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SB-243213

SB-243213 es un fármaco que actúa como agonista inverso selectivo del receptor 5-HT2C y tiene efectos ansiolíticos . Presenta una selectividad superior a 100 veces para el recep...

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SB-243213 es un fármaco que actúa como agonista inverso selectivo del receptor 5-HT2C y tiene efectos ansiolíticos . Presenta una selectividad superior a 100 veces para el receptor 5-HT2C en comparación con otros subtipos de receptores analizados, y una mayor duración de acción en comparación con los ligandos antagonistas del receptor 5-HT2C más antiguos . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Wood MD, Reavill C, Trail B, Wilson A, Stean T, Kennett GA, et  al. (agosto de 2001). "SB-243213; un agonista inverso selectivo del receptor 5-HT2C con un perfil ansiolítico mejorado: falta de tolerancia y ansiedad por abstinencia". Neuropharmacology . 41 ( 2): 186– 99. doi : 10.1016/S0028-3908(01)00054-5 . PMID 11489455. S2CID 36124035 .  
  2. ↑ Blackburn TP, Minabe Y, Middlemiss DN, Shirayama Y, Hashimoto K, Ashby CR (diciembre de 2002). "Efecto de la administración aguda y crónica del antagonista selectivo del receptor 5-HT2C SB-243213 en las neuronas dopaminérgicas del mesencéfalo en la rata: un estudio in vivo de células individuales extracelulares". Synapse . 46 ( 3): 129–39 . doi : 10.1002/syn.10116 . PMID 12325040. S2CID 36766760 .  
  3. ↑ Di Matteo V, Pierucci M, Esposito E (abril de 2004). "La estimulación selectiva de los receptores de serotonina2c bloquea el aumento de la liberación de dopamina estriatal y accumbens inducida por la administración de nicotina". Journal of Neurochemistry . 89 (2): 418–29 . doi : 10.1111 / j.1471-4159.2004.02337.x . PMID 15056285. S2CID 29021463 .  
  4. ↑ Millan MJ, Brocco M, Gobert A, Dekeyne A (febrero de 2005). "Propiedades ansiolíticas de la agomelatina, un antidepresivo con propiedades melatoninérgicas y serotoninérgicas: papel del bloqueo del receptor 5-HT2C". Psicofarmacología . 177 ( 4): 448– 58. doi : 10.1007/s00213-004-1962-z . PMID 15289999. S2CID 20866665 .  
  5. ↑ Berg KA, Navailles S, Sanchez TA, Silva YM, Wood MD, Spampinato U, Clarke WP (octubre de 2006). "Efectos diferenciales de 5-metil-1-2-[(2-metil-3-piridil)oxil]-5-piridil]carbamoil]-6-trifluorometilindona (SB 243213) en las respuestas mediadas por el receptor de 5-hidroxitriptamina(2C)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 319 (1): 260– 8. doi : 10.1124/jpet.106.104448 . PMID 16807362 . S2CID 14889900 .  
  6. ↑ Monti JM, Jantos H (diciembre de 2006). "Efectos del agonista del receptor de serotonina 5-HT2A/2C DOI y de los antagonistas selectivos de los receptores 5-HT2A o 5-HT2C EMD 281014 y SB-243213, respectivamente, sobre el sueño y la vigilia en la rata". European Journal of Pharmacology . 553 ( 1–3 ): 163–70 . doi : 10.1016/j.ejphar.2006.09.027 . PMID 17059817 . 
  7. ↑ Leggio GM, Cathala A, Moison D, Cunningham KA, Piazza PV, Spampinato U (febrero de 2009). "Los receptores de serotonina 2C en la corteza prefrontal medial facilitan la liberación de dopamina inducida por cocaína en el núcleo accumbens de la rata" . Neuropharmacology . 56 (2): 507–13 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.10.005 . PMC 3130963. PMID 18977370 .  
  8. ^ Kadiri N, Lagière M, Le Moine C, Millan MJ, De Deurwaerdère P, Navailles S (agosto de 2012). "Diversos efectos de los agentes bloqueadores del receptor 5-HT2C sobre la expresión de c-Fos en los ganglios basales de rata". Revista europea de farmacología . 689 ( 1– 3): 8– 16. doi : 10.1016/j.ejphar.2012.05.022 . PMID 22643326 .