Agentes de unión selectiva de relajantes

Los agentes de unión selectiva a relajantes musculares ( SRBA ) son una nueva clase de fármacos que encapsulan y se unen selectivamente a los agentes bloqueadores neuromusculares (NMBA). El primer fármaco SRBA introducido fue el sugammadex . Los SRBA ejercen una acción quelante que termina eficazmente la capacidad de un NMBA para unirse a los receptores nicotínicos . ^{[ 1 ]}

Algunos ejemplos de SRBA son:

1. Sugammadex es una gamma ciclodextrina modificada que encapsula y se une específicamente a los aminoesteroides NMBA: la afinidad es mayor por el rocuronio , seguida del vecuronio , y una afinidad relativamente baja por el pancuronio .

2. Adamgammadex también es una gamma-ciclodextrina modificada, con grupos acetil-amino que reemplazan los grupos de ácido carboxílico de sugammadex. Investigaciones iniciales sugieren que puede tener una menor incidencia de reacciones adversas que sugammadex ^{[ 2 ] [ 3 ].}

3. Calabadión 1 y calabadión 2 son moléculas de cucurbiturilo con alta afinidad de unión tanto para relajantes musculares aminoesteroides como bencilisoquinolínicos. ^{[ 4 ]} Calabadión 2 tiene 89 veces la afinidad por rocuronio que sugammadex. ^{[ 5 ]}

El descubrimiento de SRBA como una nueva clase de fármaco es fruto del trabajo realizado por los laboratorios Organon en el centro de investigación de Newhouse, en Escocia . Se exploraron las ciclodextrinas como medio para solubilizar el bromuro de rocuronio (un NMBA esteroideo ) en una solución acuosa neutra. Tras la creación de numerosas ciclodextrinas modificadas, se descubrió que una molécula en particular poseía una afinidad extremadamente alta por la molécula de rocuronio. Originalmente conocida como Org25969, ahora se denomina genéricamente sugammadex sódico.