yasui M, Kato A, Kanemasa T, Murata S, Nishitomi K, Koike K, et al. (junio de 2005). "[Perfiles farmacológicos de hipnóticos benzodiazepinérgicos y correlaciones con subtipos de receptores]". Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Revista japonesa de psicofarmacología . 25 (3): 143– 151. PMID  16045197.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  5. ^ Ongini E, Parravicini L, Bamonte F, Guzzon V, Iorio LC, Barnett A (1982). "Estudios farmacológicos con quazepam, un nuevo hipnótico benzodiazepínico". Arzneimittel-Forschung . 32 (11): 1456– 1462. PMID  6129857.
  6. ^ Roth T, Tietz EI, Kramer M, Kaffeman M (1979). "El efecto de una dosis única de quazepam (Sch-16134) en el sueño de los insomnes crónicos". Revista de investigación médica internacional . 7 (6): 583– 587. doi :10.1177/030006057900700620. PMID  42593. S2CID  36725411.
  7. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 538. ISBN 9783527607495.
  8. ^ Tsoi WF (marzo de 1991). "Insomnio: tratamiento farmacológico". Anales de la Academia de Medicina, Singapur . 20 (2): 269– 272. PMID  1679317.
  9. ^ ab Kales A, Bixler EO, ​​Soldatos CR, Vela-Bueno A, Jacoby JA, Kales JD (marzo de 1986). "Quazepam y temazepam: efectos del uso a corto y mediano plazo y de la abstinencia". Farmacología clínica y terapéutica . 39 (3): 345– 352. doi :10.1038/clpt.1986.51. PMID  2868823. S2CID  23792142.
  10. ^ Hernández Lara R, Del Rosal PL, Ponce MC (1983). "Estudio a corto plazo de quazepam 15 miligramos en el tratamiento del insomnio". Revista de Investigación Médica Internacional . 11 (3): 162– 166. doi :10.1177/030006058301100306. PMID  6347748. S2CID  35177500.
  11. ^ Caldwell JR (1982). "Tratamiento a corto plazo con quazepam del insomnio en pacientes geriátricos". Pharmatherapeutica . 3 (4): 278– 282. PMID  6128741.
  12. ^ Kales A, Scharf MB, Bixler EO, ​​Schweitzer PK, Jacoby JA, Soldatos CR (agosto de 1981). "Estudios dosis-respuesta de quazepam". Farmacología clínica y terapéutica . 30 (2): 194– 200. doi :10.1038/clpt.1981.148. PMID  6113910. S2CID  28714470.
  13. ^ Nishiyama T, Yamashita K, Yokoyama T, Imoto A, Manabe M (2007). "Efectos del quazepam como hipnótico nocturno preoperatorio: comparación con brotizolam". Journal of Anesthesia . 21 (1): 7– 12. doi :10.1007/s00540-006-0445-2. PMID  17285406. S2CID  24584685.
  14. ^ Barnett A, Iorio LC, Ongini E (1982). "Las propiedades sedantes e hipnóticas del quazepam, un nuevo agente hipnótico". Arzneimittel-Forschung . 32 (11): 1452– 1456. PMID  6129856.
  15. ^ Lader M (1992). "Insomnio de rebote y nuevos hipnóticos". Psicofarmacología . 108 (3): 248– 255. doi :10.1007/BF02245108. PMID  1523276. S2CID  9051251.
  16. ^ Murray A, Bellville JW, Comer W, Danielson L (abril de 1987). "Efectos respiratorios del quazepam y el pentobarbital". Revista de farmacología clínica . 27 (4): 310– 313. doi :10.1002/j.1552-4604.1987.tb03020.x. PMID  2890670. S2CID  19696599.
  17. ^ Billard W, Crosby G, Iorio L, Chipkin R, Barnett A (1988). "Afinidad selectiva de las benzodiazepinas quazepam y 2-oxo-quazepam por el sitio de unión de BZ1 y demostración de 3H-2-oxo-quazepam como un radioligando selectivo de BZ1". Ciencias de la vida . 42 (2): 179– 187. doi :10.1016/0024-3205(88)90681-9. PMID  2892106.
  18. ^ Wamsley JK, Hunt MA (septiembre de 1991). "Afinidad relativa del quazepam por los receptores de benzodiazepinas tipo 1 en el cerebro". The Journal of Clinical Psychiatry . 52. 52 (Supl): 15– 20. PMID  1680119.
