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acetato de ralanita

El acetato de ralaniten (nombre en clave de desarrollo EPI-506 ) es un antiandrógeno de primera clase que actúa sobre el dominio N -terminal (NTD) del receptor de andrógenos (AR...

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El acetato de ralaniten (nombre en clave de desarrollo EPI-506 ) es un antiandrógeno de primera clase que actúa sobre el dominio N -terminal (NTD) del receptor de andrógenos (AR) desarrollado por ESSA Pharmaceuticals y que estaba en investigación para el tratamiento del cáncer de próstata . [ 1 ] [ 2 ] Se cree que este mecanismo de acción permite que el fármaco bloquee la señalización del AR y sus variantes de empalme . [ 3 ] [ 4 ] EPI-506 es un derivado del bisfenol A [ 5 ] y un profármaco de ralaniten (EPI-002), uno de los cuatro estereoisómeros de EPI-001 , y fue desarrollado como sucesor de EPI-001. [ 6 ] El fármaco alcanzó la fase I / II antes de la interrupción de su desarrollo. [ 1 ] Mostró signos de eficacia en forma de disminuciones del antígeno prostático específico (PSA) (4–29%) predominantemente en dosis más altas (≥1280  mg) en algunos pacientes, pero también causó efectos secundarios y fue descontinuado por su desarrollador en favor de los inhibidores de AR NTD de próxima generación con potencia y tolerabilidad mejoradas . [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 "Acetato de ralaniten - ESSA Pharma" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  2. ↑ Martínez-Ariza G, Hulme C (2015). "Avances recientes en inhibidores alostéricos del receptor de andrógenos para el tratamiento potencial del cáncer de próstata resistente a la castración". Pharmaceutical Patent Analyst . 4 (5): 387– 402. doi : 10.4155/ppa.15.20 . PMID 26389532 . 
  3. ↑ "Estudio abierto de fase 1/2 sobre la seguridad y la actividad antitumoral de EPI-506, un nuevo inhibidor del dominio N-terminal del receptor de andrógenos, en hombres con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (CPRCm) con progresión tras el tratamiento con enzalutamida o abiraterona" . Journal of Clinical Oncology . ISSN 0732-183X . Archivado del original el 6 de marzo de 2016. Consultado el 27 de febrero de 2016 . 
  4. ↑ Silberstein JL, Taylor MN, Antonarakis ES (abril de 2016). "Nuevos conocimientos sobre indicadores moleculares de respuesta y resistencia a las terapias modernas del eje androgénico en el cáncer de próstata" . Current Urology Reports . 17 (4): 29. doi : 10.1007/s11934-016-0584-4 . PMC 4888068. PMID 26902623 .  
  5. ↑ Monaghan AE, McEwan IJ (2016). "Un aguijón en la cola: el dominio N-terminal del receptor de andrógenos como diana farmacológica" . Asian Journal of Andrology . 18 (5): 687– 94. doi : 10.4103/1008-682X.181081 . PMC 5000789. PMID 27212126 .  
  6. ↑ Myung JK, Banuelos CA, Fernandez JG, Mawji NR, Wang J, Tien AH, et al. (julio de 2013). "Un antagonista del dominio N-terminal del receptor de andrógenos para el tratamiento del cáncer de próstata" . The Journal of Clinical Investigation . 123 (7): 2948– 60. doi : 10.1172/JCI66398 . PMC 3696543. PMID 23722902 .   
  7. ↑ "ESSA Pharma anuncia los resultados del ensayo clínico de fase 1 de EPI-506 para el tratamiento del cáncer de próstata metastásico resistente a la castración y actualiza sus planes clínicos y estratégicos" (Comunicado de prensa). ESSA Pharma.
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