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Articulo de referencia

RB-64

RB-64 , también conocido como 22-tiocianatosalvinorina A , es un derivado semisintético de la salvinorina A. Es un agonista irreversible , con un grupo tiocianato reactivo que f...

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RB-64 , también conocido como 22-tiocianatosalvinorina A , es un derivado semisintético de la salvinorina A. Es un agonista irreversible , con un grupo tiocianato reactivo que forma un enlace al receptor κ-opioide (KOR), lo que resulta en una potencia muy alta. [ 1 ] Es funcionalmente selectivo , activando las proteínas G más potentemente que la β-arrestina-2 . [ 2 ] RB-64 tiene un factor de sesgo de hasta 96 y es analgésico con menos efectos secundarios asociados con los agonistas KOR no sesgados. [ 3 ] La analgesia es duradera. En comparación con los agonistas no sesgados, RB-64 provoca una internalización del receptor considerablemente menor .

Véase también

Referencias

  1. ↑ Yan F, Bikbulatov RV, Mocanu V, Dicheva N, Parker CE, Wetsel WC, et  al. (julio de 2009). "Diseño basado en la estructura, síntesis y caracterización bioquímica y farmacológica de nuevos análogos de salvinorina A como sondas del estado activo del receptor kappa-opioide" . Biochemistry . 48 ( 29): 6898– 6908. doi : 10.1021/bi900605n . PMC 2752672. PMID 19555087 .  
  2. ↑ White KL, Scopton AP, Rives ML, Bikbulatov RV, Polepally PR, Brown PJ, et al. (enero de 2014). "Identificación de nuevos andamios de receptores κ-opioides funcionalmente selectivos" . Farmacología molecular . 85 (1): 83– 90. doi : 10.1124/mol.113.089649 . PMC 3868907. PMID 24113749 .   
  3. ↑ White KL, Robinson JE, Zhu H, DiBerto JF, Polepally PR, Zjawiony JK, et al. (enero de 2015). "El agonista del receptor κ-opioide con sesgo de proteína G RB-64 es analgésico con un espectro único de actividades in vivo" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 352 (1): 98– 109. doi : 10.1124/jpet.114.216820 . PMC 4279099. PMID 25320048 .   
  • RB-64 - Diseño de isómeros
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