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Sarpogrelato

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El sarpogrelato ( DCI Nombre común internacional , JAN Nombre aceptado en japonés ), vendido bajo las marcas Anplag y Sapodifil , es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT2 que se utiliza en el tratamiento de trastornos oclusivos arteriales como la enfermedad arterial periférica en Japón , Corea del Sur y China . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Su desarrollo en Estados Unidos y la Unión Europea se interrumpió y no está disponible en estas regiones. [ 1 ] [ 3 ]

El fármaco actúa como antagonista en los receptores de serotonina 5-HT 2A , [ 5 ] [ 6 ] 5-HT 2B y 5-HT 2C . [ 7 ] [ 8 ] Sin embargo, sus afinidades por los receptores humanos 5-HT 2C y 5-HT 2B son aproximadamente uno y dos órdenes de magnitud menores que por el receptor humano 5-HT 2A , respectivamente. [ 7 ] El fármaco bloquea la agregación plaquetaria inducida por serotonina y tiene aplicaciones potenciales en el tratamiento de muchas enfermedades, incluyendo diabetes mellitus , [ 9 ] [ 10 ] enfermedad de Buerger , [ 11 ] enfermedad de Raynaud , [ 12 ] enfermedad de las arterias coronarias , [ 13 ] angina de pecho , [ 14 ] y aterosclerosis . [ 15 ]

El log P predicho ( XLogP3 ) del sarpogrelato es 1,2. [ 16 ] Una revisión de 2004 afirmó que se desconocía si el sarpogrelato cruzaba la barrera hematoencefálica . [ 17 ] Sin embargo, otros artículos han afirmado que el sarpogrelato cruza mínimamente al cerebro y, por lo tanto, es selectivamente periférica . [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] En consecuencia, un estudio en ratas encontró que los niveles máximos de sarpogrelato eran 50 veces menores en el cerebro y la médula espinal que en la circulación. [ 20 ] [ 21 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 "Sarpogrelate" . AdisInsight . 12 de diciembre de 2025. Consultado el 16 de enero de 2026 .
  2. ↑ Index Nominum: Directorio Internacional de Medicamentos . CRC Press. 2004. ISBN 978-3-88763-101-7Consultado el 16 de enero de 2026 .
  3. 1 2 Pilowsky PM (21 de septiembre de 2018). Serotonina: El mediador que abarca la evolución . Academic Press. ISBN 978-0-12-800584-2. Recuperado el 16 de enero de 2026. El clorhidrato de sarpogrelato permanece en el mercado, aunque limitado a la circulación en Japón, China y Corea, y se ha interrumpido su desarrollo en Estados Unidos y la UE. El clorhidrato de sarpogrelato (nombre comercial Anplag) es estructuralmente diferente de la ketanserina, una característica que presumiblemente contribuye a su selectividad mejorada del subtipo de receptor. Aunque Anplag demostró tasas de sangrado más bajas en comparación con las inducidas por aspirina, los ensayos para su uso en accidentes cerebrovasculares se interrumpieron y Anplag sigue contraindicado para pacientes con mayor riesgo de sangrado. Anplag actualmente solo está disponible para la oclusión arterial crónica y se ha demostrado que es particularmente eficaz en la circulación colateral, siendo su principal utilidad para el tratamiento de la enfermedad arterial periférica (EAP) [169]. Una formulación de liberación sostenida de clorhidrato de sarpogrelato (DP-R202 o Sapodifil SR, una vez al día) se lanzó en Corea en mayo de 2015, también para su uso en EAP.
  4. ↑ "Sarpogrelate controlled release" . AdisInsight . 31 de octubre de 2021. Consultado el 16 de enero de 2026 .
  5. ↑ Pertz H, Elz S (abril de 1995). "Farmacología in vitro del sarpogrelato y los enantiómeros de su principal metabolito: especificidad del receptor 5-HT2A, estereoselectividad y modulación de la depresión de las contracciones 5-HT inducida por ritanserina en la arteria de la cola de rata". The Journal of Pharmacy and Pharmacology . 47 (4): 310– 6. doi : 10.1111/j.2042-7158.1995.tb05801.x . PMID 7791029. S2CID 25311518 .  
  6. ↑ Nishio H, Inoue A, Nakata Y (1996). "Afinidad de unión del sarpogrelato, un nuevo agente antiplaquetario, y su metabolito a los subtipos de receptores de serotonina". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 331 (2): 189– 202. PMID 8937629 . 
  7. 1 2 Rashid M, Manivet P, Nishio H, Pratuangdejkul J, Rajab M, Ishiguro M, et al. (mayo de 2003). "Identificación de los sitios de unión y selectividad del sarpogrelato, un nuevo antagonista 5-HT2, a los subtipos de receptores humanos 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C mediante modelado molecular". Life Sci . 73 (2): 193– 207. doi : 10.1016/s0024-3205(03)00227-3 . PMID 12738034 .  
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  20. 1 2 Nishiyama T (mayo de 2005). "Efectos de un antagonista del receptor 5-HT2A, sarpogrelato, sobre el dolor térmico o inflamatorio". Eur J Pharmacol . 516 (1): 18– 22. doi : 10.1016/j.ejphar.2005.04.026 . PMID 15916757. Después de la administración oral de sarpogrelato a ratas, la concentración máxima de sarpogrelato en el cerebro y la médula espinal fue de aproximadamente el 2% de la concentración plasmática (Komatsu et al., 1991). Por lo tanto, el sarpogrelato tiene una permeabilidad muy baja de la barrera hematoencefálica. 
  21. ↑ Komatsu T, Enjouji S, Nakai H, Inokuchi T, Iida S (1991). "Estudios sobre el destino metabólico del hidrocloruro de siccinato de hidrógeno (.+-.)-2-(dimetilamino)-1-((o-(m-metoxifenetil)-fenoxi)metil)etilo (MCI-9042). (II). Absorción, distribución, metabolismo y excreción después de una única administración a ratas" . Metabolismo de fármacos y farmacocinética . 6 (3): 377– 398. doi : 10.2133/dmpk.6.377 . ISSN 0916-1139 . 
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