Hispanopedia WikiSR9009 , también conocido como Stenabolic , es un fármaco de investigación que fue desarrollado por el profesor Thomas Burris del Scripps Research Institute como un agonista de Rev-ErbA (es decir, aumenta la represión constitutiva de los genes regulados por Rev-ErbA) [1] con una concentración inhibitoria máxima media ( CI 50 ) = 670 nM para Rev-ErbAα y CI 50 = 800 nM para Rev-ErbAβ . [2] En un estudio con animales, se encontró que algunos de sus efectos eran independientes de REV-ERB con un mecanismo de acción desconocido . [3]
La activación de Rev-ErbA-α por SR9009 en ratones aumenta la capacidad de ejercicio al aumentar el recuento de mitocondrias en el músculo esquelético . [4]
Se ha informado de un abuso del SR9009 en la comunidad del culturismo, lo que ha dado lugar a que el SR9009 se incluya en la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje . El SR9009 y el fármaco relacionado SR9011 se describen como "moduladores hormonales y metabólicos". [5] [6]
Véase también
Referencias
- ^ Dodson B (20 de agosto de 2013). "Un nuevo fármaco imita los efectos beneficiosos del ejercicio". Gizmag . Consultado el 21 de agosto de 2013 .
- ^ Solt LA, Wang Y, Banerjee S, Hughes T, Kojetin DJ, Lundasen T, et al. (marzo de 2012). "Regulación del comportamiento circadiano y el metabolismo mediante agonistas sintéticos de REV-ERB". Nature . 485 (7396): 62– 68. Bibcode :2012Natur.485...62S. doi :10.1038/nature11030. PMC 3343186 . PMID 22460951.
- ^ Dierickx P, Emmett MJ, Jiang C, Uehara K, Liu M, Adlanmerini M, Lazar MA (junio de 2019). "SR9009 tiene efectos independientes de REV-ERB en la proliferación y el metabolismo celular". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 116 (25): 12147– 12152. Bibcode :2019PNAS..11612147D. doi : 10.1073/pnas.1904226116 . PMC 6589768 . PMID 31127047.
- ^ Woldt E, Sebti Y, Solt LA, Duhem C, Lancel S, Eeckhoute J, et al. (agosto de 2013). "Rev-erb-α modula la capacidad oxidativa del músculo esquelético regulando la biogénesis mitocondrial y la autofagia". Nature Medicine . 19 (8): 1039– 1046. doi :10.1038/nm.3213. PMC 3737409 . PMID 23852339.
- ^ "Lista de sustancias prohibidas". 22 de julio de 2014.
- ^ Mazzarino M, Rizzato N, Stacchini C, de la Torre X, Botrè F (noviembre de 2018). "Más información sobre el perfil metabólico del agonista del receptor nuclear Rev-erb, SR9009". Pruebas y análisis de drogas . 10 ( 11– 12): 1670– 1681. doi :10.1002/dta.2538. hdl : 11573/1291262 . PMID 30395700. S2CID 53223664.