Articulo de referencia

SeñorReal2

SirReal2 es un fármaco que actúa como un potente y selectivo inhibidor de la sirtuina 2 (SIRT2). Inhibe la SIRT2 con una IC50 de 140 nM y es selectivo frente a SIRT1, SIRT3 y SI...

SirReal2 es un fármaco que actúa como un potente y selectivo inhibidor de la sirtuina 2 (SIRT2). Inhibe la SIRT2 con una IC50 de 140 nM y es selectivo frente a SIRT1, SIRT3 y SIRT5. Se utiliza en la investigación del cáncer, la inflamación y los trastornos neurodegenerativos como la enfermedad de Parkinson , y ha propiciado el descubrimiento de varios derivados relacionados. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

Referencias

  1. Rumpf T, Schiedel M, Karaman B, Roessler C, North BJ, Lehotzky A, et  al. (febrero de 2015). "Inhibición selectiva de Sirt2 por reordenamiento del sitio activo inducido por ligando" . Nature Communications . 6 6263. Bibcode : 2015NatCo...6.6263R . doi : 10.1038/ncomms7263 . PMC 4339887. PMID 25672491 .  
  2. Li Y, Zhang M, Dorfman RG, Pan Y, Tang D, Xu L, et al. (julio de 2018). "SIRT2 promueve la migración e invasión del cáncer gástrico a través de la vía RAS/ERK/JNK/MMP-9 mediante el aumento del metabolismo relacionado con PEPCK1" . Neoplasia . 20 ( 7): 745– 756. doi : 10.1016/j.neo.2018.03.008 . PMC 6005814. PMID 29925042 .   
  3. Spiegelman NA, Price IR, Jing H, Wang M, Yang M, Cao J, et al. (septiembre de 2018). " Comparación directa de inhibidores de SIRT2: potencia, especificidad, inhibición dependiente de la actividad y actividades anticancerígenas en el objetivo" . ChemMedChem . 13 (18): 1890–1894 . doi : 10.1002/cmdc.201800391 . PMC 6402572. PMID 30058233 .   
  4. Qu ZA, Ma XJ, Huang SB, Hao XR, Li DM, Feng KY, et al. (marzo de 2020). "SIRT2 inhibe el estrés oxidativo y la respuesta inflamatoria en la osteoartritis diabética". European Review for Medical and Pharmacological Sciences . 24 (6): 2855– 2864. doi : 10.26355/eurrev_202003_20649 . PMID 32271403 .  
  5. Scarano N, Abbotto E, Musumeci F, Salis A, Brullo C, Fossa P, et al. (mayo de 2023). "Cribado virtual combinado con ensayos enzimáticos para guiar el descubrimiento de nuevos inhibidores de SIRT2" . International Journal of Molecular Sciences . 24 (11): 9363. doi : 10.3390/ijms24119363 . PMC 10253774. PMID 37298312 .   
  6. ^ Luo Y, Zhao H, Zhu J, Zhang L, Zha J, Zhang L, et al. (septiembre de 2023). "El inhibidor de SIRT2 SirReal2 mejora los efectos antitumorales del inhibidor de PI3K/mTOR VS-5584 en las células de leucemia mieloide aguda" . Medicina del cáncer . 12 (18): 18901–18917 . doi : 10.1002/cam4.6480 . PMC 10557894 . PMID 37658623 .   
  7. Ibrahim MA, Abdeljawaad ​​KA, Abdelrahman AH, Arzumanyan G, Mekhemer GA, Abdelbacki AM, et al. (mayo de 2025). "Búsqueda de posibles inhibidores de SIRT2 para el tratamiento del cáncer: reutilización de fármacos, dinámica molecular y cálculos de energía de unión". Biochemical and Biophysical Research Communications . 760 151701. Bibcode : 2025BBRC..76051701I . doi : 10.1016/j.bbrc.2025.151701 . PMID 40158406 .