  19. ^ Martinez HT, Serna CT (1982). "Tratamiento a corto plazo con quazepam del insomnio en pacientes geriátricos". Terapéutica clínica . 5 (2): 174– 178. PMID  6130842.
  20. ^ Mendels J, Stern S (1983). "Evaluación del tratamiento a corto plazo del insomnio en pacientes ambulatorios con 15 miligramos de quazepam". The Journal of International Medical Research . 11 (3): 155– 161. doi :10.1177/030006058301100305. PMID  6347747. S2CID  21652012.
  21. ^ Aden GC, Thatcher C (diciembre de 1983). "Quazepam en el tratamiento a corto plazo del insomnio en pacientes ambulatorios". The Journal of Clinical Psychiatry . 44 (12): 454– 456. PMID  6361006.
  22. ^ Schaffler K, Kauert G, Wauschkuhn CH, Klausnitzer W (febrero de 1989). "Estudio longitudinal sobre farmacodinámica y farmacocinética del quazepam agudo, en estado estacionario y retirado". Arzneimittel-Forschung . 39 (2): 276– 283. PMID  2567171.
  23. ^ "La FDA exige que se actualice la advertencia en recuadro para mejorar el uso seguro de la clase de medicamentos benzodiazepínicos". Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) . 23 de septiembre de 2020. Consultado el 23 de septiembre de 2020 . Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
  24. ^ Saletu B, Anderer P, Brandstätter N, Frey R, Grünberger J, Klösch G, et al. (1994). "Insomnio en el trastorno de ansiedad generalizada: investigaciones polisomnográficas, psicométricas y clínicas antes, durante y después de la terapia con una benzodiazepina de vida media larga versus una de vida media corta (quazepam versus triazolam)". Neuropsicobiología . 29 (2): 69– 90. doi :10.1159/000119067. PMID  8170529.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  25. ^ Chung M, Hilbert JM, Gural RP, Radwanski E, Symchowicz S, Zampaglione N (abril de 1984). "Cinética de quazepam en dosis múltiples". Farmacología clínica y terapéutica . 35 (4): 520– 524. doi :10.1038/clpt.1984.70. PMID  6705450. S2CID  35742170.
  26. ^ Mamelak M, Csima A, Price V (1984). "Un estudio comparativo de laboratorio de sueño de 25 noches sobre los efectos del quazepam y el triazolam en insomnes crónicos". Journal of Clinical Pharmacology . 24 ( 2– 3): 65– 75. doi :10.1002/j.1552-4604.1984.tb02767.x. PMID  6143767. S2CID  42693559.
  27. ^ Kales A, Bixler EO, ​​Vela-Bueno A, Soldatos CR, Niklaus DE, Manfredi RL (octubre de 1986). "Comparación de hipnóticos benzodiazepínicos de vida media corta y larga: triazolam y quazepam". Farmacología clínica y terapéutica . 40 (4): 378– 386. doi :10.1038/clpt.1986.194. PMID  3530586. S2CID  26346287.
  28. ^ Altamura AC, Colacurcio F, Mauri MC, De Vanna M, Rigamonti R, Maj M, et al. (1989). "[Estudio clínico controlado sobre el efecto de quazepam versus triazolam en pacientes con trastornos del sueño]". Minerva Psichiatrica (en italiano). 30 (3): 159– 164. PMID  2691808.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  29. ^ ab Yamadera H (febrero de 1998). "[Progreso reciente en el desarrollo de fármacos hipnóticos]". Nihon Rinsho. Revista japonesa de medicina clínica (en japonés). 56 (2): 515– 520. PMID  9503861.
  30. ^ Hilbert JM, Battista D (septiembre de 1991). "Quazepam y flurazepam: características farmacocinéticas y farmacodinámicas diferenciales". The Journal of Clinical Psychiatry . 52. 52 (Supl): 21– 26. PMID  1680120.
  31. ^ ab Ankier SI, Goa KL (enero de 1988). "Quazepam. Una revisión preliminar de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas, y eficacia terapéutica en el insomnio". Drugs . 35 (1): 42– 62. doi :10.2165/00003495-198835010-00003. PMID  2894293. S2CID  239260459.
