Quinupristina/dalfopristina

La quinupristina/dalfopristina , o quinupristina-dalfopristina , (pronunciación: kwi NYOO pris tin / dal FOE pris tin) (nombre comercial Synercid ), es una combinación de dos antibióticos utilizados para tratar infecciones por estafilococos y por Enterococcus faecium resistente a la vancomicina .

La quinupristina y la dalfopristina son antibióticos estreptogramínicos derivados de la pristinamicina . La quinupristina se deriva de la pristinamicina IA y la dalfopristina de la pristinamicina IIA. Se combinan en una proporción peso-peso de 30 % de quinupristina por 70 % de dalfopristina.

Administración

Intravenosa , generalmente 7,5 mg/kg cada 8 horas (infecciones/VRSA potencialmente mortales); cada 12 horas (infecciones cutáneas). No se requieren ajustes de dosis renales; no se han definido los ajustes de dosis hepáticas; se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis.

Mecanismo de acción

La quinupristina y la dalfopristina son inhibidores de la síntesis proteica de manera sinérgica . Si bien cada uno de los dos es solo un agente bacteriostático , la combinación muestra actividad bactericida .

La dalfopristina se une a la porción 23S de la subunidad ribosómica 50S y cambia su conformación , mejorando la unión de la quinupristina ^[1] en un factor de aproximadamente 100. Además, inhibe la transferencia de peptidilos . ^[1]
La quinupristina se une a un sitio cercano en la subunidad ribosomal 50S y evita la elongación del polipéptido , ^[1] además de provocar que se liberen cadenas incompletas. ^[1]

Farmacocinética

Aclaramiento hepático : inhibidor del CYP450:3A4, vida media de quinupristina 0,8 horas, dalfopristina 0,7 horas (con persistencia de los efectos durante 9-10 horas).

Efectos secundarios

^[2]

Grave:

Común:

Dolores articulares (artralgia) o dolores musculares (mialgia)
Náuseas , diarrea (asociada a C. diff) o vómitos
Sarpullido o picazón
Dolor de cabeza
Hiperbilirrubinemia
Anemia
Tromboflebitis

Interacciones farmacológicas

El fármaco inhibe el P450 y potencia los efectos de la terfenadina , astemizol , indinavir , midazolam , bloqueadores de los canales de calcio , warfarina , cisaprida y ciclosporina .

Referencias

^ abcd Denyer SP, Hodges N, Gorman SP, eds. (2004). Microbiología farmacéutica de Hugo y Russell (7.ª ed.). Blackwell Science. pág. 212. ISBN 978-0-632-06467-0.
^ Epócrates v 19.5

Lectura adicional

Allington DR, Rivey MP (enero de 2001). "Quinupristina/dalfopristina: una revisión terapéutica". Clinical Therapeutics . 23 (1): 24– 44. doi :10.1016/S0149-2918(01)80028-X. PMID 11219478.
Lamb HM, Figgitt DP, Faulds D (diciembre de 1999). "Quinupristina/dalfopristina: una revisión de su uso en el tratamiento de infecciones graves por grampositivos". Drugs . 58 (6): 1061– 97. doi :10.2165/00003495-199958060-00008. PMID 10651391. S2CID 209144323.
Manzella JP (diciembre de 2001). "Quinupristina-dalfopristina: un nuevo antibiótico para infecciones graves por grampositivos". American Family Physician . 64 (11): 1863–6 . PMID 11764864..
Paradisi F, Corti G, Messeri D (enero de 2001). "Antibióticos antiestafilocócicos (MSSA, MRSA, MSSE, MRSE)" (PDF) . Las Clínicas Médicas de América del Norte . 85 (1): 1– 17. doi :10.1016/s0025-7125(05)70302-3. hdl : 2158/329747 . PMID 11190346.
"Synercid". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos. Archivado desde el original el 18 de junio de 2007.

[hugo-1] Denyer SP, Hodges N, Gorman SP, eds. (2004). Microbiología farmacéutica de Hugo y Russell (7.ª ed.). Blackwell Science. pág. 212. ISBN 978-0-632-06467-0.

[2] Epócrates v 19.5