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Articulo de referencia

SC-8109

SC-8109 es un antimineralocorticoide esteroideo del grupo de las espirolactonas que nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] Es un potente antagonista del receptor de mineralocorticoi...

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SC-8109 es un antimineralocorticoide esteroideo del grupo de las espirolactonas que nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] Es un potente antagonista del receptor de mineralocorticoides y es más potente que el fármaco relacionado SC-5233 (del cual SC-8109 es el análogo 19-nor ). [ 1 ] [ 3 ] Sin embargo, se encontró que SC-8109 tenía una biodisponibilidad oral y potencia relativamente bajas , [ 1 ] [ 4 ] aunque no obstante produjo un leve efecto diurético en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva . [ 2 ] La espironolactona (SC-9420; Aldactone), otra espirolactona, apareció posteriormente y tuvo buena biodisponibilidad oral y potencia, y fue el primer antimineralocorticoide en ser comercializado. [ 1 ] [ 5 ]

Además de su actividad antimineralocorticoide, SC-8109 muestra una potente actividad progestogénica , con una potencia similar a la de la progesterona . [ 6 ] Su análogo, SC-5233, posee una actividad progestogénica similar, pero menos potente. [ 6 ] Además, se ha evaluado SC-5233 y se ha descubierto que posee cierta actividad antiandrogénica , antagonizando los efectos de la testosterona en animales, y es posible que SC-8109 también la posea. [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 Bentley PJ (1980). "La glándula suprarrenal" . Farmacología endocrina: bases fisiológicas y aplicaciones terapéuticas . Archivo CUP. págs.  160–. ISBN 978-0-521-22673-8.
  2. ^ Buchborn E, Bock KD (14 de diciembre de 2013) . Diuresis y diuréticos / Diurese und Diuretica: un simposio internacional Herrenchiemsee, 17 al 20 de junio de 1959 Patrocinado por CIBA / Ein Internationales Symposium Herrenchiemsee, 17.–20. Junio ​​de 1959 Veranstaltet mit Unterstützung der CIBA . Springer-Verlag. págs.224 , 261. ISBN  978-3-642-49716-2.
  3. ↑ Ussing HH, Kruhoffer P, Thaysen HJ, Thorn NH (8 de marzo de 2013). Los iones de metales alcalinos en biología: I. Los iones de metales alcalinos en sistemas y tejidos aislados. II. Los iones de metales alcalinos en el organismo . Springer Science & Business Media. págs. 418–. ISBN  978-3-642-49246-4.
  4. ↑ Brandon ML (1 de enero de 1962). Corticosteroides en la práctica médica . Thomas. ISBN 9780398002152.{{cite book}}: Incompatibilidad de ISBN/Fecha ( ayuda )
  5. ↑ Cokkinos DV (6 de noviembre de 2014). Introducción a la investigación cardiovascular traslacional . Springer. págs. 61–. ISBN  978-3-319-08798-6.
  6. 1 2 Dorfman RI (5 de diciembre de 2016). Actividad esteroidea en animales de experimentación y en humanos . Elsevier Science. págs. 371–. ISBN  978-1-4832-7299-3.
  7. ↑ Kagawa CM, Sturtevant FM, Van Arman CG (junio de 1959). "Farmacología de un nuevo esteroide que bloquea la actividad salina de la aldosterona y la desoxicorticosterona". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 126 (2): 123– 130. doi : 10.1016/S0022-3565(25)25602-6 . PMID 13665517. [SC-5233] (dosis total de 5 mg/rata) bloqueó parcialmente los efectos del propionato de testosterona en las vesículas seminales y la próstata en animales similares. 
  8. ↑ Raynaud JP, Ojasoo T, Bouton MM, Philibert D (1979). "La unión al receptor como herramienta en el desarrollo de nuevos esteroides bioactivos" . Drug Design . Medicinal Chemistry: A Series of Monographs. Vol. 11. Academic Press. pp. 169–214 . doi : 10.1016/B978-0-12-060308-4.50010-X . ISBN   9780120603084.