  32. ^ Black HE, Szot RJ, Arthaud LE, Massa T, Mylecraine L, Klein M, et al. (agosto de 1987). "Evaluación de seguridad preclínica de la benzodiazepina quazepam". Arzneimittel-Forschung . 37 (8): 906– 913. PMID  2890357.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  33. ^ Nikaido AM, Ellinwood EH (1987). "Comparación de los efectos del quazepam y el triazolam en el rendimiento cognitivo-neuromotor". Psicofarmacología . 92 (4): 459– 464. doi :10.1007/bf00176478. PMID  2888152. S2CID  13162524.
  34. ^ Authier N, Balayssac D, Sautereau M, Zangarelli A, Courty P, Somogyi AA, et al. (noviembre de 2009). "Dependencia de benzodiazepinas: centrarse en el síndrome de abstinencia". Annales Pharmaceutiques Françaises . 67 (6): 408– 413. doi :10.1016/j.pharma.2009.07.001. PMID  19900604.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  35. ^ Hilbert JM, Gural RP, Symchowicz S, Zampaglione N (octubre de 1984). "Excreción de quazepam en la leche materna humana". Revista de farmacología clínica . 24 (10): 457– 462. doi :10.1002/j.1552-4604.1984.tb01819.x. PMID  6150944. S2CID  10430398.
  36. ^ Hilbert JM, Chung M, Radwanski E, Gural R, Symchowicz S, Zampaglione N (octubre de 1984). "Cinética del quazepam en ancianos". Farmacología clínica y terapéutica . 36 (4): 566– 569. doi :10.1038/clpt.1984.220. PMID  6478742. S2CID  8112878.
  37. ^ Dement WC (septiembre de 1991). "Medidas objetivas de la somnolencia diurna y el rendimiento comparando quazepam con flurazepam en dos poblaciones adultas utilizando la Prueba de Latencia Múltiple del Sueño". The Journal of Clinical Psychiatry . 52. 52 (Supl): 31– 37. PMID  1680123.
  38. ^ Takahashi T, Okajima Y, Otsubo T, Shinoda J, Mimura M, Nakagome K, et al. (junio de 2003). "Comparación de los efectos de la resaca entre el triazolam, el flunitrazepam y el quazepam en sujetos sanos: un informe preliminar". Psiquiatría y neurociencias clínicas . 57 (3): 303– 309. doi :10.1046/j.1440-1819.2003.01121.x. PMID  12753571. S2CID  10055471.
  39. ^ Nakamura M, Ishii M, Niwa Y, Yamazaki M, Ito H (febrero de 2004). "[Estudios de los cambios en el tiempo en el equilibrio del cuerpo humano después de la ingestión de hipnóticos de acción prolongada]". Nihon Jibiinkoka Gakkai Kaiho (en japonés). 107 (2): 145– 151. doi : 10.3950/jibiinkoka.107.145 . PMID  15032004.
  40. ^ Bain KT (junio de 2006). "Manejo del insomnio crónico en personas mayores". The American Journal of Geriatric Pharmacotherapy . 4 (2): 168– 192. doi :10.1016/j.amjopharm.2006.06.006. PMID  16860264.
  41. ^ Yasui-Furukori N, Takahata T, Kondo T, Mihara K, Kaneko S, Tateishi T (abril de 2003). "Efectos temporales de la ingesta de alimentos sobre la farmacocinética y farmacodinamia del quazepam". Revista británica de farmacología clínica . 55 (4): 382– 388. doi : 10.1046/j.1365-2125.2003.01775.x . PMC 1884227 . PMID  12680887. 
  42. ^ Kim Y, Morikawa M, Ohsawa H, Kou M, Ishida E, Igarashi J, et al. (octubre de 2003). "Efectos de los alimentos sobre la farmacocinética y eficacia clínica del quazepam". Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Revista Japonesa de Psicofarmacología . 23 (5  ) : 205–210.PMID 14653226 .{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  43. ^ Rowlett JK, Spealman RD, Lelas S, Cook JM, Yin W (enero de 2003). "Efectos de estímulo discriminatorio del zolpidem en monos ardilla: papel de los receptores GABA(A)/alfa1". Psicofarmacología . 165 (3): 209– 215. doi :10.1007/s00213-002-1275-z. PMID  12420154. S2CID  37632215.
  44. ^ Iorio LC, Barnett A, Billard W (julio de 1984). "Afinidad selectiva de las benzodiazepinas 1-N-trifluoroetilo por los sitios receptores tipo 1 del cerebelo". Ciencias de la vida . 35 (1): 105– 113. doi :10.1016/0024-3205(84)90157-7. PMID  6738302.
