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La rupatadina es un antihistamínico de segunda generación y antagonista del factor activador de plaquetas que se utiliza para tratar las alergias. Fue descubierta y desarrollada por Uriach [ 3 ] y se comercializa como Rupafin y bajo otros nombres comerciales.
Usos médicos
El fumarato de rupatadina ha sido aprobado para el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria crónica en adultos y niños mayores de 12 años. Se presenta en comprimidos redondos de color salmón claro que contienen 10 mg de rupatadina (como fumarato) y se administran por vía oral una vez al día. [ 4 ]
La eficacia de la rupatadina como tratamiento para la rinitis alérgica (RA) y la urticaria crónica idiopática (UCI) se ha investigado en adultos y adolescentes (mayores de 12 años) en varios estudios controlados, que muestran un rápido inicio de acción y un buen perfil de seguridad incluso en periodos de tratamiento prolongados de un año. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
Efectos secundarios
La rupatadina es un antihistamínico no sedante . Sin embargo, al igual que otros antihistamínicos de segunda generación no sedantes, los efectos secundarios más comunes en los estudios clínicos controlados fueron somnolencia , dolores de cabeza y fatiga .
Farmacología
Mecanismo de acción
La rupatadina es un antagonista de la histamina de segunda generación, no sedante y de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva del receptor H1 periférico . Además, bloquea los receptores del factor activador de plaquetas (PAF), según estudios in vitro e in vivo. [ 8 ]
La rupatadina posee propiedades antialérgicas, como la inhibición de la degranulación de los mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos, y la inhibición de la liberación de citocinas , en particular del factor de necrosis tumoral (TNF) en mastocitos y monocitos humanos . [ 5 ]
Farmacocinética
La rupatadina tiene varios metabolitos activos como la desloratadina , la 3-hidroxidesloratadina, [ 9 ] la 5-hidroxidesloratadina y la 6-hidroxidesloratadina. [ 10 ]
Historia
El descubrimiento, desarrollo preclínico y clínico de la rupatadina fue realizado por Uriach, una compañía farmacéutica española. Se lanzó en 2003 en España con el nombre comercial de Rupafin. En Canadá se lanzó con el nombre de Rupall. [ 11 ]
Nombres de marcas
Entre las marcas comerciales se incluyen Rupafin, Rupall, [ 11 ] Rupanase, Rinialer, Pafinur, Rupax, Urtimed, Wystamm y Ralif, Rupita (EURO Pharma Ltd.), entre otras. [ 12 ]
Referencias
- ↑ "Autorizaciones de nuevos medicamentos de Health Canada: Aspectos destacados de 2016" . Health Canada . 14 de marzo de 2017. Consultado el 7 de abril de 2024 .
- ↑ "Sustancia activa: rupatadina" (PDF) . Lista de medicamentos autorizados a nivel nacional . Agencia Europea de Medicamentos. 2 de septiembre de 2021. Archivado (PDF) del original el 28 de noviembre de 2023. Consultado el 3 de septiembre de 2021 .
- ↑ Patentes: Patente EP 577957 , Patente estadounidense 5407941 , Carceller EE, Recasens NE, Almansa CE, Bartroli JE, Merlos ME, Giral ME, García-Rafanell JE, Forn JE, "8-cloro-11-[1-[(5-metil-3-piridil)metil]-4-piperidiliden]-6,11-dihidro-5H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridina", publicado el 18 de abril de 1995, emitido el 18 de abril de 1995, asignado a Uriach & Cia SA J [Es] y J. Uriach & Cia. sA , patente estadounidense 5476856 , Carceller EE, Recasens NE, Almansa CE, Bartroli JE, Merlos ME, Giral ME, Garcia-Rafanell JE, Forn JE, "Tratamiento de PAF y enfermedades mediadas por histamina con 8-cloro-11-[1-[(5-metil-3-piridil)metil]-4-piperidiliden]-6,11-dihidro-5H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridina", publicado el 19 de diciembre de 1995, emitido el 19 de diciembre de 1995, asignado a Uriach & Cia SA J [Es] y J. Uriach & Cia. sA
- ↑ Folleto informativo del paquete de Rupafin para el Reino Unido. Archivado el 10 de febrero de 2018 en Wayback Machine .
- 1 2 Picado C (octubre de 2006). " Rupatadina: perfil farmacológico y su uso en el tratamiento de trastornos alérgicos". Expert Opinion on Pharmacotherapy . 7 (14): 1989– 2001. doi : 10.1517/14656566.7.14.1989 . PMID 17020424. S2CID 38337440 .
- ↑ Keam SJ, Plosker GL (2007). " Rupatadina: una revisión de su uso en el tratamiento de trastornos alérgicos". Drugs . 67 (3): 457– 474. doi : 10.2165/00003495-200767030-00008 . PMID 17335300. S2CID 195691512 .
- ^ Mullol J, Bousquet J, Bachert C, Canonica WG, Giménez-Arnau A, Kowalski ML, et al. (Abril de 2008). "Rupatadina en rinitis alérgica y urticaria crónica" . Alergia . 63 (Suplemento 87): 5– 28. doi : 10.1111/j.1398-9995.2008.01640.x . PMID 18339040 .
- ↑ Merlos M, Giral M, Balsa D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont A, et al. (enero de 1997). "Rupatadina, un nuevo antagonista dual potente y activo por vía oral de la histamina y el factor activador de plaquetas (PAF)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 280 (1): 114– 121. doi : 10.1016/S0022-3565(24)36413-4 . PMID 8996188 .
- ↑ Solans A, Carbó ML, Peña J, Nadal T, Izquierdo I, Merlos M (mayo de 2007). "Influencia de los alimentos en la biodisponibilidad oral de los comprimidos de rupatadina en voluntarios sanos: un estudio cruzado bidireccional, aleatorizado, abierto y de dosis única". Clinical Therapeutics . 29 (5): 900– 908. doi : 10.1016/j.clinthera.2007.05.004 . PMID 17697908 .
- ↑ Kapoor Y, Kumar K (enero de 2020). " Impacto estructural y clínico de los agentes antialérgicos: una visión general". Bioorganic Chemistry . 94 103351. doi : 10.1016/j.bioorg.2019.103351 . PMID 31668464. S2CID 204968012 .
- 1 2 "Pediapharm anuncia el lanzamiento comercial de Rupall (rupatadina) en Canadá" . Pediapharm. 25 de enero de 2017. Archivado del original el 28 de octubre de 2019.
- ↑ Nombres internacionales del fármaco : Rupatadina.
- antagonistas del receptor H1
- Piridinas disustituidas
- Piperidinas
- Cloroarenos
- Benzocicloheptapiridinas
- Fármacos de acción selectiva periférica