Articulo de referencia

S32212

S32212 es un fármaco que se encuentra en investigación preclínica como un posible medicamento antidepresivo . [ 1 ] [ 2 ] Se comporta como un agonista inverso selectivo y combin...

S32212 es un fármaco que se encuentra en investigación preclínica como un posible medicamento antidepresivo . [ 1 ] [ 2 ] Se comporta como un agonista inverso selectivo y combinado del receptor 5-HT 2C y antagonista del receptor α 2 -adrenérgico (en los tres subtipos : α 2A , α 2B y α 2C ) con propiedades antagonistas adicionales del receptor 5-HT 2A y, en menor medida, del receptor 5-HT 2B , y carece de afinidad aparente por los transportadores de recaptación de monoaminas o por los receptores α 1 -adrenérgicos , H 1 o mACh . [ 1 ] Este perfil de actividad es compatible con la definición de un antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA), y como tal, S32212 podría a su vez clasificarse como un NaSSA.

En estudios con animales, S32212 aumentó las concentraciones de BDNF en el hipocampo y la amígdala , incrementó la tasa de disparo de las neuronas en los pericariones adrenérgicos del locus coeruleus , aumentó los niveles de norepinefrina en la corteza frontal y el hipocampo, y elevó los niveles de dopamina y acetilcolina en la corteza frontal , aunque no de serotonina ni histamina . [ 2 ] Produce efectos indicativos de propiedades antidepresivas , ansiolíticas , antiobsesivas , antiagresivas y de mejora cognitiva y del sueño en modelos animales , sin alterar el peso corporal ni el comportamiento sexual . [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Millan MJ, Mannoury la Cour C, Chanrion B, et  al. (marzo de 2012). "S32212, un nuevo agonista inverso del receptor de serotonina tipo 2C/antagonista del receptor α2-adrenérgico y potencial antidepresivo: I. Una caracterización mecanicista" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 340 (3): 750– 64. doi : 10.1124/jpet.111.187468 . PMID 22178752. S2CID 8546314 .  
  2. 1 2 3 Dekeyne A, Brocco M, Loiseau F, et al. (marzo de 2012). "S32212, un nuevo agonista inverso del receptor de serotonina tipo 2C/antagonista del receptor α2-adrenérgico y potencial antidepresivo: II. Una caracterización conductual, neuroquímica y electrofisiológica" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 340 (3): 765– 80. doi : 10.1124/jpet.111.187534 . PMID 22178753. S2CID 11363664 .