  45. ^ Yezuita JP, McCabe RT, Barnett A, Iorio LC, Wamsley JK (mayo de 1988). "Uso del ligando selectivo de la benzodiazepina-1 (BZ-1) [3H]2-oxo-quazepam (SCH 15-725) para localizar los receptores de BZ-1 en el cerebro de la rata". Neuroscience Letters . 88 (1): 86– 92. doi :10.1016/0304-3940(88)90320-5. PMID  2899863. S2CID  7031831.
  46. ^ Tanaka M, Suemaru K, Watanabe S, Cui R, Li B, Araki H (julio de 2008). "Comparación de agonistas de los receptores de benzodiazepina de acción corta y prolongada con diferente selectividad de receptor en la coordinación motora y la relajación muscular después de la anestesia inducida con tiopental en ratones". Journal of Pharmacological Sciences . 107 (3): 277– 284. doi : 10.1254/jphs.FP0071991 . PMID  18603831.
  47. ^ Giorgi O, Corda MG, Gritti I, Mariotti M, Ongini E, Biggio G (julio de 1989). "Sitios de unión para [3H]2-oxo-quazepam en el cerebro del gato: evidencia de heterogeneidad en los sitios de reconocimiento de benzodiazepinas". Neurofarmacología . 28 (7): 715– 718. doi :10.1016/0028-3908(89)90156-1. PMID  2569691. S2CID  39289029.
  48. ^ Jochemsen R, Breimer DD (1984). "Farmacocinética de las benzodiazepinas: vías metabólicas y perfiles de niveles plasmáticos". Current Medical Research and Opinion . 8. 8 (Supl 4): 60– 79. doi :10.1185/03007998409109545. PMID  6144464.
  49. ^ Kales A (1990). "Quazepam: eficacia hipnótica y efectos secundarios". Farmacoterapia . 10 (1): 1– 10, discusión 10–2. doi :10.1002/j.1875-9114.1990.tb02545.x. PMID  1969151. S2CID  33505418.
  50. ^ Kales A, Bixler EO, ​​Soldatos CR, Vela-Bueno A, Jacoby J, Kales JD (diciembre de 1982). "Quazepam y flurazepam: uso a largo plazo y retirada prolongada". Farmacología clínica y terapéutica . 32 (6): 781– 788. doi :10.1038/clpt.1982.236. PMID  7140142. S2CID  24305854.
  51. ^ Hilbert JM, Chung M, Maier G, Gural R, Symchowicz S, Zampaglione N (julio de 1984). "Efecto del sueño sobre la cinética del quazepam". Farmacología clínica y terapéutica . 36 (1): 99– 104. doi :10.1038/clpt.1984.146. PMID  6734056. S2CID  3039288.
  52. ^ Wang JS, DeVane CL (2003). "Farmacocinética e interacciones farmacológicas de los hipnóticos sedantes" (PDF) . Boletín de psicofarmacología . 37 (1): 10– 29. doi :10.1007/BF01990373. PMID  14561946. S2CID  1543185. Archivado desde el original (PDF) el 9 de julio de 2007.
  53. ^ Zampaglione N, Hilbert JM, Ning J, Chung M, Gural R, Symchowicz S (1985). "Disposición y destino metabólico del 14C-quazepam en el hombre". Metabolismo y disposición de fármacos . 13 (1): 25– 29. PMID  2858372.
  54. ^ Corda MG, Sanna E, Concas A, Giorgi O, Ongini E, Nurchi V, et al. (agosto de 1986). "Mejora de la unión del ácido gamma-aminobutírico por quazepam, un derivado de benzodiazepina con afinidad preferencial por los receptores de benzodiazepina de tipo I". Journal of Neurochemistry . 47 (2): 370– 374. doi :10.1111/j.1471-4159.1986.tb04511.x. PMID  3016172. S2CID  42138610.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  55. ^ Hilbert JM, Iorio L, Moritzen V, Barnett A, Symchowicz S, Zampaglione N (julio de 1986). "Relaciones de los niveles plasmáticos y cerebrales de quazepam, flurazepam y sus metabolitos con la actividad farmacológica en ratones". Ciencias de la vida . 39 (2): 161– 168. doi :10.1016/0024-3205(86)90451-0. PMID  3724367.
