Administración sublingüística

Sublingual ( abreviado SL ), del latín "debajo de la lengua ", se refiere a la vía farmacológica de administración por la cual las sustancias se difunden en la sangre a través de los tejidos debajo de la lengua. ^{[ 1 ]}

Muchos fármacos se absorben mediante administración sublingual, incluidos fármacos cardiovasculares , esteroides , barbitúricos , benzodiazepinas , ^{[ 2 ]} analgésicos opioides y tintura de cannabis . Algunas proteínas , así como vitaminas y minerales , también se administran por vía sublingual.

Cuando una sustancia química entra en contacto con la membrana mucosa debajo de la lengua, se absorbe. Debido a que el tejido conectivo debajo del epitelio contiene una profusión de capilares, la sustancia se difunde en ellos y entra en la circulación venosa. ^{[ 1 ]} En cambio, las sustancias absorbidas en los intestinos están sujetas al metabolismo de primer paso en el hígado antes de entrar en la circulación general.

La administración sublingual tiene ciertas ventajas sobre la administración oral. Al ser más directa, suele tener un inicio de acción más rápido y garantiza que la sustancia solo corra el riesgo de degradación por las enzimas salivales antes de entrar en el torrente sanguíneo, mientras que los fármacos administrados por vía oral deben sobrevivir al paso por el entorno hostil del tracto gastrointestinal , que corre el riesgo de degradarlos, ya sea por el ácido estomacal o la bilis, o por enzimas como la monoaminooxidasa (MAO). Además, después de la absorción en el tracto gastrointestinal, estos fármacos deben pasar al hígado , donde pueden alterarse extensamente; esto se conoce como el efecto de primer paso del metabolismo de los fármacos. Debido a la actividad digestiva del estómago y los intestinos, la vía oral no es adecuada para ciertas sustancias, como la salvinorina A.

Los preparados farmacéuticos para administración sublingual se fabrican en forma de:

• Comprimidos sublinguales: comprimidos que se disuelven fácilmente en la boca, se disuelven rápidamente y dejan pocos o ningún residuo. Los comprimidos de nitroglicerina son un ejemplo, y el antiemético ondansetrón es otro.
• Las tiras sublinguales son similares a las tabletas, ya que se disuelven fácilmente en la boca y con rapidez. Suboxone es un ejemplo de medicamento que se presenta en forma de tira sublingual.
• Comprimidos multiusos: comprimidos solubles para administración oral o sublingual (o bucal ), a menudo también aptos para la preparación de inyecciones, Hydrostat ( hidromorfona ) y varias marcas de comprimidos y cubos de morfina.
• Gotas sublinguales: una solución concentrada que se aplica debajo de la lengua, como algunos preparados para la tos con nicocodeína.
• Aerosol sublingual: aerosol para la lengua; ciertos medicamentos para uso humano y veterinario se dispensan de esta forma.
• Pastilla : produce una combinación de administración sublingual, bucal y oral controlada por el paciente y dosificada, al igual que el fentanilo Actiq .
• Comprimidos bucales o sublinguales efervescentes: este método permite que el fármaco atraviese las membranas mucosas mucho más rápido (esto también ocurre en el estómago con líquidos carbonatados o efervescentes) y se utiliza en el comprimido bucal de fentanilo Fentora.

Casi cualquier sustancia puede administrarse por vía sublingual si se disuelve fácilmente en la saliva. Los polvos y aerosoles pueden beneficiarse de este método. Sin embargo, diversos factores, como el pH , el peso molecular y la liposolubilidad , pueden determinar la viabilidad de esta vía. Según estas propiedades, un fármaco con la solubilidad adecuada podría difundirse demasiado lentamente a través de la mucosa para ser efectivo. No obstante, muchos fármacos son mucho más potentes por vía sublingual, y generalmente es una alternativa más segura que la administración nasal. Este método también es ampliamente utilizado por quienes administran ciertos fármacos psicoactivos. Sin embargo, un inconveniente es la decoloración y caries dental causadas por el uso prolongado de este método con fármacos y rellenos ácidos o cáusticos.

Además de la salvinorina A , otras sustancias psicoactivas también pueden administrarse por vía sublingual. El LSD , el MDMA , la morfina , el alprazolam , el clonazepam , el diazepam y muchas otras sustancias, incluidas las triptaminas y fenetilaminas psicodélicas , e incluso los comestibles de cannabis recreativo ( THC ), son candidatos viables para su administración por esta vía. Generalmente, la sustancia en cuestión se pulveriza y se coloca en la boca (a menudo directamente debajo de la lengua). Si se mantiene allí el tiempo suficiente, la sustancia se difunde en el torrente sanguíneo, evitando el tracto gastrointestinal. Este método puede ser preferible a la simple administración oral, ya que se sabe que la MAO oxida muchas sustancias (especialmente las triptaminas como el DMT ) y porque esta vía transporta la sustancia química directamente al cerebro, donde actúan la mayoría de las sustancias psicoactivas. El método tiene la limitación de que la salivación excesiva arrastra la sustancia química hacia la garganta. Además, muchos alcaloides tienen un sabor desagradable que dificulta mantenerlos en la boca. Las pastillas de fármacos psicoactivos suelen contener sustancias químicas amargas como el denatonio para desalentar el abuso y también para evitar que los niños las ingieran.

Los alérgenos también pueden aplicarse debajo de la lengua como parte de la inmunoterapia con alérgenos .

Una forma relativamente nueva de administración de péptidos y proteínas terapéuticas (como citocinas , anticuerpos de dominio , fragmentos Fab o anticuerpos de cadena simple) es la administración sublingual. Los péptidos y las proteínas no son estables en el tracto gastrointestinal , principalmente debido a la degradación por enzimas y diferencias de pH. En consecuencia, la mayoría de los péptidos (como la insulina , la exenatida , la vasopresina , etc.) o proteínas (como el interferón , la EPO y las interleucinas ) deben administrarse mediante inyección. Recientemente, nuevas tecnologías han permitido la administración sublingual de dichas moléculas. Se están realizando mayores esfuerzos para administrar macromoléculas (péptidos, proteínas e inmunoterapias) por vía sublingual, por parte de empresas como Novo Nordisk , Sanofi y BioLingus. ^{[ 3 ]} La administración sublingual puede ser particularmente efectiva para medicamentos inmunoactivos, debido a la presencia de células inmunorreceptoras cerca del área sublingual.

La vía sublingual también puede utilizarse para vacunas contra diversas enfermedades infecciosas. Así, estudios preclínicos han demostrado que las vacunas sublinguales pueden ser altamente inmunogénicas y proteger contra el virus de la influenza ^{[ 4 ] [ 5 ]} y Helicobacter pylori ^{[ 6 ]} , pero la administración sublingual también puede utilizarse para vacunas contra otras enfermedades infecciosas.

• Administración sublingual de fármacos en los encabezamientos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.