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SB-236057

SB-236057 es un compuesto que es un agonista inverso potente y selectivo para el receptor de serotonina 5-HT 1B , actuando especialmente en los autorreceptores 5-HT 1B en las te...

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SB-236057 es un compuesto que es un agonista inverso potente y selectivo para el receptor de serotonina 5-HT 1B , actuando especialmente en los autorreceptores 5-HT 1B en las terminaciones nerviosas. [ 1 ] Produce un rápido aumento en los niveles de serotonina en el cerebro y originalmente se investigó como un posible antidepresivo . [ 2 ] [ 3 ] Sin embargo, investigaciones posteriores encontraron que SB-236057 también actúa como un potente teratógeno , produciendo graves defectos congénitos musculoesqueléticos cuando los roedores fueron expuestos a él durante el embarazo. Esto ha hecho que sea poco útil para la investigación de sus aplicaciones originales, pero lo ha hecho útil para estudiar el desarrollo embrionario. [ 4 ] [ 5 ] El fármaco fue desarrollado por GlaxoSmithKline para el tratamiento del trastorno depresivo mayor en la década de 2000 y alcanzó la etapa de investigación preclínica de desarrollo, pero nunca se comercializó. [ 1 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 "SB 236057" . AdisInsight . 16 de febrero de 2006. Consultado el 24 de enero de 2026 .
  2. ↑ Middlemiss DN, Göthert M, Schlicker E, Scott CM, Selkirk JV, Watson J, et al. (junio de 1999). "SB-236057, un agonista inverso selectivo del receptor 5-HT1B, bloquea el autorreceptor terminal humano 5-HT". European Journal of Pharmacology . 375 ( 1–3 ): 359–65 . doi : 10.1016/s0014-2999(99)00262-9 . PMID 10443589 .  
  3. ↑ Roberts C, Watson J, Price GW, Middlemiss DN (2006). "SB-236057-A: un agonista inverso selectivo del receptor 5-HT1B" . CNS Drug Reviews . 7 (4): 433– 44. doi : 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00209.x . PMC 6741665. PMID 11830759 .  
  4. ↑ Augustine-Rauch KA, Zhang QJ, Posobiec L, Mirabile R, DeBoer LS, Solomon HM, Wier PJ (octubre de 2004). "SB-236057: Ventana crítica de estudio de sensibilidad y embriopatía de un potente teratógeno musculoesquelético". Birth Defects Research. Part A, Clinical and Molecular Teratology . 70 (10): 773– 88. doi : 10.1002/bdra.20079 . PMID 15472921 . 
  5. ↑ Augustine-Rauch KA, Zhang QJ, Leonard JL, Chadderton A, Welsh MJ, Rami HK, et al. (octubre de 2004). "Evidencia de un mecanismo molecular de teratogenicidad de SB-236057, un agonista inverso del receptor 5-HT1B que altera la formación axial". Birth Defects Research. Part A, Clinical and Molecular Teratology . 70 (10): 789– 807. doi : 10.1002/bdra.20076 . PMID 15472891 .