Articulo de referencia

SRT-2183

SRT-2183 es ​​un fármaco en desarrollo por Sirtris Pharmaceuticals, concebido como un activador de molécula pequeña del subtipo de sirtuina SIRT1 . Presenta una actividad simila...

SRT-2183 es ​​un fármaco en desarrollo por Sirtris Pharmaceuticals, concebido como un activador de molécula pequeña del subtipo de sirtuina SIRT1 . Presenta una actividad similar en estudios con animales a la de otro activador de SIRT1, SRT-1720 , pero su potencia es más cercana a la del resveratrol . En estudios con animales, se observó que mejoraba la sensibilidad a la insulina y reducía los niveles de glucosa plasmática en tejido adiposo, muscular y hepático, además de aumentar la función mitocondrial y metabólica . [ 1 ] Sin embargo, la afirmación de que SRT-2183 es ​​un activador de SIRT1 ha sido cuestionada [ 2 ] y posteriormente defendida. [ 3 ]

Véase también

Referencias

  1. Milne JC, Lambert PD, Schenk S, Carney DP, Smith JJ, Gagne DJ, et  al. (noviembre de 2007). " Activadores de moléculas pequeñas de SIRT1 como agentes terapéuticos para el tratamiento de la diabetes tipo 2" . Nature . 450 (7170): 712–6 . Bibcode : 2007Natur.450..712M . doi : 10.1038/nature06261 . PMC 2753457. PMID 18046409 .  
  2. Pacholec M, Bleasdale JE, Chrunyk B, Cunningham D, Flynn D, Garofalo RS, et al. (marzo de 2010). "SRT1720, SRT2183, SRT1460 y el resveratrol no son activadores directos de SIRT1" . The Journal of Biological Chemistry . 285 (11): 8340– 51. doi : 10.1074/ jbc.M109.088682 . PMC 2832984. PMID 20061378 .   
  3. Dai H, Kustigian L, Carney D, Case A, Considine T, Hubbard BP, et al. (octubre de 2010). " Activación de SIRT1 por moléculas pequeñas: evidencia cinética y biofísica de interacción directa entre enzima y activador" . The Journal of Biological Chemistry . 285 (43): 32695–703 . doi : 10.1074/jbc.M110.133892 . PMC 2963390. PMID 20702418 .