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SDZ SER-082

SER-082 , o SDZ SER-082 , es un antagonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT2B y 5 -HT2C o un agonista parcial débil con una estructura similar a la ergolina que s...

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SER-082 , o SDZ SER-082 , es un antagonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT2B y 5 -HT2C o un agonista parcial débil con una estructura similar a la ergolina que se utiliza en la investigación científica . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Muestra una afinidad similar por los receptores de serotonina 5-HT2B y 5-HT2C y tiene una afinidad aproximadamente 40 veces mayor por el receptor de serotonina 5-HT2C que por el receptor de serotonina 5-HT2A, estrechamente relacionado . [ 1 ] [ 3 ]

Se ha utilizado en estudios con animales sobre los efectos conductuales de los diferentes subtipos de 5-HT2 , [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] y cómo influyen en los efectos de otras drogas como la cocaína . [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] Se ha descubierto que la droga no tiene efecto sobre la ansiedad en múltiples paradigmas en roedores. [ 10 ] A diferencia de otros antagonistas del receptor de serotonina 5-HT2C , SER-082 no produce hiperlocomoción en roedores, y en cambio puede producir hipolocomoción a dosis altas que es independiente del receptor de serotonina 5- HT2C . [ 11 ]

No logra bloquear los efectos de los psicodélicos serotoninérgicos en múltiples paradigmas conductuales, a diferencia de los antagonistas del receptor de serotonina 5-HT 2A . [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] Sin embargo, la hipolocomoción inducida por altas dosis del psicodélico fenetilamina DOI puede atenuarse con SER-082. [ 15 ] Por el contrario, el fármaco fue ineficaz contra la hipolocomoción inducida por el psicodélico triptamínico 5-MeO-DMT , mientras que el antagonista del receptor de serotonina 5-HT 1A WAY-100635 fue eficaz. [ 16 ]

Véase también

Referencias

  1. ^ van Wijngaarden I, Soudijn W (1997) . "Ligandos de los receptores 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C". Biblioteca de Farmacoquímica . vol.  27. Elsevier. págs. 161-197 . doi : 10.1016/s0165-7208(97)80013-x . ISBN  978-0-444-82041-9.
  2. ↑ Oh SJ, Ha HJ, Chi DY, Lee HK (julio de 2001). "Ligandos de receptores y transportadores de serotonina: estado actual". Current Medicinal Chemistry . 8 (9): 999– 1034. doi : 10.2174/0929867013372599 . PMID 11472239 . 
  3. 1 2 Nozulak J, Kalkman HO, Floersheim P, Hoyer D, Schoeffter P, Buerki HR (enero de 1995). "(+)-cis-4,5,7a,8,9,10,11,11a-octahidro-7H-10-metilindolo[1,7-bc][2,6]-naftiridina: un antagonista del receptor 5-HT2C/2B con baja afinidad por el receptor 5-HT2A". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (1): 28–33 . doi : 10.1021/jm00001a007 . PMID 7837236 . 
  4. ↑ Mora PO, Netto CF, Graeff FG (diciembre de 1997). "Papel de los subtipos de receptores 5-HT2A y 5-HT2C en los dos tipos de miedo generados por el laberinto en T elevado". Farmacología , bioquímica y comportamiento . 58 (4): 1051– 1057. doi : 10.1016/S0091-3057(97)00057-9 . PMID 9408213. S2CID 11115355 .  
  5. ↑ Dave KD, Harvey JA, Aloyo VJ (mayo de 2002). "Un nuevo modelo de comportamiento que discrimina entre la activación de los receptores 5-HT2A y 5-HT2C". Farmacología , bioquímica y comportamiento . 72 ( 1–2 ): 371–378 . doi : 10.1016/S0091-3057(01)00767-5 . PMID 11900808. S2CID 36921090 .  
  6. ↑ Hawkins MF, Uzelac SM, Hearn JK, Baumeister AA (octubre de 2008). "Efectos de los ligandos selectivos de la serotonina2 en los comportamientos provocados por el estrés en la rata". Farmacología , bioquímica y comportamiento . 90 (4): 632– 639. doi : 10.1016/j.pbb.2008.05.006 . PMID 18572227. S2CID 25959070 .  
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  13. ↑ Willins DL, Meltzer HY (agosto de 1997). "La inyección directa de agonistas del receptor 5-HT2A en la corteza prefrontal medial produce una respuesta de sacudida de cabeza en ratas". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 282 (2): 699– 706. doi : 10.1016/S0022-3565(24)36840-5 . PMID 9262333 . 
  14. ↑ Krebs-Thomson K, Paulus MP, Geyer MA (mayo de 1998). "Efectos de los alucinógenos en la actividad y los patrones de locomoción e investigación: influencia de los receptores 5-HT2A y 5-HT2C". Neuropsychopharmacology . 18 (5): 339– 351. doi : 10.1016/S0893-133X(97)00164-4 . PMID 9536447 . 
  15. ↑ Halberstadt AL, van der Heijden I, Ruderman MA, Risbrough VB, Gingrich JA, Geyer MA, et al. (julio de 2009). "Los receptores 5-HT(2A) y 5-HT(2C) ejercen efectos opuestos sobre la actividad locomotora en ratones" . Neuropsychopharmacology . 34 ( 8): 1958– 1967. doi : 10.1038/npp.2009.29 . PMC 2697271. PMID 19322172 .   
  16. ↑ Krebs-Thomson K, Ruiz EM, Masten V, Buell M, Geyer MA (diciembre de 2006). "Los roles de los receptores 5-HT1A y 5-HT2 en los efectos del 5-MeO-DMT sobre la actividad locomotora y la inhibición prepulso en ratas". Psicofarmacología . 189 (3): 319– 329. doi : 10.1007/s00213-006-0566-1 . PMID 17013638 .