Tegafur

El tegafur es un profármaco quimioterapéutico del 5-fluorouracilo (5-FU) que se utiliza en el tratamiento del cáncer. Es un componente del fármaco combinado tegafur/uracilo . Al metabolizarse, se convierte en 5-FU. ^{[ 1 ]}

Fue patentado en 1967 y aprobado para uso médico en 1972. ^{[ 2 ]}

Como profármaco del 5-FU se utiliza en el tratamiento de los siguientes cánceres: ^{[ 3 ]}

• Estómago (en combinación con gimeracilo y oteracilo )
• Mama (con uracilo)
• Vesícula biliar
• Pulmón (específicamente adenocarcinoma, típicamente con uracilo)
• Colorrectal (generalmente cuando se combina con gimeracilo y oteracilo)
• Cabeza y cuello
• Hígado (con uracilo) ^{[ 4 ]}
• Pancreático

A menudo se administra en combinación con fármacos que alteran su biodisponibilidad y toxicidad, como gimeracilo, oteracilo o uracilo. ^{[ 3 ]} Estos agentes logran esto al inhibir la enzima dihidropirimidina deshidrogenasa (uracilo/gimeracilo) o la orotato fosforribosiltransferasa (oteracilo). ^{[ 3 ]}

Los principales efectos secundarios del tegafur son similares a los del fluorouracilo e incluyen mielosupresión, neurotoxicidad central y toxicidad gastrointestinal (especialmente diarrea). ^{[ 3 ]} La toxicidad gastrointestinal es el efecto secundario que limita la dosis del tegafur. ^{[ 3 ]} La neurotoxicidad central es más común con el tegafur que con el fluorouracilo. ^{[ 3 ]}

Es un profármaco del 5-FU, que es un inhibidor de la timidilato sintasa . ^{[ 3 ]}

Se metaboliza a 5-FU por la enzima CYP2A6 . ^{[ 7 ] [ 8 ]}

Haz clic en genes, proteínas y metabolitos a continuación para acceder a los artículos correspondientes. ^{[ § 1 ]}

[[Archivo:

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

[[

]]

]]

Actividad del fluorouracilo (5-FU)

1. ↑ El mapa interactivo de la ruta metabólica se puede editar en WikiPathways: "FluoropyrimidineActivity_WP1601" .

• Tegafur/uracilo
• Tegafur/gimeracilo/oteracilo