  56. ^ Corda MG, Giorgi O, Longoni B, Ongini E, Montaldo S, Biggio G (1988). "Afinidad preferencial de 3H-2-oxo-quazepam por los sitios de reconocimiento de benzodiazepinas tipo I en el cerebro humano". Ciencias de la vida . 42 (2): 189– 197. doi :10.1016/0024-3205(88)90682-0. PMID  2892107.
  57. ^ Miller LG, Galpern WR, Byrnes JJ, Greenblatt DJ (octubre de 1992). "Unión de hipnóticos benzodiazepínicos al receptor de benzodiazepinas: especificidad del receptor y del ligando". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 43 (2): 413– 416. doi :10.1016/0091-3057(92)90170-K. PMID  1359574. S2CID  24382596.
  58. ^ Meldrum BS, Chapman AG (1986). "Receptores de benzodiazepinas y su relación con el tratamiento de la epilepsia". Epilepsia . 27. 27 (Supl 1): S3-13. doi :10.1111/j.1528-1157.1986.tb05731.x. PMID  3017690. S2CID  43227670.
  59. ^ Corda MG, Giorgi O, Longoni BM, Ongini E, Montaldo S, Paribello F, et al. (1988). "Caracterización de la unión de 3H-2-oxo-quazepam en el cerebro humano". Progreso en neuropsicofarmacología y psiquiatría biológica . 12 (5): 701– 712. doi :10.1016/0278-5846(88)90015-2. PMID  2906158. S2CID  38611631.
  60. ^ Roth TG, Roehrs TA, Koshorek GL, Greenblatt DJ, Rosenthal LD ​​(octubre de 1997). "Efectos hipnóticos de dosis bajas de quazepam en insomnes mayores". Journal of Clinical Psychopharmacology . 17 (5): 401– 406. doi :10.1097/00004714-199710000-00009. PMID  9315991.
  61. ^ Chapman AG, De Sarro GB, Premachandra M, Meldrum BS (septiembre de 1987). "Efectos bidireccionales de las betacarbolinas en la epilepsia refleja". Boletín de investigación cerebral . 19 (3): 337– 346. doi :10.1016/0361-9230(87)90102-X. PMID  3119161. S2CID  54366439.
  62. ^ Mauri MC, Gianetti S, Pugnetti L, Altamura AC (1993). "Quazepam versus triazolam en pacientes con trastornos del sueño: un estudio doble ciego". Revista internacional de investigación en farmacología clínica . 13 (3): 173– 177. PMID  7901174.
  63. ^ Wettstein JG (octubre de 1988). "Efectos del nuevo agonista de las benzodiazepinas quazepam en la conducta suprimida de los monos". Revista Europea de Farmacología . 155 ( 1–2 ): 19–25 . doi :10.1016/0014-2999(88)90398-6. PMID  2907488.
  64. ^ Mariotti M, Ongini E (agosto de 1983). "Efectos diferenciales de las benzodiazepinas en la actividad del EEG y los mecanismos hipnogénicos del tronco encefálico en gatos". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 264 (2): 203– 219. PMID  6139096.
  65. ^ Kawasaki H, Urabe M, Nuki C, Yamamoto R, Takasaki K, Ohno H (octubre de 1987). "[Estudio electroencefalográfico de Sch 161 (quazepam), un nuevo hipnótico benzodiazepínico, en ratas y conejos]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (en japonés). 90 (4): 221– 238. doi : 10.1254/fpj.90.221 . PMID  3428780.
  66. ^ Sieghart W (julio de 1983). "Varias benzodiazepinas nuevas interactúan selectivamente con un subtipo de receptor de benzodiazepina". Neuroscience Letters . 38 (1): 73– 78. doi :10.1016/0304-3940(83)90113-1. PMID  6136944. S2CID  42856742.
  67. ^ Wamsley JK, Golden JS, Yamamura HI, Barnett A (1985). "Quazepam, un sedante-hipnótico selectivo para el receptor de benzodiazepina tipo 1: localización autorradiográfica en cerebro de rata y humano". Neurofarmacología clínica . 8. 8 (Supl 1): S26 – S40 . doi :10.1097/00002826-198508001-00005. PMID  2874881. S2CID  10557339.
  68. ^ Griffiths RR, Johnson MW (2005). "Susceptibilidad relativa al abuso de fármacos hipnóticos: un marco conceptual y un algoritmo para diferenciar entre compuestos". The Journal of Clinical Psychiatry . 66. 66 (Supl 9): 31– 41. PMID  16336040.
Obtenido de "https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Quazepam&oldid=1244511218"