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Articulo de referencia

Modulador y estimulador de la serotonina

Un modulador y estimulador de la serotonina ( SMS ), a veces denominado simplemente modulador de la serotonina , es un tipo de fármaco con una acción multimodal específica del s...

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Un modulador y estimulador de la serotonina ( SMS ), a veces denominado simplemente modulador de la serotonina , es un tipo de fármaco con una acción multimodal específica del sistema de neurotransmisores de la serotonina . Para ser precisos, los SMS modulan simultáneamente uno o más receptores de serotonina e inhiben la recaptación de serotonina. El término se creó para describir el mecanismo de acción del antidepresivo serotoninérgico vortioxetina , que actúa como inhibidor de la recaptación de serotonina (IRS), agonista del receptor 5-HT1A y antagonista de los receptores 5-HT3 y 5 -HT7 . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Sin embargo, técnicamente también puede aplicarse a la vilazodona , que también es un antidepresivo y actúa como IRS y agonista parcial del receptor 5- HT1A . [ 4 ]

Los ISRS se desarrollaron porque existen muchos subtipos diferentes de receptores de serotonina (actualmente se conocen al menos 15 en total) y no todos estos receptores parecen estar involucrados en los efectos antidepresivos de los ISRS. [ 5 ] Algunos receptores de serotonina parecen desempeñar un papel relativamente neutro o insignificante en la regulación del estado de ánimo, pero otros, como los autorreceptores 5-HT 1A y los receptores 5-HT 7 , parecen desempeñar un papel importante en la eficacia de los ISRS en el tratamiento de la depresión. [ 5 ] Por lo tanto, un fármaco que combine las acciones de, digamos, un ISRS, el agonismo parcial del receptor 5-HT 1A y el antagonismo del receptor 5-HT 7 , podría, en teoría, tener el potencial de demostrar más efectivo que los ISRS puros. Alternativamente, el antagonismo del receptor 5-HT3 , implicado en la regulación de las náuseas , los vómitos y el tracto gastrointestinal , podría contrarrestar el aumento indeseado de la activación de este receptor mediado por los ISRS, mejorando así potencialmente la tolerabilidad . [ 6 ]

Un término alternativo es agonista parcial de la recaptación de serotonina/inhibidor de la recaptación ( SPARI ), que se puede aplicar solo a la vilazodona. [ 7 ]

Es similar a la estrategia de marketing utilizada para el fármaco brexpiprazol , etiquetándolo como un "modulador de la actividad serotonina-dopamina" o "SDAM". [ 8 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Goldenberg MM (noviembre de 2013). "Actualización sobre la aprobación farmacéutica" . PT . 38 (11): 705–7 . PMC 3875258. PMID 24391391 .  
  2. ↑ Asociación Estadounidense de Farmacéuticos (2013). "Vortioxetina: Antidepresivo atípico" . Archivado del original el 20 de noviembre de 2015. Consultado el 7 de julio de 2014 .
  3. ↑ Los Angeles Times (2013). "La FDA aprueba un nuevo antidepresivo: Brintellix" . Los Angeles Times .
  4. ↑ Hughes ZA, Starr KR, Langmead CJ, et al. (marzo de 2005). "Evaluación neuroquímica del nuevo agonista parcial del receptor 5-HT1A/inhibidor de la recaptación de serotonina, vilazodona". European Journal of Pharmacology . 510 ( 1–2 ): 49–57 . doi : 10.1016/j.ejphar.2005.01.018 . PMID 15740724 .  
  5. 1 2 Artigas, Francesc (2015). "Desarrollos en el campo de los antidepresivos, ¿hacia dónde vamos ahora?". Neuropsicofarmacología Europea . 25 (5): 657– 670. doi : 10.1016/j.euroneuro.2013.04.013 . hdl : 10261/89228 . ISSN 0924-977X . PMID 23706576 . S2CID 25524744 .   
  6. ↑ Chad E. Beyer; Stephen M. Stahl (20 de mayo de 2010). Antidepresivos de nueva generación: Más allá de las monoaminas para descubrir nuevas estrategias de tratamiento para los trastornos del estado de ánimo . Cambridge University Press. págs. 19–. ISBN  978-0-521-76058-4.
  7. ↑ Muntner, Stephen M. Stahl ; con ilustraciones de Nancy (2013). Psicofarmacología esencial de Stahl : fundamentos neurocientíficos y aplicación práctica (4.ª ed.). Cambridge: Cambridge University Press. ISBN    978-1107686465.{{cite book}}: CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
  8. ↑ Yoshimi, Noriko; Fujita, Yuko; Ohgi, Yuta; Futamura, Takashi; Kikuchi, Tetsuro; Hashimoto, Kenji (2014). "Efectos del brexpiprazol, un nuevo modulador de la actividad de la serotonina y la dopamina, sobre los déficits cognitivos inducidos por fenciclidina en ratones: un papel para los receptores de serotonina 5-HT1A". Farmacología , bioquímica y comportamiento . 124 : 245–249 . doi : 10.1016/j.pbb.2014.06.008 . ISSN 1873-5177 . PMID 24955861. S2CID 42990883 .