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THIQ

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THIQ es un fármaco utilizado en investigación científica, siendo el primer agonista no peptídico desarrollado que es selectivo para el subtipo de receptor de melanocortina MC4 . [ 1 ] [ 2 ] En estudios con animales, THIQ estimuló la actividad sexual en ratas, [ 3 ] pero con poco efecto sobre el apetito o la inflamación. [ 4 ] Esto respalda la posible aplicación de agonistas selectivos de MC4 para el tratamiento de la disfunción sexual en humanos, [ 5 ] aunque el propio THIQ tiene una biodisponibilidad oral baja y una corta duración de acción, por lo que será necesario desarrollar análogos mejorados. [ 6 ]

Véase también

Referencias

  1. ^ Mutulis F, Yahorava S, Mutule I, Yahorau A, Liepinsh E, Kopantshuk S, Veiksina S, Tars K, Belyakov S, Mishnev A, Rinken A, Wikberg JE (agosto de 2004). "Nuevas piperazinas sustituidas como ligandos para receptores de melanocortina. Correlación con la estructura de rayos X de "THIQ"". Journal of Medicinal Chemistry . 47 (18): 4613– 26. doi : 10.1021/jm0311285 . PMID 15317471 . 
  2. ↑ Pogozheva ID, Chai BX, Lomize AL, Fong TM, Weinberg DH, Nargund RP, Mulholland MW, Gantz I, Mosberg HI (agosto de 2005). " Interacciones del receptor de melanocortina 4 humano con agonistas peptídicos y no peptídicos" . Biochemistry . 44 (34): 11329–41 . doi : 10.1021/bi0501840 . PMC 2532597. PMID 16114870 .  
  3. ^ Martin WJ, McGowan E, Cashen DE, Gantert LT, Drisko JE, Hom GJ, Nargund R, Sebhat I, Howard AD, Van der Ploeg LH, MacIntyre DE (noviembre de 2002). "La activación de los receptores MC (4) de melanocortina aumenta la actividad eréctil en ratas ex cópula". Revista europea de farmacología . 454 (1): 71– 9. doi : 10.1016/S0014-2999(02)02479-2 . PMID 12409007 . 
  4. ↑ Muceniece R, Zvejniece L, Vilskersts R, Liepinsh E, Baumane L, Kalvinsh I, Wikberg JE, Dambrova M (diciembre de 2007). "Evaluación funcional de THIQ, un agonista del receptor de melanocortina 4, en modelos de ingesta de alimentos e inflamación". Farmacología y toxicología básica y clínica . 101 (6): 416–20 . doi : 10.1111/j.1742-7843.2007.00133.x . PMID 18028105 . 
  5. ↑ Shadiack AM, Sharma SD, Earle DC, Spana C, Hallam TJ (2007). "Melanocortinas en el tratamiento de la disfunción sexual masculina y femenina". Current Topics in Medicinal Chemistry . 7 (11): 1137– 44. CiteSeerX 10.1.1.326.8017 . doi : 10.2174/156802607780906681 . PMID 17584134 .  
  6. ↑ King SH, Mayorov AV, Balse-Srinivasan P, Hruby VJ, Vanderah TW, Wessells H (2007). "Receptores de melanocortina, péptidos melanotrópicos y erección del pene" . Temas actuales en química medicinal . 7 (11): 1098– 1106. doi : 10.2174/1568026610707011111 . PMC 2694735. PMID 17584130 .