R-102444

R-102444 es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT2 _que estaba en desarrollo para el tratamiento de trastornos oclusivos arteriales periféricos y pancreatitis . ^[¹^]^[²^]^[³^]^[⁴^]^[⁵^]^[⁶^] Es un profármaco éster de laurato (dodecanoato) de R-96544 . ^[³^]^[⁴^]^[⁵^]

Se ha descubierto que el fármaco inhibe la agregación plaquetaria inducida por serotonina y tiene efectos antitrombóticos en la investigación preclínica . ^{[ 3 ]}^{[ 5 ]} La forma activa, R-96544, muestra selectividad por el receptor de serotonina 5-HT _2A sobre otros objetivos , incluidos los receptores de serotonina 5-HT ₁ , 5-HT _2B y 5-HT ₃ , así como el receptor de dopamina D ₂ y los receptores adrenérgicos , entre otros. ^{[ 4 ]} Sin embargo, también mostró una alta afinidad por el receptor de serotonina 5-HT _2C , que fue aproximadamente 4 veces menor que por el receptor de serotonina 5-HT _2A . ^{[ 4 ]}

R-102444 fue desarrollado por Daiichi Sankyo Company . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Alcanzó la etapa de investigación preclínica de desarrollo antes de su interrupción. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} R-102444 fue descrito por primera vez en la literatura científica por Naoki Tanaka y sus colegas en el año 2000. ^{[ 3 ]}

Véase también

Referencias

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