Articulo de referencia

SB-334867

SB-334867 es un antagonista de la orexina . Fue el primer antagonista no peptídico desarrollado que es selectivo para el subtipo de receptor de orexina OX 1 , con una selectivid...

SB-334867 es un antagonista de la orexina . Fue el primer antagonista no peptídico desarrollado que es selectivo para el subtipo de receptor de orexina OX 1 , con una selectividad de aproximadamente 50x para OX 1 sobre los receptores OX 2. [ 1 ] Se ha demostrado que produce efectos sedantes y anorexígenos en animales, [ 2 ] y ha sido útil para caracterizar la regulación orexinérgica de los sistemas cerebrales involucrados con el apetito y el sueño, [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] así como otros procesos fisiológicos. [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] Se ha demostrado que la sal de hidrocloruro de SB-334867 es hidrolíticamente inestable, tanto en solución como en estado sólido. [ 13 ] Los antagonistas de la orexina tienen múltiples aplicaciones clínicas potenciales, incluido el tratamiento de la adicción a las drogas, el insomnio, la obesidad y la diabetes. [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ]

Referencias

  1. Smart D, Sabido-David C, Brough SJ, Jewitt F, Johns A, Porter RA, Jerman JC (marzo de 2001). "SB-334867-A: el primer antagonista selectivo del receptor de orexina-1" . British Journal of Pharmacology . 132 (6): 1179–82 . doi : 10.1038/sj.bjp.0703953 . PMC 1572677. PMID 11250867 .  
  2. Rodgers RJ, Halford JC, Nunes de Souza RL, Canto de Souza AL, Piper DC, Arch JR, et al. (abril de 2001). "SB-334867, un antagonista selectivo del receptor de orexina-1, aumenta la saciedad conductual y bloquea el efecto hiperfágico de la orexina-A en ratas". The European Journal of Neuroscience . 13 (7): 1444– 52. doi : 10.1046/j.0953-816x.2001.01518.x . PMID 11298806. S2CID 24935644 .   
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  4. Rodgers RJ, Ishii Y, Halford JC, Blundell JE (octubre de 2002). "Orexinas y regulación del apetito". Neuropeptides . 36 ( 5): 303– 25. doi : 10.1016/S0143-4179(02)00085-9 . PMID 12450737. S2CID 23352886 .  
  5. Bernard R, Lydic R, Baghdoyan HA (octubre de 2003). "La hipocretina-1 causa la activación de la proteína G y aumenta la liberación de ACh en el puente de Varolio de la rata" ( PDF) . The European Journal of Neuroscience . 18 (7): 1775– 85. doi : 10.1046/j.1460-9568.2003.02905.x . hdl : 2027.42/75751 . PMID 14622212. S2CID 18515164 .  
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  8. Frederick-Duus D, Guyton MF, Fadel J (noviembre de 2007). "Los aumentos en la liberación de acetilcolina cortical inducidos por alimentos requieren transmisión de orexina". Neuroscience . 149 ( 3): 499– 507. doi : 10.1016/j.neuroscience.2007.07.061 . PMID 17928158. S2CID 19452926 .  
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