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Talaglumetad

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Talaglumetad ( DCI Nombre Internacional No Propietario , Nombre Adoptado en Estados Unidos ; nombre en clave de desarrollo LY-544344 ) es un agonista de los receptores metabotrópicos de glutamato mGlu 2 y mGlu 3 que estaba en desarrollo para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada . [ 2 ]

Farmacología

El fármaco es un profármaco de eglumetad (LY-354740), un agonista potente y selectivo de los receptores metabotrópicos de glutamato mGlu 2 y mGlu 3. [ 3 ] [ 4 ] [ 1 ] Eglumetad mostró una biodisponibilidad oral modesta (~10%) y penetración cerebral en estudios en animales y humanos, por lo que se desarrolló talaglumetad para mejorar sus propiedades farmacocinéticas para uso clínico. [ 4 ] [ 1 ] Mediante la captación por el transportador de péptidos 1 (PepT1), el fármaco aumentó la exposición sistémica a eglumetad en humanos aproximadamente 13 veces en relación con la administración de eglumetad mismo, con una biodisponibilidad oral aproximada del 85%. [ 5 ] [ 1 ] Eglumetad muestra efectos ansiolíticos en animales y talaglumetad produjo efectos ansiolíticos en humanos. [ 4 ] El fármaco no produjo los efectos secundarios problemáticos típicos de las benzodiazepinas en estudios clínicos. [ 4 ]

Desarrollo

Talaglumetad estaba siendo desarrollado por Eli Lilly and Company . [ 2 ] Parece que estuvo en desarrollo al menos hasta 2005. [ 3 ] El fármaco alcanzó la fase 2 de ensayos clínicos para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada. [ 4 ] Sin embargo, el desarrollo de talaglumetad se interrumpió debido a la aparición de convulsiones en estudios preclínicos con roedores. [ 4 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 Vig BS, Huttunen KM, Laine K, Rautio J (octubre de 2013). "Aminoácidos como promotores en el diseño y desarrollo de profármacos". Advanced Drug Delivery Reviews . 65 (10): 1370– 1385. doi : 10.1016/j.addr.2012.10.001 . PMID 23099277 . 
  2. 1 2 "Talaglumetad" . AdisInsight . 31 de marzo de 2009. Consultado el 1 de octubre de 2025 .
  3. 1 2 Danysz W (septiembre de 2005). "LY-544344. Eli Lilly". IDrugs . 8 (9): 755– 762. PMID 16118698 . 
  4. 1 2 3 4 5 6 Spooren W, Lesage A, Lavreysen H, Gasparini F, Steckler T (2010). "Receptores metabotrópicos de glutamato: su potencial terapéutico en la ansiedad". Neurobiología conductual de la ansiedad y su tratamiento . Curr Top Behav Neurosci. Vol. 2. pp. 391–413 . doi : 10.1007/7854_2010_36 . ISBN   978-3-642-02911-0. PMID 21309118 . 
  5. ↑ Vig B, Rautio J (agosto de 2011). "Profármacos de aminoácidos para administración oral: desafíos y oportunidades". Therapeutic Delivery . 2 (8): 959– 962. doi : 10.4155/tde.11.75 . PMID 22826863 .