RTI-336

RTI-336 , también conocido como RTI-4229-336 o LS-193,309, es un inhibidor de la recaptación de dopamina potente y selectivo que fue desarrollado inicialmente por el Research Triangle Institute, ahora conocido como RTI International . ^{[ 1 ]}

Farmacología

Es un derivado del feniltropano que se une al transportador de dopamina con una afinidad aproximadamente 20 veces mayor que la de la cocaína . ^{[ 2 ]} Sin embargo, produce efectos estimulantes relativamente leves, con un inicio lento y una duración de acción prolongada. ^{[ 3 ]} (Aunque otras fuentes lo clasifican como uno de los feniltropanos con un inicio de acción más rápido. ^{[ 4 ]} )

Afinidad de RIT-336 y análogos por los principales transportadores de monoaminas (DAT, NET, SERT): ^{[ 1 ]}

[3H]CFT: [3H]CFT es un radioligando selectivo para el transportador de dopamina (DAT).
[3H]Nisoxetina: Este es un radioligando para el transportador de norepinefrina (NET).
[3H]Paroxetina: Este es un radioligando para el transportador de serotonina (SERT).
N ÷ D: relación entre la afinidad del transportador de norepinefrina (NET) y la afinidad del transportador de dopamina (DAT).
S ÷ D: relación entre la afinidad del transportador de serotonina (SERT) y la afinidad del transportador de dopamina (DAT)

Estudios con animales

Estas características lo convierten en un candidato potencial para el tratamiento de la adicción a la cocaína , como un posible fármaco sustituto, análogo al uso de metadona para tratar la dependencia de la heroína . ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]} RTI-336 sustituye completamente a la cocaína en monos adictos y apoya la autoadministración, ^{[ 4 ]}^{[ 6 ]} y reduce significativamente las tasas de consumo de cocaína, especialmente cuando se combina con ISRS . ^{[ 7 ]} La investigación continúa para determinar si podría ser un fármaco sustituto viable en adictos a la cocaína en humanos.

RTI-336 y RTI-177 mostraron una menor fuerza de refuerzo que la cocaína en primates no humanos, lo que indica una menor probabilidad de abuso y respalda su viabilidad como farmacoterapias para la adicción. ^{[ 8 ]}

La administración crónica de RTI-336 en monos rhesus alteró la actividad motora y los patrones de sueño, pero no causó cambios hormonales adversos, lo que sugiere un perfil relativamente seguro para el uso terapéutico a largo plazo. ^{[ 9 ]}

Estudios clínicos

Se ha tolerado una dosis de hasta 20 mg en varones sanos. ^{[ 10 ]}

Véase también

Referencias

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